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含喹唑啉二酮片段的新型三酮类化合物的合成及生物活性被引量：8: 2015年; 对羟苯基丙酮酸双氧化酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是一个重要的除草剂作用靶标.为了寻找具有高效除草活性的新型HPPD抑制剂,在前期研究的基础上设计合成了24个含有喹唑啉二酮结构的三酮类化合物9a^9x.所合成的化合物均经过1H NMR,13C NMR和HRMS的表征.以来源于拟南芥的HPPD(At HPPD)为测试对象进行酶抑制活性筛选,结果表明所合成的大部分化合物对At HPPD均表现出了较好的抑制效果,其中化合物9i的Ki值为0.005μmol/L,显著优于商品化对照药剂硝磺草酮(Ki=0.013μmol/L).进一步温室盆栽筛选结果表明,多数化合物在150 g ai/ha的剂量下对六种供试杂草中的至少一种表现出80%以上的防效,特别是化合物9g在37.5 g ai/ha的低剂量下对所测试的六种杂草中的四种仍表现出了大于85%的抑制效果,同时9g在150 g ai/ha的剂量下对水稻和小麦均表现出了很好的作物安全性,可以作为先导化合物供进一步深入研究.; 王大伟林红艳曹润洁杨盛刚陈涛何波陈琼杨文超杨光富; 关键词：抑制剂除草剂先导化合物

喹唑啉二酮衍生物的合成及生物活性研究: 对羟苯基丙酮酸双加氧化酶(HPPD)是生物体内酪氨酸代谢过程中的一个关键酶,它能够将对羟基苯丙酮酸催化转化成尿黑酸.如果植物体内的HPPD被抑制,将会导致植物的光合作用过程受阻,进而导致其出现白化症状而死亡.因此,HPP...; 何波王大伟陈琼杨光富; 关键词：抑制剂除草剂

新型吡唑-喹唑啉二酮类对羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂的设计、合成及生物活性被引量：3: 2022年; 对羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂近年来因其高活性和低抗性风险成为了除草剂领域的研究热点。喹唑啉二酮被证明是一类具有潜力的骨架结构,为了继续发挥该骨架的优势,在前期工作的基础上,结合已有的构效关系研究结果,设计并合成了30个新型含喹唑啉二酮结构的吡唑类HPPD抑制剂,其结构均经过了高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和碳谱(^(13)C NMR)的表征。酶水平和活体活性测试结果表明,大部分目标化合物展现出了与对照药剂喹草酮相当甚至更优异的酶抑制活性。温室除草活性测试结果表明,目标化合物对6种供试杂草均有一定的生长抑制作用,特别是化合物9-28,在有效成分150 g/hm^(2)剂量下,对6种杂草的防治效果均在80%以上,其中对稗草和马唐的防治效果达100%。最后,培养了代表性化合物9-28与拟南芥HPPD的复合物晶体结构,从分子层面说明了该类抑制剂与靶标的结合模式,也为后续该类抑制剂的开发提供了一定的分子基础和设计思路。; 严耀超王亚楠何波曲仁渝南甲戌林红艳杨光富; 关键词：除草活性晶体结构

喹唑啉二酮衍生物的合成及生物活性研究: 对羟苯基丙酮酸双加氧化酶（HPPD）是生物体内酪氨酸代谢过程中的一个关键酶,它能够将对羟基苯丙酮酸催化转化成尿黑酸。如果植物体内的HPPD被抑制,将会导致植物的光合作用过程受阻,进而导致其出现白化症状而死亡。因此,HPP...; 何波王大伟陈琼杨光富; 关键词：抑制剂除草剂; 文献传递

对羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)的结构及其吡唑类除草剂的最新研究进展被引量：21: 2017年; 对羟基苯丙酮酸双加氧酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是重要的除草剂靶标.以HPPD为靶标的除草剂具有高效、低毒、作物安全性高、不易产生抗性、环境相容性好及对后茬作物安全等一系列优点.结合最新的研究进展,详细综述了HPPD的结构,并针对吡唑类HPPD除草剂的作用模式、在生物体内的作用机制和代谢途径以及研究现状进行了总结与分析.; 何波王大伟杨文超陈琼杨光富; 关键词：结合位点除草剂

新型HPPD抑制剂分子设计与生物活性研究: 对羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD,EC1.13.11.27)是重要的除草剂作用靶标.在前期的工作基础上设计合成了一类新型HPPD抑制剂小分子.所合成的大部分化合物对AtHPPD均表现出了较好的抑制效果,其中化合物4(IC...; 何波杨文超陈琼杨光富; 关键词：分子设计合成工艺生物活性

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何波