杨爽
- 作品数：9 被引量：7H指数：1
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 相关领域：轻工技术与工程医药卫生更多>>
- 7-硝基苯并-2-氧杂-1,3-二唑脱氧氨基葡萄糖、其制备方法及应用
- 本发明公开了如下三个7‑硝基苯并‑2‑氧杂‑1,3‑二唑(NBD)脱氧氨基葡萄糖(NBDG)类化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法和和用途。本发明的关键点在于：如下化合物是一种带荧光素的脱氧葡萄糖类似物，用于监测活细胞...
- 赵哲辉申竹芳环奕雷平生杨爽刘率男李彩娜
- 文献传递
- 硫酸软骨素多糖半合成制备方法和应用
- 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种硫酸软骨素多糖金属盐及其制备方法和应用。本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐通过抑制NF‑κB信号通路、同时抑制与炎症相关的因子和酶的表达及功能，发挥抗炎作用。实施例的结果显示，本发明提供...
- 赵哲辉雷平生吴练秋杨爽王文杰张海婧李想
- 文献传递
- 硫酸软骨素多糖半合成制备方法和应用
- 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种硫酸软骨素多糖金属盐及其制备方法和应用。本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐通过抑制NF‑κB信号通路、同时抑制与炎症相关的因子和酶的表达及功能，发挥抗炎作用。实施例的结果显示，本发明提供...
- 赵哲辉雷平生吴练秋杨爽王文杰张海婧李想
- 硫酸软骨素多糖,其半合成制备方法和应用
- 本发明涉及医药技术领域，具体涉及硫酸软骨素多糖，其半合成制备方法和应用。本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐具有抗炎效果，能够应用于制备抗炎症疾病药物。具体而言,本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐具有抗炎、骨保护功效，能够应用...
- 赵哲辉雷平生吴练秋杨爽王文杰张海婧李想
- 文献传递
- 硫酸软骨素多糖,其半合成制备方法和应用
- 本发明涉及医药技术领域，具体涉及硫酸软骨素多糖，其半合成制备方法和应用。本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐具有抗炎效果，能够应用于制备抗炎症疾病药物。具体而言,本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐具有抗炎、骨保护功效，能够应用...
- 赵哲辉雷平生吴练秋杨爽王文杰张海婧李想
- 硫酸软骨素寡糖、其制备方法和应用
- 本发明公开了一系列如式所示的硫酸软骨素寡糖，其制备方法和生物活性，各中间体及合成方法。本发明的关键点在于：合成路线新颖，运用了糖苷化速率和综合产率都明显优于传统的“先糖苷化‑后氧化”策略，并应用硫代乙酸和1,3‑丙二硫醇...
- 赵哲辉刘启张广艳杨爽王瑛璞雷平生
- 文献传递
- 新型抗结核化合物TBI-166在比格犬体内的生物利用度被引量：7
- 2015年
- 目的建立比格犬血浆中TBI-166的LC-MS/MS测定方法,研究比格犬口服TBI-166的血浆药代动力学特征和生物利用度。方法比格犬血浆样品中加入TBI-166和内标普萘洛尔后经乙腈沉淀蛋白。HPLC分离采用Symmetry C8（2.1 mm×50 mm,3.5μm）柱,流动相为含0.1%甲酸的乙腈-水,梯度洗脱,流速为0.2 ml/min质谱检测采用电喷雾离子源,正离子选择反应监测（SRM）模式检测m/z 590→478（TBI-166）和m/z 260→183（普萘洛尔,内标）。应用上述LC-MS/MS方法测定比格犬口服TBI-166（3 mg/kg）和静脉注射（0.5 mg/kg）后的血浆药物浓度,用Win Nonlin软件计算药代动力学参数和绝对生物利用度。结果比格犬血浆中TBI-166在2~1000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内和日间精密度〈10%、回收率〉98.6%、无明显基质效应且血浆样品稳定性好。雌雄比格犬口服TBI-166（3mg/kg）后血药浓度分别于（4.4±3.5）和（1.4±0.5）h达峰,血药峰浓度分别为（122.0±34.6）和（65.4±2.3）ng/ml,AUC（0-t）为（2615.1±1524.4）和（897.2±318.6）h·μg/L。雌雄比格犬静注TBI-166（0.5mg/kg）后t1/2z为（112.9±25.3）和（69.6±35.3）h、CL为（0.3±0.1）和（0.2±0.1）L/（h·kg）、AUC（0-t）为（3222.4±1656.2）和（1798.0±729.2）h·μg/L。雌雄比格犬口服TBI-166生物利用度分别为13.5%和8.3%。结论本研究建立了比格犬血浆中TBI-166的LC-MS/MS测定方法,该方法准确、简便、灵敏。比格犬口服TBI-166后体内消除较慢,具有一定性别差异,生物利用度为8.3%~13.5%。
- 李聃盛莉赵曼曼刘鑫杨爽李燕
- 关键词：抗结核药液相色谱-质谱联用法药代动力学生物利用度
- 红霉素A酮内酯类抗生素衍生物、其制备方法及应用
- 本发明公开了一系列如式I所示的含有氨基喹啉环的红霉素A酮内酯类抗生素，其制备方法和用途，各化合物侧链中间体及合成方法。本发明的关键点在于：式I所示的化合物具有广谱性抗生素的药效，对敏感型与耐药型的革兰氏阳性菌、阴性菌均具...
- 赵哲辉雷平生张晓曦杨爽
- 文献传递
- 红霉素A酮内酯类抗生素衍生物、其制备方法及应用
- 本发明公开了一系列如式I所示的含有氨基喹啉环的红霉素A酮内酯类抗生素，其制备方法和用途，各化合物侧链中间体及合成方法。本发明的关键点在于：式I所示的化合物具有广谱性抗生素的药效，对敏感型与耐药型的革兰氏阳性菌、阴性菌均具...
- 赵哲辉雷平生张晓曦杨爽
- 文献传递
