杨尊华
- 作品数：20 被引量：22H指数：2
- 供职机构：江西中医药大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江西省自然科学基金江西省教育厅科学技术研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 一种苯并环戊烯酮衍生物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及一种苯并环戊烯酮衍生物、其制备方法及医药用途。本发明化合物对于大脑皮层神经元细胞具有优异的保护作用，能够在缺氧缺糖的情况下显著提高大脑皮层神经元细胞的存活率。本发明化合物合成方法简单，原料廉价易得，因此适合产业...
- 房元英杨尊华李惠兰李志峰
- 吖啶酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2017年
- 本文以普梭草素为先导化合物,设计和合成了以吖啶酮环为母核,含有环氧乙烷侧链作为烷基化官能团的目标化合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。在体外抗肿瘤活性测试中,目标产物表现出较强的细胞毒活性。
- 房元英韩星刘荣华杨尊华
- 关键词：吖啶酮抗肿瘤活性
- 抗2型糖尿病活性化合物GPR119激动剂的最新研究进展被引量：2
- 2015年
- GPR119是一种G蛋白偶联受体,主要在胰岛β细胞,胃肠道的L细胞和K细胞中表达。GPR119激动剂通过增加细胞内环磷酸腺苷的水平刺激葡萄糖依赖性的胰岛素和胰高血糖素样肽-1的释放,降低血糖水平和保护胰岛β细胞活力,能够有效地改善患者体内的葡萄糖平衡。因而,GPR119将成为一个理想的靶点用来开发抗2型糖尿病药物,本文就最近几年报道的GPR119激动剂进行综述。
- 房元英邵峰刘荣华杨尊华
- 关键词：环磷酸腺苷2型糖尿病
- 嘌呤衍生物的设计、合成及其降糖活性研究
- 2023年
- 基于前期工作基础,本研究采用药效团拼合原理,尝试将GPR119激动剂和DPP-4抑制剂的药效片段拼接到嘌呤环的6位和9位,设计合成了12个嘌呤类衍生物作为GPR119与DPP-4双调节剂。体外降血糖活性结果显示化合物11含有2-氟-4-甲砜基苯胺片段和氰基吡咯烷片段,表现出最强的GPR119激动活性(EC50=0.33μmol·L^(-1)IA=71.1%)与DPP-4抑制活性(58.4%抑制浓度为10μmol·L^(-1),21.2%抑制浓度为1μmol·L^(-1))。对化合物进行构效关系讨论与分子对接研究,为下一步化合物的设计提供指导。
- 石素梅李惠兰刘文琴叶喜德张少坤李家辉房元英杨尊华
- 关键词：降血糖活性
- 一种川芎嗪衍生物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及一种川芎嗪衍生物、其制备方法及医药用途，本发明化合物以取代的苯并呋喃酮或取代茚酮为起始原料，经缩合反应制备，得到的化合物能够在缺氧缺糖的条件下显著提高大脑皮层神经元细胞的存活率，而且能够显著改善缺血/再灌注大鼠...
- 房元英李惠兰杨尊华曾清张子为蔡志方应宇琦冯育林
- 四氢吡啶并嘧啶衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及一种四氢吡啶并嘧啶衍生物及其制备方法和用途，属于医药化学领域，该四氢吡啶并嘧啶衍生物具有式(I)的结构，该衍生物具有良好的GPR119激动活性和DPP‑4抑制活性的双重作用，可以作为抗糖尿病、代谢性疾病和预防代...
- 杨尊华房元英金一王琦欧阳辉冯育林
- 文献传递
- 立体选择性合成内型N-Boc-N-去甲托品醇被引量：1
- 2015年
- 以托品酮为起始原料,与氯甲酸氯乙酯经脱甲基化反应制得脱甲基托品酮(1);1与Boc酸酐反应制得N-Boc-N-去甲托品酮(2);以三仲丁基硼氢化锂为还原剂,2经还原反应立体选择性合成了内型N-Boc-N-去甲托品醇(内型/外型=6.5/1),总收率60%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
- 房元英王琦李志峰金一许军杨尊华
- 关键词：立体选择性合成
- 交趾黄檀异黄酮类化学成分研究被引量：16
- 2015年
- 目的研究交趾黄檀Dalbergia cochinchinensis中异黄酮类化学成分。方法采用正、反相以及凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱分析进行结构鉴定。结果从交趾黄檀心材70%乙醇提取物中分离得到14个异黄酮类成分,分别鉴定为紫苜蓿酮（1）、7-羟基-2′,4′-二甲氧基异黄烷（2）、4,7,2′-三羟基-4′-甲氧基异黄烷醇（3）、5,7-二羟基-2′,3′,4′-三甲氧基二氢异黄酮（4）、芒柄花黄素（5）、2′-羟基芒柄花黄素（6）、2′,5,7-三羟基-4′-甲氧基异黄酮（7）、染料木黄酮（8）、3′-O-methylviolanone（9）、3-hydroxyvestitone（10）、鹰嘴豆芽素A（11）、后莫弗里素（12）、美迪紫檀素（13）、isodarparvinol B（14）。结论化合物3、4、12为首次从该属植物分离得到,化合物1~2、6~11、13~14首次从该植物分离得到。
- 刘荣华温新潮张普照邵峰杨尊华黄慧莲王艳
- 关键词：异黄酮
- 一种靶向降解PTP1B的PROTAC化合物及其制备方法与应用
- 本发明属于化学药物技术领域，具体公开了一种靶向降解PTP1B的PROTAC化合物及其制备方法与应用，所述PROTAC化合物通过PTP1B抑制剂和E3泛素连接酶配体合理设计得到。本发明的化合物或药物组合物具有预防和/或治疗...
- 房元英李惠兰杨尊华李志峰冯育林
- GPR119激动药GSK-1292263的合成
- 2016年
- 异丁腈和盐酸羟胺经缩合、环合、取代和甲磺酰化制得[1-(3-异丙基-1,2,4-噁二唑-5-基)哌啶-4-基]甲基甲磺酸酯(5);另用2-溴-5-羟基吡啶经苄基保护、Suzuki偶联反应和脱苄基反应得到3-羟基-6-(4-甲磺酰基苯基)吡啶(8)。5和8在碳酸钾作用下缩合制得GPR119激动药GSK-1292263,总收率为40.6%(以2-溴-5-羟基吡啶计)。
- 杨尊华李翔黄何松李敏房元英
- 关键词：2型糖尿病SUZUKI偶联反应
