孙莉萍
- 作品数：52 被引量：19H指数：2
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- 相关领域：理学文化科学化学工程农业科学更多>>
- 硝酸催化5-碘嘧啶衍生物的合成方法
- 本发明公开了一种硝酸催化5‑碘嘧啶衍生物的合成方法，属于药物化学技术领域。嘧啶衍生物A、单质碘与有机溶剂混合，加入催化量硝酸加热反应，减压除去溶剂，得到5‑碘嘧啶衍生物B。采用此方法得到的嘧啶衍生物，成本低，纯度高，去除...
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- 文献传递
- 以6-肼基嘌呤衍生物为原料合成腺嘌呤衍生物的方法
- 本发明公开了一种以6‑肼基嘌呤衍生物为原料合成腺嘌呤衍生物的方法，属于药物化学技术领域。在有机溶剂中，以6‑肼基嘌呤衍生物为原料，在光催化剂存在下，在可见光照射下室温反应，得到腺嘌呤衍生物。本发明从肼基转变为氨基的方法，...
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- 微波促进阿德福韦酯中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤的合成被引量：1
- 2016年
- 以廉价的次黄嘌呤为原料,经过氯代、烷基化和氨解3步反应,得到了合成阿德福韦酯的重要中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤,总收率68%。微波促进将反应时间从2h缩短到10min。反应规模可以扩大到200g,且所有中间产物和目标产物的分离纯化不需要柱层析。中间体和产物的结构经~1H NMR和^(13)C NMR确证。该方法原料廉价易得、反应快、操作简便。
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- 关键词：阿德福韦酯微波促进
- 无金属催化合成2,6-二氯嘌呤核苷和2-氯腺苷
- 2015年
- 提出了合成2,6-二氯嘌呤核苷和2-氯腺苷的新方法。以商品化的2,6-二氯嘌呤和四乙酰核糖为原料,在5%(摩尔分数)三氟甲磺酸催化下,得到缩合物2',3',5'-三-O-乙酰基-2,6-二氯嘌呤核苷。缩合物在浓H_2SO_4催化下,以89%的收率得到2,6-二氯嘌呤核苷;在NH_3/CH_3OH体系中氨解和脱除乙酰基,以92%的收率得到2-氯腺苷。反应规模可以扩大到100 g,收率未降低。该方法原料价格低廉,避免使用重金属催化剂,操作简便,中间体及产物可以通过结晶的方法纯化得到,显示出潜在的应用价值。
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- 以肌苷为原料合成水粉蕈素
- 2021年
- 肌苷通过乙酰化和氯代反应得到了2′,3′,5′-三-O-乙酰基-6-氯嘌呤核苷(Ⅳ);接着,化合物Ⅳ与三苯基膦反应,得到了2′,3′,5′-三-O-乙酰基-6-三苯基膦嘌呤核苷(Ⅴ);最后,中间体Ⅴ在碳酸钾作用下断裂C—P键,同时脱掉乙酰基,以4步反应得到产物水粉蕈素,其总分离收率为62%。考察了C—P键的生成和断裂对产物分离收率的影响。C—P键生成的最佳反应条件为1.0 mmolⅣ,2.0 mL甲苯,140℃下反应20 h,在该条件下,中间体Ⅴ的分离收率为82%;C—P键断裂的最佳反应条件为1mmolⅤ,10mL混合溶剂[V(乙醇)∶V(H_(2)O)=1∶1],n(化合物Ⅴ)∶n(K_(2)CO_(3))=1.0∶1.5,120℃下反应8h,在该条件下,水粉蕈素的分离收率为85%。反应规模(即分别对应中间体Ⅳ和Ⅴ的质量)可以扩大到200 g。以重水和氘代乙醇为混合溶剂,得到6-氘代水粉蕈素,其基于中间体Ⅴ的分离收率为82%。
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- 关键词：肌苷精细化工中间体
- 抗白血病药物氟达拉滨的简便合成
- 2016年
- 以2-氨基阿糖腺苷为原料,以吡啶·HF/NaNO_2为氟代试剂,在室温条件下搅拌反应10h,可以选择性地将嘌呤2位—NH_2转化为—F,一步得到氟达拉滨,收率81%。考察了氟代试剂、原料配比、温度、时间及反应规模对收率的影响。该方法避免了官能团保护和脱保护的繁琐步骤,不使用重金属催化剂,且反应规模扩大至1kg时,收率达到80%。
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- 关键词：氟达拉滨氟代
- 一种巴豆苷及其类似物的合成方法
- 本发明公开了一种巴豆苷及其类似物的合成方法，属于药物化学技术领域。以2‑硝基嘌呤衍生物为原料，在乙酰羟肟酸和碱金属/碱土金属的碳酸盐存在下，有机溶剂中加热反应，得到巴豆苷及其类似物。本发明得到巴豆苷及其类似物的方法，具有...
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- 6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷及其制备方法和应用
- 本发明提供了6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷的制备方法及应用。发明人在大量的化合物合成和活性筛选中发现，6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷具有很好的抗HL-60细胞活性。这种化合物的结构...
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- 文献传递
- 一种胞嘧啶中间体3，3-二乙氧基丙腈的制备方法
- 本发明公开了一种胞嘧啶中间体3，3-二乙氧基丙腈的制备方法，包括以下步骤：步骤1：以乙腈为原料，在催化剂的作用下，与,过氧化叔丁醇(TBHP)反应，继而和一氧化碳气体发生羰基化反应，得到腈基乙醛；步骤2：腈基乙醛在催化量...
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- 文献传递
- 以鸟苷为原料合成2-异肌苷被引量：1
- 2021年
- 以廉价的鸟苷为原料,经过乙酰基保护糖环上的羟基,再和POCl 3反应,将6-位羰基转化为氯原子,继而还原脱除氯原子,然后在亚硝酸异戊酯作用下发生重氮化反应,将2-位氨基转化为羟基,最后脱除乙酰基,以5步和56%的总收率得到2-异肌苷。重氮化优化的反应条件是:6倍量的亚硝酸异戊酯为重氮化试剂、CHCl 3/H 2O为混合溶剂,60℃反应6 h,收率86%。关键反应步骤中,脱氯和重氮化反应规模可以分别扩大到200 g和100 g。该方法原料廉价易得,产物成本低,解决了传统方法中原料价格高的问题,具有一定的应用前景。
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- 关键词：鸟苷氯代重氮化反应
