- 苯并噻唑类衍生物及其用途
- 本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示的苯并噻唑类衍生物，其中取代基M、R、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉及制备式I化合物的方法、含有上述化合物的药用组合物以及上述化合物及药用组合物的用途；本发明化合物经抗真菌活...
- 赵冬梅赵世振孙彬程卯生李凤荣赵立雨郝晨洲刘春池任金红
- 文献传递
- 三环异恶唑类衍生物及其制备方法和应用
- 三环异恶唑类衍生物，本发明属于医药技术领域，提供了如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有良好的抗真菌活性，与现有临床应用的抗...
- 赵冬梅赵世振程卯生赵立雨张向前魏鹏吴梦雅王德鑫
- p21活化激酶4抑制剂PF-3758309的合成工艺改进
- 2016年
- 目的对具有抗肿瘤活性的p21活化激酶4(PAK4)抑制剂PF-3758309的合成工艺进行优化。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为原料,经乙酰化、环化、氯代制得中间体4-氯-2-甲基噻吩并[3,2-d]嘧啶(13);以2-氨基异丁酸为原料,经加成、氨基保护、酯化、环合、酰化、脱Boc保护、与中间体N-[(2S)-2-异氰酸酯基-2-苯乙基]-N,N-二甲基胺(10)进行酰化反应、脱除乙氧羰基保护,以及与中间体13烷基化共10步反应制得目标产物PF-3758309。结果与结论目标化合物及各步中间体的结构均经MS、1H-NM R谱确证,目标化合物的总收率为30.2%(以2-氨基异丁酸计),HPLC法检测纯度为99.70%。优化后的工艺路线更易于大量制备PF-3758309,收率显著提高(文献收率为19.5%)。
- 赵立雨罗江胜张巧玲赵冬梅程卯生
- 关键词：抗肿瘤
- 苯并噻唑类衍生物及其用途
- 本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示的苯并噻唑类衍生物，其中取代基M、R、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉及制备式I化合物的方法、含有上述化合物的药用组合物以及上述化合物及药用组合物的用途；本发明化合物经抗真菌活...
- 赵冬梅赵世振孙彬程卯生李凤荣赵立雨郝晨洲刘春池任金红
- 文献传递
- 2,4,4-三取代二氢噁唑衍生物及其用途
- 本发明属于药物合成技术领域，涉及一类2,4,4‑三取代二氢噁唑衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或其前药，它们的制备方法以及其作为治疗由真菌感染引起的各类疾病的药物中的用途。本发明所述的2,4,4‑三取代二氢噁...
- 赵冬梅赵立雨程卯生孙楠楠田霖丰孙印郑阳张储
- 三环异恶唑类衍生物及其制备方法和应用
- 三环异恶唑类衍生物，本发明属于医药技术领域，提供了如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有良好的抗真菌活性，与现有临床应用的抗...
- 赵冬梅赵世振程卯生赵立雨张向前魏鹏吴梦雅王德鑫
- 文献传递
- 酰胺咪唑类衍生物及其用途
- 本发明属于医药技术领域，涉及通式<B>I</B>所示的酰胺咪唑类衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其中取代基R、R<Sub>1</Sub>、Ar、M、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉...
- 赵冬梅孙彬赵世振程卯生李凤荣赵立雨郝晨洲刘春池任金红
- 2,4,4-三取代二氢噁唑衍生物及其用途
- 本发明属于药物合成技术领域，涉及一类2,4,4‑三取代二氢噁唑衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或其前药，它们的制备方法以及其作为治疗由真菌感染引起的各类疾病的药物中的用途。本发明所述的2,4,4‑三取代二氢噁...
- 赵冬梅赵立雨程卯生孙楠楠田霖丰孙印郑阳张储
- β-唑类-苯基酮衍生物及其用途
- 本发明属于药物合成技术领域，提供了如通式所示的β‑唑类‑苯基酮衍生物及其立体异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药和它们的制备方法，其中A、B、R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Su...
- 赵冬梅赵立雨程卯生赵世振张向前孙楠楠田霖丰孙印
- β-唑类-苯基酮衍生物及其用途
- 本发明属于药物合成技术领域，提供了如通式所示的β‑唑类‑苯基酮衍生物及其立体异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药和它们的制备方法，其中A、B、R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Su...
- 赵冬梅赵立雨程卯生赵世振张向前孙楠楠田霖丰孙印
- 文献传递
