钱勇
- 作品数：13 被引量：26H指数：4
- 供职机构：南京师范大学化学与材料科学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 紫苏醇芳基钌配合物的合成及抗肿瘤性能被引量：5
- 2020年
- 紫苏醇作为既有癌症预防又有癌症治疗作用的少数几种天然产物之一,曾作为临床药物用于癌症的治疗。但是紫苏醇通过口服给药生物利用度低、给药剂量大,因而限制了它的临床应用。我们将紫苏醇进行化学修饰,作为配体引入到芳基金属配合物中,合成了一种新型芳基钌配合物Ru-L,并利用核磁共振氢谱、碳谱、电喷雾质谱及元素分析对其进行了基础表征。配合物Ru-L对肿瘤细胞A2780、A2780/DDP及MCF-7都表现出较高的细胞毒活性,而对正常细胞株毒性较小(IC50>200μmol·L^-1),表明紫苏醇芳基钌配合物可以克服紫苏醇给药量大和毒性大等缺陷。紫外可见及荧光光谱表明配合物具有较快的水解速率,可通过嵌入作用与CT-DNA结合,并通过静态猝灭与BSA/HSA相互作用。流式细胞术也揭示配合物将肿瘤细胞周期阻滞在G0/G1期,从而导致了肿瘤细胞的凋亡。以上结果表明,基于紫苏醇的芳基钌配合物Ru-L克服了紫苏醇的高剂量、高毒性等缺点。
- 吴健陶钦葛超薛旭玲钱勇刘红科
- 关键词：抗肿瘤
- 基于天然产物的铂类和芳基金属抗癌药物研究进展被引量：5
- 2020年
- 临床使用的现代药物超过50%都来自于天然产物,它们不仅能够通过阻止细胞周期进程、抑制癌细胞存活信号通路以及调节免疫细胞等多种生物途径来阻止肿瘤生长及其进程,而且对正常组织表现出较低的毒性。虽然以顺铂为代表的金属抗肿瘤药物广泛用于临床,但是它们存在严重的耐药性和毒副作用,包括肾毒性、神经毒性等。因此,利用天然产物中的优势来改造铂类配合物,有望开发出新型铂类抗癌药物以克服铂药的缺陷。另一方面,芳基金属配合物因其良好的水溶性和对正常组织的低毒性受到了广泛关注,将天然产物与芳基金属配合物相结合,也为开发高效低毒的新型抗癌药物提供了更多可能。结合天然产物和金属各自优势开发基于天然产物的金属配合物作为抗癌剂已成为研究热点,开辟了抗癌的新途径。本文对已经报道的有关天然产物的铂类和芳基金属配合物的研究及作用机理进行了较为全面的综述,并对该领域的未来发展进行了展望。
- 葛超吕梦迪张自由陈俊王萌萌薛旭玲钱勇刘红科
- 关键词：铂抗癌药物
- 多靶点钌配合物的设计与抗肿瘤性能研究
- 铂类药物作为临床常用的金属抗癌药物，对卵巢癌、睾丸癌及膀胱癌等多种癌症都表现出很好的治疗效果，但本身存在严重的毒副作用和耐药性等缺陷，因此，开发低毒、高效的新型金属抗肿瘤药物成为急需解决的问题。钌类配合物对正常组织毒性小...
- 陈俊苏志钱勇刘红科
- 新型双核芳基钌配合物的合成、结构、抗癌活性及与DNA相互作用研究被引量：2
- 2017年
- 本文使用柔性配体1,3-二(1-咪唑-亚甲基)-2,4,6-三甲基苯(m-bitmb)与对甲基异丙基芳基钌反应,合成了两种新型的M_2L_2双核环状芳基钌配合物[{Ru(η~6-p-cymene)}_2(m-bitmb)_2Cl_2](SbF_6)_2(1)和[{Ru(η~6-p-cymene)}_2(m-bitmb)_2Cl_2](CF_3COO)_2(2),通过单晶衍射、核磁共振波谱、质谱和元素分析等方法表-征了它们的结构,并用3-(4,5-二甲基噻唑-2)2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法、圆二色谱和琼脂糖凝胶电泳等方法研究了抗癌活性及其与DNA的相互作用.结果表明,两个配合物具有"椅式"构型;均具有一定的抗癌活性,其中2对HeLa细胞株有较强的杀伤作用;均可使CT-DNA、PBR322质粒DNA的构象发生变化,且2与DNA的作用较强,这与其抗癌活性结果相一致.
