吴林韬
- 作品数：8 被引量：3H指数：1
- 供职机构：长治学院化学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金山西省普通高等本科学校大学生创新性试验项目山西省高等学校大学生创新创业训练项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学更多>>
- 地方应用型本科院校药物化学课程思政教学探讨
- 2023年
- 药物化学是我校药物化学和化学生物学专业的专业必修课程。根据我校地方应用型本科院校的发展定位和药物化学课程的实际情况,探讨药物化学课程思政建设目标、内容供给及实施过程,以将思想政治教育贯穿于药物化学教学全过程,培养具有药物化学专业知识的高素质、复合型和应用型人才。
- 韩春吴林韬王世军
- 关键词：应用型本科药物化学
- 1,4二羰基类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究
- 2016年
- 目的:寻找新型靶向抗肿瘤小分子。方法:通过高通量筛选得到先导物,合成其衍生物,采用MTT法对衍生物的体外抗肿瘤活性进行测试,并通过细胞周期实验、体外抗HCT116细胞(p53-/-)活性实验以及免疫共沉淀实验探索其可能的抗肿瘤作用机制。结果:化合物9对HCT116细胞抑制活性达到9.382μM、化合物1对MCF7细胞抑制活性达到3.636μM、化合物7与化合物10对HepG2细胞的抑制活性分别为6.677μM和8.746μM,均优于阳性药Nutlin-3a与5-Fuorouracil。并推测出衍生物抗肿瘤作用机制为p53-MDM2相互作用。结论:1,4二羰基化合物具有良好的体外抗肿瘤活性,其作用机制为p53-MDM2相互作用。
- 吴林韬韩春郭朋霍达亮
- 关键词：抗肿瘤活性
- 苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物的设计、合成及其抗非小细胞肺癌活性
- 2018年
- 为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了15个结构新颖的苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物9a^9e、10a^10e、11a^11e,采用MTT法考察其对表皮生长因子受体(EGFR)L858R/T790M突变的人肺腺癌细胞H1975的增殖抑制活性。结果表明,化合物9a^9e显著抑制H1975细胞的增殖,优于对照药吉非替尼(gefitinib)。其中,化合物9b活性最强(IC_(50)=0.65μmol/L)。分子对接提示,化合物9b可能通过氢键和静电作用力等与EGFR T790M活性部分结合,值得进一步研究。
- 韩春吴林韬胡晓琴孙龙黄张建张奕华
- 关键词：表皮生长因子受体吉非替尼非小细胞肺癌抗肿瘤活性
- 基于异构三联苯-2,2″,4,4″-四羧酸构筑的单水桥钴(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配位聚合物的合成、结构及磁性质被引量：1
- 2022年
- 使用异构三联苯-2,2″,4,4″-四羧酸配体(m-H_(4)tpta和p-H_(4)tpta),通过水热法合成了2例新的单水桥Co(Ⅱ)/Ni(Ⅱ)金属链状配位聚合物[Co(m-H_(4)tpta)(H_(2)O)_(3)]_(n)(1)和{[Ni_(2)(p-tpta)(H_(2)O)_(6)]·2H_(2)O}_(n) (2)。其结构通过FT-IR、元素分析、X射线单晶及粉末衍射进行了表征。在结构上,金属离子呈现出轻微扭曲的八面体几何构型,通过单水分子桥连接形成了一维金属链,异构H_(4)tpta配体分别采用μ_(1)-η^(1)∶η^(0)∶η^(1)∶η^(0)和μ_(4)-η^(1)∶η^(1)∶η^(1)∶η^(1)配位模式与金属离子连接,形成一维链和三维网状结构,配合物2表现出(4,4)-连接的NbO型的三维拓扑网络结构。磁性方面,配合物1的Co离子间通过μ_(2)-H_(2)O桥传递表现出反铁磁相互作用。配合物2也展现出Ni离子间的反铁磁耦合作用,与磁耦合Ni—Ow—Ni角有关。
- 苏峰李少东韩春吴林韬王志军
- 关键词：配位聚合物磁性
- 吡啶并[2,3-d]嘧啶类衍生物的多组分反应合成机理及抗肿瘤活性
- 2021年
- 以2,4-二羟基-6-氨基嘧啶、丙二腈和芳醛为原料,采用一锅法分别在加热与常温条件下合成了一系列吡啶并嘧啶类化合物,首次得到了副产物的晶体结构,证实此类反应过程中芳醛先于丙二腈缩合成不饱和二腈化合物.同时,对此反应催化剂的作用差别和动力学与热力学的作用差别进行了分析,探讨了芳构化的原因.结果证明,1,4-二氢吡啶的芳构化属于热力学作用的结果.所得化合物体外抗肿瘤活性测试实验结果显示,部分化合物的抗肿瘤活性优于阳性药五氟尿嘧啶和吉非替尼,为下一步抗肿瘤药物研究提供了很好的帮助.
