李慧
- 作品数：6 被引量：8H指数：1
- 供职机构：长江职业学院更多>>
- 发文基金：湖北省普通高等学校人文社会科学重点研究基地湖北省教育厅科学技术研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学理学更多>>
- 5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮类查尔酮的设计、合成及体外抗肿瘤活性被引量：1
- 2021年
- 以环己酮、氰乙酸乙酯、硫粉和吗啉为原料,依次通过Gewald反应、关环反应、Chan-Lam偶联反应和Claisen-Schmidt缩合反应以23.9%~40.9%的总收率合成了18个新型5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮类查尔酮化合物,所有化合物结构经过了^(1)H NMR和MS的确证。初步的生物活性测试表明,目标化合物对乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞均显示出抑制活性。
- 王璇李慧韩潇韩潇毛婷
- 关键词：查尔酮
- 四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱的合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2022年
- 为了得到对表皮生长因子受体(EGFR)抑制活性和抗肿瘤活性优良的四氢吡啶并噻吩并嘧啶类衍生物,通过Gewald、环化、氯化、亲核取代和缩合反应合成了9个四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱衍生物。初步的生物活性结果表明,将活性单元希夫碱引入到四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶骨架能够增强其抑酶活性以及抗肿瘤活性,其中希夫碱单元为杂环的6f~i抑制EGFR和抗肿瘤活性要优于苯环衍生物(6a~e)。尤其是二茂铁基化合物6i展现出了最强活性,其抑制EGFR的效果与阳性药物拉帕替尼(Lapatinib)相当,而抑制MDA-MB-231(IC_(50)=5.2±0.47μmol·L^(-1))的活性则分别是阳性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)和他莫昔芬(TAM)的1.7和3.5倍。
- 李慧余新华
- 关键词：希夫碱
- 左氧氟沙星与噻二唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂缀合物的合成和抗肿瘤活性被引量：4
- 2017年
- 以喹诺酮类药物左氧氟沙星为原料,对其进行结构改造,在左氧氟沙星C-3位羧基上引入噻二唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)单元,合成了18个新化合物,其结构均经过~1H NMR、~13C NMR和HR-MS进行确证。采用了组蛋白去乙酰化酶(HDACs)试剂盒和CCK8试剂盒测试了目标缀合物的HDACs抑制活性和体外抗肿瘤活性。初步的生物活性测试结果表明,所合成的左氧氟沙星-HDACi缀合物均展现出了较强的HDACs抑制活性,其中肟酸类缀合物对HDACs的抑制活性强于羧酸类和苯甲酰胺类缀合物,尤其是缀合物5d对HDAC1(IC_(50)=0.031±0.011μmol·L^(-1))和HDAC6(IC_(50)=0.019±0.006μmol·L^(-1))的抑制活性最强,强于阳性药物伏立诺他(SAHA);通过分子对接研究发现,缀合物5d除了肟酸基团与HDACs活性口袋底部的氨基酸残基和锌离子相互作用外,其噻二唑基团在HDAC6中还能与氨基酸残基F679形成氢键;在体外抗肿瘤活性中,这些缀合物对SW620、MGC-803、PC-3、NCIH460、MCF-7和Hep G2 6种肿瘤细胞均有较强的抑制作用,其中缀合物5d对肿瘤细胞MGC-803(IC_(50)=0.7±0.05μmol·L^(-1))、NCIH460(IC_(50)=2.3±0.421μmol·L^(-1))、MCF-7(IC_(50)=1.6±0.56μmol·L^(-1))和Hep G2(IC_(50)=3.9±0.26μmol·L^(-1))抑制活性是阳性药物SAHA的3.1倍以上。此外,缀合物对正常的胃黏膜上皮细胞GES^(-1)基本没有毒性,而SAHA却表现出了一定的毒性。
- 李慧韩潇李德武
- 关键词：喹诺酮类药物组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤活性
- 食品类专业1+X证书与现代学徒制融合研究
- 2022年
- 通过对“1+X”证书制度和现代学徒制度的阐述,提出“1+X”证书制度与现代学徒制度的核心内涵。随后对两种制度在“产教融合,校企合作”、标准的开发以及教学改革三方面进行对比分析,明确两种制度的契合部分和区别。最后提出食品类专业“1+X”证书制度与现代学徒制度的融合路径。
- 韩潇李慧曾娅莉
- 关键词：现代学徒制食品类专业校企合作
- 2020年版《中国药典》中药修订内容分析被引量：1
- 2022年
- 通过对2020年版《中国药典》中药品种数量和内容以及有关中药通用技术要求的修订进行统计和举例分析,系统总结了中药相关质量标准的变化,以期为广大药学工作者更好地使用中药质量标准提供参阅服务。
- 鄢胜君李慧
- 关键词：中国药典中药
- 高职《药品生物检测技术》课程项目化教学探讨被引量：1
- 2018年
- 《药品生物检测技术》是高职院校生物医药类专业的必修课程,但是学生对传统的"灌输性教学"学习兴趣不大,从而导致教学效果不佳,而进行项目化教学改革有望改善这一现状。文章探讨《药品生物检测技术》课程项目化教学的项目设计内容、实施过程、效果评价等,以期为高职《药品生物检测技术》的教学改革提供参考。
- 韩潇李慧李元媛陈慧琼
- 关键词：高职院校项目化教学