- 孔亚琼李季胡晓莹王芳馨钱勇李利毛宗万刘红科
- 关键词：双核配合物抗癌活性DNA结合
- 联吡啶衍生物芳基钌配合物的合成及其与DNA、蛋白质相互作用被引量：4
- 2018年
- 以2种配体4,4′-dimethyl-2,2′-bipyridine(L1)和4′-methyl-(2,2′-bipyridine)-4-carbaldehyde oxime(L2),分别与芳基钌二聚体[RuCl_2(η~6-p-cymene)]2合成了2种新型单核配合物[Ru(η~6-p-cymene)(L1)Cl]Cl(1)和[Ru(η6-p-cymene)(L2)Cl]Cl(2)。应用元素分析、ESI-MS和~1H NMR对配合物的组成和结构进行表征,通过紫外光谱法和荧光光谱法研究了配合物的水解及其与CT-DNA和血清蛋白的结合性质,并且进行了细胞毒性研究。结果表明,在水溶液中配合物1比2在动力学上更稳定(k:0.383 h^(-1)(1)、1.458 h^(-1)(2));配合物均通过嵌入作用与双链DNA结合,但2有较强的结合能力(Kb:7.8×10~3L·mol^(-1)(1)、1.86×10~4L·mol^(-1)(2))。配合物均能与蛋白质发生相互作用,引起蛋白静态猝灭,但1作用较强(KA:1.04×10~5L·mol^(-1)(1)、8.62×10~4L·mol^(-1)(2))。配合物与蛋白的较强结合能力,可能是其细胞毒性不高的原因。
- 葛超王红艳董益利李季徐芸顾秋予苏志钱勇Peter J.Sadler刘红科
- 关键词：联吡啶
- 单核锇配合物的合成、晶体结构及其与DNA的作用被引量：1
- 2018年
- 使用溶剂热合成法,以p-bitmb配体(1,4-二(1-咪唑基-亚甲基)-2,3,5,6-四甲基苯)与[(η6-cymene)Os(μ-Cl)Cl]2或[(η6-bip)Os(μ-Cl)Cl]2为原料,合成了2种单核芳基锇配合物,并利用核磁、质谱、元素分析和X射线单晶衍射等手段对配合物进行了表征。配合物1属于单斜晶系,P21/c空间群,为一个单核锇的结构。中心锇原子与2个配体p-bitmb上的氮原子以及氯原子进行配位,2个配体的另一个咪唑基团通过一个亚甲基碳原子进行连接形成咪唑嗡离子,形成一个类似"碗"状的结构。一个氯离子通过氢键装载在结构的空腔内。利用核磁共振氢谱研究了结构中亚甲基的来源,并研究了配合物在缓冲溶液中的稳定性。用紫外吸收光谱、圆二色谱以及粘度法研究了配合物与DNA的相互作用,结果表明,配合物中的亚甲基来自于溶剂二氯甲烷。配合物以嵌入的方式与CT-DNA相互作用,结合常数分别为3.222×10~4 L·mol-1 (1)和1.53×10~4 L·mol-1 (2),同时配合物会减弱DNA的碱基堆积作用并可以使DNA发生解旋。
- 赵雅晨李季胡炯圣刘璐王萌萌苏志钱勇Peter J.Sadler刘红科
- 关键词：晶体结构DNA作用
- 芳基钌吖啶配合物诱导急性白血病细胞坏死的研究
- 有机金属化合物,在肿瘤药物研究中具有广阔的应用前景,特别是半夹心结构的芳基钌(Ⅱ)化合物显示出较好的抗癌活性。吖啶可作为DNA嵌入剂和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,吖啶类金属配合物具有抗疟和抗癌等活性。我们设计了一种新型芳基钌吖啶...
- 葛超陶钦王萌萌陈俊钱勇刘红科
- 关键词：吖啶DNA损伤
- 文献传递
- 靶向DNA的刚性配体的双核芳基钌配合物（英文）
- 2019年
- 以刚性配体1,3-bib(1,3-二(1H-咪唑-1-基)苯)与[Ru(η^6-p-bip)Cl2]2( p-bip,联苯基团)为原料,合成了3种双核芳基钌配合物[Ru2(η^6-p-bip)2(1,3-bib)2XY]X2(X=Y=Cl^-(1),X=Y=Br^-(2),X=I^-和Y=Cl^-(3),并用核磁和质谱等对配合物进行了表征。配合物1的单晶衍射结果表明其具有一种刚性双核M2L2碗状结构,空腔中心有一个阴离子Cl^-。配合物3对A549细胞有较高的抗癌活性(IC50=13.9 μmol·L^-1),与顺铂细胞毒性(IC50=15.2 μmol·L^-1)相当。紫外吸收光谱、圆二色谱、凝胶电泳法研究表明配合物1~3与DNA发生强烈的相互作用并且诱发DNA发生解旋。
- 李季郝元元钱勇薛旭玲苏志刘红科
- 关键词：抗癌活性DNA作用
- 基于萘普生-芳基金属配合物的抗癌及抗炎性能被引量：1
- 2020年
- 以萘普生(NPX)为前体,分别与芳基钌(Ru)、锇(Os)及铱(Ir)二聚体反应制备了3个单核配合物[Ru(η^6-p-cymene)(NPX-bpy) Cl]Cl (1),[Os (η^6-p-cymene)(NPX-bpy) Cl]Cl (2)和[Ir(η^5-Cp^*)·(NPX-bpy) Cl]Cl(3)。利用元素分析、电喷雾质谱和核磁共振波谱对3个配合物的组成和结构进行了表征,并研究了其细胞毒性。结果表明,3个配合物对几种肿瘤细胞株均无毒性(IC50>100μmol/L),仅配合物1对NB-4细胞有中等程度的毒性(IC50=45. 2μmol/L),且毒性大于配合物2和3,这可能与配合物1在细胞核内具有更高的富集量有关。此外,3个配合物均可有效抑制COX-2的表达,保留了萘普生的抗炎性质,实现了金属配合物抗癌及抗炎的多功能化应用。
- 薛旭玲陈俊张自由王萌萌吕梦迪郝元元胡炯圣葛超苏志钱勇刘红科
- 关键词：抗癌药物环氧合酶
- 天然药物芳基金属配合物抗癌剂的合成与性能研究
- ＜正＞芳基有机金属配合物已广泛的应用到癌症的诊断与治疗[1],其中铂类药物因其耐药性和副作用而备受争议。现阶段,我们采用修饰已知天然药物,连接金属配位活性位点,再与芳基金属进行配位,得到复合药物的策略,有望解决铂类药物的...
- 陶钦苏志钱勇刘红科
