程新越
- 作品数：8 被引量：3H指数：1
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 取代苯磺酰苦参丁烷或其盐酸盐的制备方法
- 本发明提供一种取代的苯磺酰苦参丁烷盐酸盐的制备方法，该方法包括将苦参碱MT进行开环反应、羧基保护与R取代的苯磺酰氯的缩合反应、还原反应、羟基保护和脱除反应；该制备方法较现有技术缩短了两步反应，反应总收率为45％左右，较现...
- 宋丹青唐胜汪燕翔孔维佳李迎红牛天宇程新越
- 文献传递
- 苦参烷类广谱抗柯萨奇病毒候选物的寻找与发现
- 全球突发性肠道病毒引起的感染性疾病时有发生,寻找与研发广谱抗肠道病毒候选物应对肠道病毒引起的突发性感染意义重大。我国传统中药单体槐果碱(sophocarpine)作为医院内制剂用于治疗肠道柯萨奇病毒B3(CVB3)引起病...
- 唐胜程新越李玉环宋丹青
- 文献传递
- 12-取代苦参丁烷衍生物的合成及其抗柯萨奇B3病毒活性研究
- 自主创新的12-N-间氰基苯磺酰苦参丁烷(1)是一个全新结构骨架的抗柯萨奇B3病毒(CVB3)化合物,在体外有良好的抗肠道病毒活性,可在病毒感染中期有效抑制CVB3复制。本研究以化合物(1)为先导化合物,共设计合成了15...
- 程新越孔兰英唐胜李玉环宋丹青
- 关键词：构效关系
- 文献传递
- 三环苦参衍生物的设计、合成及抗柯萨奇病毒活性研究
- 槐果碱（苦参烯碱）是从豆科槐属植物中提取的喹诺里西啶类生物碱单体。作为院内制剂，其注射液能有效对抗柯萨奇B3(CVB3)病毒，治疗病毒性心肌炎。鉴于其独特的化学结构与生物活性，本课题组前期以苦参烯碱为先导物，将其内酰胺环...
- 程新越
- 关键词：药物设计柯萨奇病毒B3抗病毒活性
- 12-N-苯磺酰苦参醚衍生物的合成及其抗柯萨奇病毒B3活性研究被引量：3
- 2016年
- 12-N-m-氰基苯磺酰苦参丁甲醚是一个具有良好抗柯萨奇病毒B3(CVB3)活性的全新结构骨架化合物,本研究以其为先导物,共设计合成了15个全新结构的苦参醚衍生物。采用细胞病变效应(CPE)方法评价了其体外抗CVB3活性和细胞毒性。构效关系表明,11-位碳链长度的缩短不利于活性提高。其中化合物c1显示出良好的抗CVB3活性,IC_(50)值为7.1μmol·L^(-1)(SI为35.5),与先导物相当。构效关系结果为此类化合物的进一步结构优化提供了有益的信息。
- 程新越唐胜孔兰英李玉环宋丹青
- 关键词：槐果碱柯萨奇病毒B3构效关系
- 新型12N-取代苦参丁烷化合物抗柯萨奇病毒研究
- 目的获得成药性较为理想的的抗柯萨奇病毒苦参类似物。方法在前期研究的基础上,以抗柯萨奇病毒化合物12-N-间氰基苯磺酰苦参丁烷(1)为先导化合物,进一步理性设计合成了23个全新结构的三环苦参丁烷化合物,对其开展了抗CVB3...
- 李迎红唐胜程新越李玉环宋丹青
- 文献传递
- 取代苯磺酰苦参丁烷或其盐酸盐的制备方法
- 本发明提供一种取代的苯磺酰苦参丁烷盐酸盐的制备方法，该方法包括将苦参碱MT进行开环反应、羧基保护与R取代的苯磺酰氯的缩合反应、还原反应、羟基保护和脱除反应；该制备方法较现有技术缩短了两步反应，反应总收率为45％左右，较现...
- 宋丹青唐胜汪燕翔孔维佳李迎红牛天宇程新越
- 文献传递
- 三环苦参丁烷衍生物广谱抗柯萨奇病毒的合成、构效关系及成药性研究
- 目的：获得成药性较为理想的的抗柯萨奇病毒苦参类似物.方法在前期研究的基础上，以抗柯萨奇病毒化合物12-N-间氰基苯磺酰苦参丁烷(DB-3)为先导化合物，进一步理性设计合成了21个全新结构的三环苦参丁烷化合物，对其开展了抗...
- 李迎红程新越李玉环宋丹青
- 关键词：构效关系
