陈悦
- 作品数：10 被引量：16H指数：3
- 供职机构：南开大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金天津市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生电子电信化学工程更多>>
- Kuppel因子4调节人乳腺癌细胞对小白菊内酯敏感性的影响被引量：1
- 2013年
- 小白菊内酯（PN）是中药野生甘菊（艾菊属银胶菊）的主要提取成分，它是倍半萜烯内酯的主要成分。近年来研究结果显示，PN在多种肿瘤中发挥抗癌作用。Kuppel因子4（KLF4）锌指转录因子在正常组织的细胞增殖、凋亡、组织内稳态和生长抑制等多种过程中起着重要的作用。Akaogi等研究结果显示KLF4抑制乳腺癌的生长，在乳腺癌细胞中以抑癌基因发挥作用。我们以人乳腺癌细胞为研究对象，探讨KLF4基因对PN抗乳腺癌细胞敏感性的影响及其机制。
- 徐惠君贾勇圣李帅陈悦佟仲生
- 关键词：人乳腺癌细胞小白菊内酯转录因子倍半萜烯内酯
- 小分子药物ACT001抑制人脑胶质母细胞瘤U118MG细胞系迁移作用机制的研究
- 2022年
- 脑胶质母细胞瘤(Glioblastoma,GBM)是脑肿瘤中最具致命性的高等级脑胶质瘤,目前尚无有效治愈药物.ACT001属于倍半萜内酯化合物,目前已进入Ⅰ期临床试验阶段,对脑胶质母细胞瘤有着很好的疗效,然而作用机制并不明确.本研究探究了ACT001作用脑胶质母细胞瘤的机制,发现ACT001可显著降低人脑胶质母细胞瘤U118MG的迁移能力,并下调STAT3通路相关蛋白的表达,且沉默STAT3蛋白后,U118MG迁移能力以及相关迁移蛋白的表达水平也同样受到影响.结果表明,ACT001可通过下调STAT3蛋白进而影响其下游Twist1和ZEB1迁移相关蛋白的表达水平,最终对U118MG细胞的迁移产生抑制作用.
- 孙宇李秋影龚建苗陈悦吴震州赵立青
- 关键词：脑胶质母细胞瘤细胞迁移STAT3
- 抗癌症干细胞药物化学及抗脑胶质母细胞瘤新药ACT001的海外临床开发
- 癌症干细胞(CSCs)是很多癌症复发和转移的根源。靶向CSCs 有望给癌症治疗带来革命性的进步。但是，很难发现抗CSCs 的化合物，相关天然产物也极少，且成药性差，靶点不明确或者未知。陈悦教授完成了小白菊内酯、Rakic...
- 桑锋杨占涛王静晗陈悦
- 关键词：全合成
- 小白菊内酯对人乳腺癌细胞株增殖敏感性的影响被引量：2
- 2014年
- 目的:观察小白菊内酯(PN)单独及联合顺铂(DDP)对人乳腺癌细胞株BT549生长的影响,并探讨其作用机制。方法:体外培养人乳腺癌BT549细胞株,分别加入不同浓度的PN、DDP及PN+DDP至细胞中,作用48 h后,分别采用CCK8细胞增殖实验检测细胞存活率,流式细胞仪检测细胞周期。结果:随着PN工作液浓度的升高,BT549细胞48 h的细胞存活率逐渐降低。同样,随着DDP工作浓度的升高,BT549细胞48 h的细胞存活率也逐渐下降。并且相应浓度的PN和DDP联合作用于BT549细胞48 h的存活率降低更加明显,且差异具有统计学意义(P<0.05)。流式细胞仪测细胞周期实验发现,这两种药物主要通过阻滞细胞周期G1/S期的转化。结论:PN单用及联合DDP作用均可抑制BT549细胞的增殖,且呈浓度-剂量依赖性,两药联合应用对细胞增殖的抑制作用更加明显,表明这两种药物具有协同作用。
- 徐惠君贾勇圣陈悦佟仲生
- 关键词：小白菊内酯顺铂乳腺癌细胞细胞周期
- 抗癌症干细胞天然产物Rakicidin A的全合成及5个手性中心的确定
- <正>Rakicidin A是一个大环脂肽类天然产物,它对慢性白血病干细胞有着独特的抑制活性。此外,rakicidin A有5个未确定的手性中心,故该化合物存在32种可能的立体异构体。我们通过计算机模拟,以及对比其它大环...
- 陈悦
- 文献传递
- (2R)-1-(2-甲基-3-(甲氧基(甲基)氨基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸及其应用
- 本发明提供了式I化合物<Image file="DDA0000117725510000011.GIF" he="23" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="43"/>该化...
