甘润
- 作品数:8 被引量:9H指数:2
- 供职机构:重庆医科大学更多>>
- 发文基金:重庆市自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程轻工技术与工程更多>>
- 维格列汀的合成优化及其衍生物的合成与表征
- 甘润
- 2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-氧代乙酸的合成被引量:4
- 2016年
- 1-金刚烷甲酸经混酸氧化得3-羟基-1-金刚烷甲酸,经酰氯化、丙二酸二乙酯取代、硫酸/冰醋酸脱羧及羟基化,"一锅法"制得3-羟基-1-金刚烷甲基酮,经高锰酸钾氧化得沙格列汀关键中间体2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-氧代乙酸。本研究还对"一锅法"的具体过程分步研究并进行结构确证。优化过的路线试剂价廉易得,条件温和,操作简便易控,总收率约61%(以1-金刚烷甲酸计)。
- 甘润张明李杰蒋雪胡湘南
- 关键词:沙格列汀中间体一锅法
- 一种制备3-氨基-1-金刚烷醇的工艺
- 本发明公开一种制备维格列汀中间体3‑氨基‑1‑金刚烷醇的工艺,该工艺是以盐酸金刚烷胺为起始原料,通过H<Sub>2</Sub>SO<Sub>4</Sub>/HNO<Sub>3</Sub>混酸反应,KOH/H<Sub>2<...
- 胡湘南廖琦张豪李毓飞甘润张明边煦霏
- 文献传递
- 一种制备非天然氨基酸的方法
- 本发明涉及一种制备非天然氨基酸及其手性拆分的方法,本法以金刚烷甲酸为原料,制备3‑羟基金刚烷甲酸,再经过氯化、氧化等得到2‑(3‑羟基‑1‑金刚烷基)乙醛酸,与盐酸羟胺反应得到3‑羟基金刚烷乙醛酸肟,用还原剂还原并用Bo...
- 胡湘南潘辛梅李杰甘润朱兴欣袁月谢江龙曹艳芳
- 文献传递
- 哌马色林的合成研究进展被引量:1
- 2016年
- 哌马色林(匹莫范色林,pimavanserin,Nuplazid)是选择性靶向5-HT2A受体药,由美国Acadia Pharmaceuticals公司研制,2016年4月29日获FDA批准用于治疗帕金森病(PD)患者所经历幻觉和妄想等精神症状。本文综述了近年来文献报道的该药合成方法,并对其优缺点进行评述。
- 甘润胡湘南
- 关键词:帕金森病
- 维格列汀主要相关物质的合成及其优化被引量:4
- 2016年
- 目的合成维格列汀的主要相关物质,并以星点设计-效应面法优化其制备工艺。方法以L-脯氨酸和3-氨基-1-金刚烷醇为原料,经氯乙酰化,氨基化,脱水,取代4步反应合成维格列汀主要的相关物质维格列汀二取代物。结果合成的二取代物经红外、核磁共振氢谱、质谱检测得到结构确证。结论本路线合成的二取代物可作为维格列汀质量控制中的相关物质对照品,有利于对质量进行分析控制;应用星点设计-效应面法优化了工艺,使得整个工艺路线具备实际应用价值。
- 甘润邓瑜李依宁张启迪张毅胡湘南
- 关键词:星点设计-效应面法
- 一种制备非天然氨基酸的方法
- 本发明涉及一种制备非天然氨基酸及其手性拆分的方法,本法以金刚烷甲酸为原料,制备3-羟基金刚烷甲酸,再经过氯化、氧化等得到2-(3-羟基-1-金刚烷基)乙醛酸,与盐酸羟胺反应得到3-羟基金刚烷乙醛酸肟,用还原剂还原并用Bo...
- 胡湘南潘辛梅李杰甘润朱兴欣袁月谢江龙曹艳芳
- 哌马色林的合成研究进展
- 哌马色林是选择性靶向5-HT2A受体药,由美国Acadia Pharmaceuticals公司研制,2016年4月29日获FDA批准用于治疗帕金森病(PD)患者所经历幻觉和妄想等精神症状.本文综述了近年来文献报道的该药合...
- 甘润胡湘南
- 关键词:合成工艺优化设计帕金森病
- 文献传递