张健
- 作品数：4 被引量：6H指数：1
- 供职机构：兰州大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金甘肃省农业科学院农业科技创新专项更多>>
- 相关领域：农业科学经济管理化学工程更多>>
- 源于天然产物'优势结构'或'药效团'的新农药化学实体的创制
- 天然产物骨架的复杂性和丰富的官能团化赋予了其独特的生物学活性,成为寻找农用活性化合物的最佳向导,已经引导了许多重要的新农药发明.据统计,目前业已成功的商业化农药化学实体,几乎50％以上是源于对天然产物随机筛选、仿生合成、...
- 刘映前吴小兵成丕乐杨茜茹陈海乐张健张娜
- 关键词：合成工艺药效团
- 米尔贝霉素类似物的合成及生物活性研究
- 2017年
- 【目的】为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物.【方法】以伊维菌素为原料,经脱糖后,将其进一步转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列的米尔贝菌素磺酰脒类化合物(7a-7i),并初步测定了其对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)和豆蚜(Aphis craccivora)的室内活性.【结果】各衍生物对豆蚜、朱砂叶螨均有较好的触杀活性,其中7f,7h和7i对朱砂叶螨24h的LC_(50)值分别为0.010 4、0.009 6、0.014 4mg/L,7i对豆蚜24h的LC50值为7.807 2mg/L.【结论】米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性.
- 余海涛张健胡冠芳成丕乐张娜刘映前
- 关键词：伊维菌素朱砂叶螨豆蚜
- 米尔贝霉素类似物的合成及杀螨杀蚜活性
- 2017年
- 为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物，以伊维菌素为原料，经脱糖、羟基保护、氧化、还原胺化、脱保护等将其转变为13-氨基米尔贝霉素类似物，通过三组分反应设计合成了一系列米尔贝霉素磺酰脒类化合物（7a～7i），并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus和豆蚜Aphiscraccivora的室内活性。结果表明：各衍生物对朱砂叶螨和豆蚜均有较好的触杀活性，其中7f、7h和7i对朱砂叶螨24h的LC50值分别为1．04×10-1、9．60×10-4和1．44×10-2mg／L；7i对豆蚜24h的LC，n值为7．81mg／L。米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性。
- 余海涛张健胡冠芳成丕乐张娜刘映前
- 关键词：杀螨活性
- 4''-脱氧阿维菌素脲类及硫脲类衍生物的合成与杀虫活性被引量：6
- 2016年
- 以构效关系为线索,根据类同合成法和活性官能团拼接策略,以阿维菌素为先导分子,在其4''-位引入硫脲或脲活性结构单元,合成了一系列酰基硫脲(9a^9o)和芳基脲(10a^10i)阿维菌素衍生物,所有目标化合物均经~1H NMR、MS和元素分析确证。室内杀虫活性测定结果表明:所有衍生物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和甘蓝蚜Brevicoryne brassicae均表现出不同程度的毒杀活性,大部分化合物对甘蓝蚜的杀虫活性优于阿维菌素B1a,其中化合物9h对朱砂叶螨和甘蓝蚜的LC_(50)值分别为0.100和1.71μmol/L,表现出很高的毒杀活性,化合物9o对甘蓝蚜的毒性最高,LC_(50)值为1.13μmol/L。
- 张娜成丕乐南祥吴小兵刘映前余海涛张健杨程杰胡冠芳
- 关键词：硫脲杀虫活性
