刘亚
- 作品数:5 被引量:1H指数:1
- 供职机构:南昌大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金江西省教育厅科学技术研究项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 一种Ⅳ型胶原酶抑制剂及合成方法
- 一种Ⅳ型胶原酶抑制剂,化学通式如下,R<Sub>1</Sub>=呋喃环,苯环;X=CH<Sub>2</Sub>,O;n=0,1;m=0,1;R<Sub>2</Sub>,R<Sub>3</Sub>,R<Sub>4</Sub...
- 涂国刚李少华匡滨海刘亚
- 丙氨酸异羟肟酸类氨肽酶N抑制剂的合成及活性测定
- 氨肽酶N作为锌离子依赖Ⅱ型糖蛋白,广泛分布在哺乳动物的各种细胞膜上和中枢神经系统中。氨肽酶N作为一种外切蛋白酶,与各种疾病关系密切,在关节炎、类风湿、胆结石和阿尔兹海默症等免疫和中枢神经系统中都有表达,在人结肠、卵巢、乳...
- 刘亚
- 关键词:氨肽酶N抑制剂活性试验
- 文献传递
- 一种氨基酸异羟肟酸类氨肽酶N抑制剂及制备方法
- 一种氨基酸异羟肟酸类氨肽酶N抑制剂及制备方法,其化学通式为:<Image file="DDA0001642069060000011.GIF" he="514" imgContent="drawing" imgFormat...
- 涂国刚刘亚李少华
- 文献传递
- 一种Ⅳ型胶原酶抑制剂及合成方法
- 一种Ⅳ型胶原酶抑制剂,化学通式如下,R<Sub>1</Sub>=呋喃环,苯环;X=CH<Sub>2</Sub>,O;n=0,1;m=0,1;R<Sub>2</Sub>,R<Sub>3</Sub>,R<Sub>4</Sub...
- 涂国刚李少华匡滨海刘亚
- 文献传递
- 扁桃酸-噻二唑酰胺衍生物的合成及明胶酶抑制活性被引量:1
- 2016年
- 为了寻找选择性高、亲和性强的新型明胶酶抑制剂类抗肿瘤药物,以(R)-(-)-扁桃酸与合成中间体5-取代-1,3,4-噻二唑-2-胺为原料,基于三甲基氯硅烷的羟基保护作用,经酰氯化、酰胺化等反应合成出12个扁桃酸-噻二唑酰胺衍生物,并对明胶酶(MMP-2,MMP-9)进行初步体外抑酶活性评价。结果显示,浓度为10μmol/L时,(2R)-N-[2-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑]]-2-羟基-苯乙酰胺对MMP-2和MMP-9同时具有最强的抑制活性,抑制率分别为80.17%和70.16%,化合物(2R)-N-[2-[5-(3-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑]]-2-羟基-苯乙酰胺、(2R)-N-[2-[5-苯甲基-1,3,4-噻二唑]]-2-羟基-苯乙酰胺和(2R)-N-[2-[5-(4-氯苯氧甲基)-1,3,4-噻二唑]]-2-羟基-苯乙酰胺对MMP-2有较强的抑制活性,化合物(2R)-N-[2-[5-苯甲基-1,3,4-噻二唑]]-2-羟基-苯乙酰胺、(2R)-N-[2-[5-苯乙基-1,3,4-噻二唑]]-2-羟基-苯乙酰胺和(2R)-N-[2-[5-(2,4-二氯苯氧甲基)-1,3,4-噻二唑]]-2-羟基-苯乙酰胺对MMP-9有中等强度的抑制活性。
- 刘亚屈清莲唐显帅匡滨海李少华涂国刚
- 关键词:明胶酶抑制活性