刘清泉
- 作品数：8 被引量：2H指数：1
- 供职机构：江西师范大学更多>>
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- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 应用苄位C—H氟化形式合成α,β-二氟代-γ-氨基酸（英文）被引量：2
- 2018年
- 苄位C—H氟化已经成为一种向分子内引入氟原子的重要手段,然而,苄位C—H氟化反应还没有被应用到任何多步合成中.由于氟的构象效应,α,β-二氟代-γ-氨基酸在生物化学中有着重要的应用,但是其合成却具有一定的挑战性.在本文中,苄基C—H氟化作为关键步骤被成功用于syn-α,β-二氟代-γ-氨基酸1的形式合成.基于以下原因,本工作的合成路线比文献中的路线更为实用:(1)没有使用具有腐蚀性和毒性的亲核氟代试剂;(2)总收率为18%(以前的方法约为5%);(3)关键苄位C—H反应被放大到了克量级.在对反应进行优化的过程中,观察到明显的氟效应,即对于苄位C—H氟化反应,邻位含有氟原子的碳比普通碳反应活性低很多.
- 刘清泉胡祥国
- 关键词：有机氟氨基酸
- 2-氟代洋地黄毒糖及其制备方法和应用
- 本发明涉及2‑氟代洋地黄毒糖的不对称合成方法。其中，2‑氟代洋地黄毒糖化合物定义与权利要求书相同。不对称合成方法包括步骤如下：以简单的3‑丁炔‑2‑醇和3‑溴丙烯为原料，经过偶联、还原、Sharpless环氧化等步骤得关...
- 胡祥国陈宏伟高玉张明刘清泉高凤腾刘德永
- 文献传递
- α,β-二氟代-γ-氨基酸与2-氟代洋地黄毒糖的合成研究
- 向药物分子引入氟原子能够很大程度上改变其亲脂性、稳定构象和代谢稳定性等化学性质，因此发展新颖高效含氟活性分子的合成方法具有重要的应用前景和研究意义。本论文主要研究了α，β-二氟代-γ-氨基酸的克级合成路线和2-氟代洋地黄...
- 刘清泉
- 一种2‑芳基氟代哌啶衍生物及其制备方法
- 本发明公开了一种2‑芳基氟代哌啶衍生物及其制备方法，以2‑芳基环氧哌啶化合物或2‑芳基哌啶溴醇化合物为底物，在四烷基氟化铵/氟氢化钾复合氟化剂作用下进行反应，即得；该反应操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少、收率高，...
- 胡祥国严楠刘清泉方正芮培欣涂媛鸿
- 文献传递
- 一种(±)-α-氟代-γ-氨基酸的合成方法
- 本发明公开了一种(±)‑α‑氟代‑γ‑氨基酸的合成方法，该方法由3‑苯基‑1‑丙胺或3‑苯基‑1‑丙胺衍生物依次通过保护胺基、苄位自由基氟代、苯环氧化和去保护基四步反应合成，该方法避免了高危险性氟试剂DAST的使用，具有...
- 胡祥国刘清泉陈宏伟喻熙
- 文献传递
- 一种(±)‑α‑氟代‑γ‑氨基酸的合成方法
- 本发明公开了一种(±)‑α‑氟代‑γ‑氨基酸的合成方法，该方法由3‑苯基‑1‑丙胺或3‑苯基‑1‑丙胺衍生物依次通过保护胺基、苄位自由基氟代、苯环氧化和去保护基四步反应合成，该方法避免了高危险性氟试剂DAST的使用，具有...
- 胡祥国刘清泉陈宏伟喻熙
- 2-氟代洋地黄毒糖及其制备方法和应用
- 本发明涉及2‑氟代洋地黄毒糖的不对称合成方法。以简单的3‑丁炔‑2‑醇和3‑溴丙烯为原料，经过偶联、还原、Sharpless环氧化等步骤得关键中间体化合物(S)‑1‑((2R,3R)‑3‑allyloxiran‑2‑yl...
- 胡祥国陈宏伟高玉张明刘清泉高凤腾刘德永
- 一种2-芳基氟代哌啶衍生物及其制备方法
- 本发明公开了一种2-芳基氟代哌啶衍生物及其制备方法，以2-芳基环氧哌啶化合物或2-芳基哌啶溴醇化合物为底物，在四烷基氟化铵/氟氢化钾复合氟化剂作用下进行反应，即得；该反应操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少、收率高，...
- 胡祥国严楠刘清泉方正芮培欣涂媛鸿
- 文献传递