- 吴林韬谢煜韩春景崤壁汪清
- 关键词：多组分反应晶体结构抗肿瘤活性
- 香豆素-苯胺嘧啶拼合物的合成及抗非小细胞肺癌活性被引量：1
- 2020年
- 目的为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了10个结构新颖的香豆素-苯胺嘧啶拼合物7a^7j,并对其抗NSCLC活性进行了初步探讨。方法通过拼合原理,将苯胺嘧啶与香豆素衍生物进行缩合得到目标化合物,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法对其抗NSCLC细胞增殖活性进行了研究,并应用分子对接技术模拟目标物与表皮生长因子受体(EGFR)的结合模式。结果目标化合物7a^7j的结构经MS、1H-NMR及13C-NMR谱确证;生物活性测试结果表明,目标物对NSCLC细胞株H1975细胞增殖具有不同程度的抑制活性(IC50=2. 70~17. 59μmol·L^-1),其中6个化合物的抑制活性优于对照药吉非替尼(IC50=9. 18μmol·L^-1)。结论化合物7j(IC50=2. 70μmol·L^-1)抗H1975细胞增殖活性较强,值得深入研究。
- 韩春吴林韬苏峰胡晓琴王晓霞李梦瑶武曦孙龙
- 关键词：香豆素非小细胞肺癌表皮生长因子受体抗肿瘤
- 作用于5-HT_(1A/2A)受体的苯并咪唑类抗精神分裂症分子的设计、合成与药理活性研究
- 2021年
- 为寻找新型靶向5-HT_(1A/2A)受体的抗精神分裂症小分子,通过计算机药物辅助手段,合成其衍生物,通过体外亲和力实验、受体功能实验等药理实验评价其对5-HT_(1A/2A)受体抑制能力。结果表明:化合物8对5-HT_(1A)受体、5-HT_(2A)的体外亲和力ki值分别为7.01 nM、10.23 nM;化合物9对5-HT_(1A)受体、5-HT_(2A)的体外亲和力ki值分别为10.85 nM、13.24 nM,与阳性药卡利拉嗪活性相当。所以苯并咪唑类化合物具有良好的5-HT_(1A/2A)受体抑制能力,具有较高的研究价值。
- 张晓晰李江月王培生吴林韬
- 关键词：抗精神分裂症苯并咪唑类化合物
- 一氧化氮供体型苯胺嘧啶化合物的设计合成及其抗非小细胞肺癌活性被引量：1
- 2016年
- 目的设计合成一系列一氧化氮(NO)供体型苯胺嘧啶类化合物,以寻找活性较强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物。方法将NO供体呋咱N-氧化物与苯胺嘧啶片段杂合制得目标化合物;采用MTT法考察目标物的抗肿瘤细胞增殖活性,采用Western免疫印迹法研究目标物对表皮生长因子受体(EGFR)及其下游信号通路的影响,采用Griess法测定目标化合物在肿瘤细胞中的NO释放。结果与结论目标化合物的结构经MS、~1H-NMR谱确证;生物活性测试结果表明,目标物对EGFR二次突变的H1975细胞具有不同程度的增殖抑制活性(IC_(50)=0.078~2.332μmol·L^(-1)),明显优于抗NSCLC药物吉非替尼(IC_(50)=8.589μmol·L(-1)),其中,目标物6f可选择性地抑制EGFR突变细胞的增殖,其活性(IC_(50)=0.078μmol·L(-1))与文献报道的强效化合物WZ4002(IC_(50)=0.064μmol·L(-1))相当;此外,6f还能选择性地在EGFR突变的NSCLC细胞中释放高浓度的NO,对EGFR及其下游信号AKT、ERK的磷酸化具有明显的抑制作用,故值得进一步研究。
- 韩春吴林韬周成勇胡晓琴李慧杰黄张建彭司勋张奕华
- 关键词：NO供体
