孙竞阳
- 作品数：5 被引量：19H指数：3
- 供职机构：辽宁师范大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 齐墩果酸和熊果酸衍生物的合成、表征及抗癌活性的研究被引量：12
- 2016年
- 根据拼合原理,以天然产物齐墩果酸和熊果酸作为先导化合物,通过丁二酸连接片段,在C-28位分别导入哌嗪、N-甲基哌嗪及吗啉片段,共设计、合成了12种未见文献报道的齐墩果酸和熊果酸衍生物.利用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS等波谱技术对所合成的目标化合物进行了结构表征,并采用3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化四氮唑噻唑蓝(MTT)法观察其对癌细胞的抑制作用,结果表明化合物OA-4、OA-7、OA-8a、OA-8b、UA-4、UA-7、UA-8a和UA-8b对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人宫颈癌细胞(Hela)和人肺腺癌细胞(A549)的抑制作用远优于先导化合物齐墩果酸和熊果酸,且OA-4,OA-7,UA-4和UA-7与阳性对照物Gefitinib的IC50值相当.
- 陈艳华侯熙彦支德福李常田甜孙竞阳赵龙铉赵春晖
- 关键词：齐墩果酸熊果酸哌嗪抗癌活性
- 酚类糖苷缀合物的合成、表征及美白活性被引量：3
- 2016年
- 根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物。同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护、与3种糖元偶联、脱除保护基得到3种目标化合物。通过IR、~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的12种目标化合物进行了结构表征。对合成的酚类糖苷缀合物进行了美白活性研究。结果表明,化合物p-HQ-6a、m-HQ-7a、p-HQ-6b、m-HQ-6b、o-HQ-6b、p-HQ-6c、m-HQ-7c、L-3a和L-4b对酪氨酸酶有抑制作用,其中o-HQ-6b和p-HQ-6c对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷。
- 李常孙竞阳支德福田甜陈艳华赵龙铉赵春晖
- 关键词：熊果苷糖苷美白
- 脱氧胆酸衍生物的合成、表征及抗癌活性研究
- 2016年
- 本文以脱氧胆酸为先导化合物,在C-3位导入叠氮基,得到目标化合物DCA-3,将C-12位的羟基氧化成酮,得到目标化合物DCA-6,利用IR、1H NMR等波谱技术对所合成的目标化合物进行了结构表征,并进行了对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人子宫颈癌细胞(Hela)的抑制作用测试。结果表明化合物DCA-3对MCF-7和Hela均表现出抑制作用,DCA-6对Hela表现出抑制作用,且目标化合物抗癌活性均优于先导化合物脱氧胆酸。
- 李常吴镛峰陈艳华田甜孙竞阳赵春晖赵龙铉
- 关键词：脱氧胆酸叠氮抗癌活性
- 哌嗪单氨基酸及双氨基酸缀合物的合成、表征及抑菌活性研究被引量：1
- 2016年
- 哌嗪及其衍生物作为药物合成中的重要中间体,显示出了较好的药理活性。本论文以哌嗪为先导化合物,在其N-1位和N-4位分别导入不同种类的氨基酸,10种新型哌嗪衍生物被设计、合成。通过红外光谱、核磁共振氢谱对重要化合物进行结构表征。对所合成的化合物进行了抗菌活性研究。其结果显示化合物P-2,P-4a,P-4b,P-5a和P-5b对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)具有一定的抑制作用,而P-2,P-4a和P-5a对野生型大肠杆菌(Escherichia coli)具有一定的抑制作用。
- 田甜孙竞阳刘新宇赵龙铉
- 关键词：哌嗪氨基酸抑菌活性
- 熊果苷类似物的合成、表征及美白活性被引量：3
- 2017年
- 目的设计合成一系列熊果苷类似物,并评价其酪氨酸酶抑制活性。方法以邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为原料,通过一侧酚羟基的苄基保护,与溴乙酰基半乳糖、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖进行偶联并脱除保护基,得到11个未见报道的熊果苷类似物。通过~1H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的11个目标化合物进行结构表征。以α-熊果苷为阳性对照,对目标化合物及中间体进行抗酪氨酸酶活性测试。结果与结论目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性。其中,化合物p-5a、o-5a、p-4d、m-4d、m-5d的活性与阳性对照物α-熊果苷相当,化合物p-5d的活性优于阳性对照物α-熊果苷。
- 孙竞阳冯中华侯熙彦田甜刘新宇赵龙铉赵春晖
- 关键词：熊果苷糖苷酪氨酸酶
