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谢慧
作品数:
1
被引量:4
H指数:1
供职机构:
广州医科大学
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
曾丽丽
中国科学院广州生物医药与健康研...
丁宇洋
沈阳药科大学生命科学与生物制药...
胡文辉
中国科学院广州生物医药与健康研...
王善春
江苏正大天晴药业股份有限公司
宋宏锐
沈阳药科大学生命科学与生物制药...
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作者
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曾少高
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曾丽丽
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谢慧
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药学学报
年份
1篇
2014
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基于骨架跃迁和药物拼接所确立的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂
被引量:4
2014年
截至目前,已有7个二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂成为抗糖尿病新药,它们的结构差异和内在关联性为进一步的结构修饰提供了新的思路。本研究针对阿格列汀和利那列汀的结构特征,采用骨架跃迁及药物拼接的原理,快速得到了新型的DPP-Ⅳ抑制剂8g(IC50=4.9 nmol·L-1),其活性和选择性均接近于上市新药。因此,运用经典的药物化学策略,对基于同一靶标的上市药物实施分子操作,可以有效地产生新型的活性分子。
王善春
曾丽丽
丁宇洋
曾少高
宋宏锐
胡文辉
谢慧
关键词:
2型糖尿病
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