叶文静
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 高活性铜配合物催化叠氮与炔烃环加成反应
- Cu(Ⅰ)-催化的炔烃与叠氮的Huisgen 1,3-偶极环加成反应(CuAAC)构建三唑环反应是'点击化学'的精髓,在医药、生物有机及材料化学等多个领域有广泛的应用。众多高效的催化体系被成功开发以解决当前催化体系中存在...
- 韩宝丰秦铭泽刘晓平叶文静
- 关键词：氮杂环配体铜配合物1,3-偶极环加成炔烃叠氮
- 文献传递
- 含有非对称型双吡啶甲基吡唑甲基胺配体的高活性双核铜配合物催化叠氮与炔烃环加成反应（英文）被引量：2
- 2016年
- Cu(I)催化的炔烃与叠氮的Huisgen 1,3-偶极环加成反应(CuAAC)可用于构建三唑环,该反应条件温和,产物专一,被认为是"点击化学"的精髓,并广泛应用于医药、生物有机及材料化学等多个领域.CuSO_4/抗坏血酸钠体系是该反应最常用的催化方法,但近年来,大量更高效的催化体系被成功开发以解决当前催化体系中存在的问题,例如,外加配体的使用可以明显加快反应速率,从而降低催化剂用量和缩短反应时间,这归因于配体参与配位可以更好地稳定Cu(I)催化中心.目前应用于该反应体系的配体大多为对称型多齿氮配体,例如三三唑甲胺衍生物(TBTA)等.我们开发了两类含有吡唑、苯并咪唑等基团的非对称型多齿氮配体及其应用,发现这类配体除了具有稳定金属中心的作用外,还因有吡唑或苯并咪唑等基团的存在,所形成的配合物往往比那些包含对称型配体的配合物表现出更高的催化活性.本文合成了一类含有非对称型配体的铜配合物.将铜前体Cu(CH_3CN)_4PF_6与非对称型多齿氮配体二吡啶甲基吡唑甲基胺(HNpy2pz)在甲醇中反应,由于配体结构中吡唑NH基团的存在,反应在最终脱除一分子H_2O后,意外获得了一种双核结构的铜配合物,其分子结构通过X射线单晶衍射成功表征.受到两个金属中心协同效应的影响,双核配合物催化剂往往能表现出比单核配合物更优异的催化性能,因此,我们进一步考察了该双核配合物催化CuAAC反应的活性.结果表明,在催化剂用量低至0.1 0.3 mol%的情况下,22种炔烃和叠氮在25 oC反应16 h均能得到单一的1,4-二取代三唑产物,分离收率在95%以上,且抗坏血酸钠还原剂用量仅需1 3 mol%,说明受到配体的影响,催化剂的稳定性非常好.这是目前该反应成功开发出的几个高效双核催化剂之一.
- 韩宝丰肖晓王斓叶文静刘晓平
- 关键词：氮杂环配体铜配合物1,3-偶极环加成炔烃叠氮
- 基于氨基嘧啶结构的EGFR T790M抑制剂设计及活性研究
- 非小细胞肺癌（Non Small Cell Lung Cancer,NSCLC）已成为人类因癌症死亡的重要原因,应用表皮生长因子受体（Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR）抑制剂被证...
- 秦铭泽叶文静战勇杨鹏
- 关键词：非小细胞肺癌耐药性
- 文献传递
- 具有EGFR/VEGFR双重抑制活性的蛋白酪氨酸激酶抑制剂研究进展
- 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)和血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR-TKI)已经成为小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂(TKI)研究中热点领域。近几年来，关于表皮生长因子受体/血管内皮生长因子...
- 金辄孙冰黄钰淑刘晓平叶文静胡春
- 关键词：蛋白酪氨酸激酶抑制剂表皮生长因子受体血管内皮生长因子受体