- 饶子和陈悦郭宇周红刚白翠改李宁宁徐寅通夏强娄智勇杨诚
- 文献传递
- 线粒体融合蛋白-2基因增强人乳腺癌T47D细胞对小白菊内酯的敏感性被引量：3
- 2013年
- 目的:探讨线粒体融合蛋白-2(mitofusin-2,Mfn-2)基因表达对人乳腺癌T47D细胞对小白菊内酯敏感性的影响。方法:Real-time PCR检测不同乳腺癌细胞系(T47D、MDA-MB-231、MCF-7、MDA-MB-435及HCC38)中Mfn-2 mRNA的表达。LipofectamineTM2000体外转染pEGFP和pEGFP-Mfn-2质粒至人乳腺癌T47D细胞,real-time PCR和Western blotting检测T47D细胞中Mfn-2 mRNA和蛋白的表达,MTT法检测T47D细胞的增殖,流式细胞术检测T47D细胞凋亡率及线粒体膜电位。结果:与正常乳腺细胞相比,Mfn-2 mRNA在乳腺癌HCC38细胞系中高表达,在T47D等其他细胞系中均低表达。pEGFP-Mfn-2转染48 h后,T47D细胞中Mfn-2 mRNA和蛋白的表达均明显上调。与pEGFP转染组相比,pEGFP-Mfn-2转染组T47D细胞在小白菊内酯(0.05 mol/L)作用下的存活率明显降低[(47.93±2.21)%vs(56.93±2.05)%,P<0.05]。流式细胞术检测结果显示:50 mmol/L小白菊内酯作用下,pEGFP-Mfn-2转染组与pEGFP转染组相比,T47D细胞凋亡率升高[(71.2±2.1)%vs(38.8±2.6)%,P<0.05],而线粒体膜电位明显降低[(1.6±0.1)%vs(5.0±0.5)%,P<0.05]。结论:pEGFP-Mfn-2转染可增强T47D细胞对小白菊内酯的敏感性。
- 邱梅清佟仲生贾勇圣刘晓东陈悦
- 关键词：乳腺癌T47D细胞小白菊内酯敏感性
- 小白菊内酯衍生物ACT001对P450酶的诱导作用研究被引量：3
- 2019年
- 目的使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用,为ACT001的临床使用提供参考。方法分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养,使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(q RT-PCR)测定P450酶m RNA表达水平,液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定P450酶活力。结果 P450酶m RNA表达水平及酶活力的结果均显示模型制备成功;与对照组比较,ACT001 1、6μmol/L组细胞CYP1A2 mRNA表达水平和酶活力未见明显变化;ACT001 30μmol/L组细胞CYP1A2 mRNA表达水平显著降低,酶活力虽出现下降趋势,但不如m RNA下降明显。随着ACT001浓度增加,CYP2B6 mRNA表达水平逐渐升高,与对照组比较,ACT00130μmol/L组细胞CYP2B6 mRNA表达水平显著升高,均超过对照组的7倍,酶活力增加均>4倍,超过苯巴比妥钠诱导倍数的40%。与对照组比较,ACT001 1μmol/L组细胞CYP3A4 m RNA表达水平明显升高,超过对照组的4倍,但未达到阳性诱导剂利福平诱导倍率的40%,且随着ACT001浓度的增加,细胞内CYP3A4 mRNA表达水平逐渐降低;同时,ACT001不同浓度给药后CYP3A4酶活力未出现明显升高,均小于对照组的2倍。结论 ACT001对CYP1A2、CYP3A4没有诱导潜能,对CYP2B6存在诱导潜能,在临床联合用药时应避免与CYP2B6的底物联合使用,以减少因P450酶介导的药物-药物间相互作用(DDI)产生的不良反应。
- 慈小燕谷元李薇武卫党伊秀林曾勇司端运陈悦
- 关键词：小白菊内酯
- 小白菊内酯抗肿瘤作用机制研究进展被引量：8
- 2013年
- 小白菊内酯是中药野生甘菊的主要提取成分,它是倍半萜烯内酯的主要成分,过去主要用来治疗偏头痛,发热和类风湿性关节炎等。近年来研究发现,小白菊内酯在多种肿瘤中通过不同机制发挥抗癌作用,并且研究发现小白菊内酯可以增强化疗药物和放疗对肿瘤细胞的杀伤性。因此小白菊内酯成为抗肿瘤药物的研究热点。本文主要从小白菊内酯的药理研究进展进行综述,以期进一步推动小白菊内酯在抗肿瘤作用中的研究和应用。
- 徐惠君佟仲生贾勇圣陈悦
- 关键词：小白菊内酯肿瘤分子作用机制药理作用
- (2R)-1-(2-甲基-3-(甲氧基(甲基)氨基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸及其应用
- 本发明提供了式I化合物<Image file="DDA0000117725510000011.GIF" he="92" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="172"/>该...
- 饶子和陈悦郭宇周红刚白翠改李宁宁徐寅通夏强娄智勇杨诚
- 文献传递
