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王永祥: 作品数：54 被引量：144H指数：6; 供职机构：上海交通大学药学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项上海市科委重大科技攻关项目更多>>; 相关领域：医药卫生生物学理学化学工程更多>>

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肾脏是体内N^G-D-硝基精氨酸单向手性转化的主要器官被引量：4: 2004年; 目的　研究NG D 硝基精氨酸 (NG nitro D arginine,D NNA)在体内发生手性转化的的部位。方法　考察肾脏结扎对于D NNA诱导大鼠动脉压升高活性的变化 ,并运用毛细管电色谱 (capillaryelectrochromatography ,CEC)分析技术测定D NNA在体内手性转化的情况。结果　肾脏结扎使大鼠完全丧失对D NNA (32mg·kg-1)升高血压反应 ,但不影响由NG L 硝基精氨酸 (NG nitro L arginine ,L NNA)(16mg·kg-1)引起的升压反应。而D NNA/肾匀浆孵育液(32mg·kg-1)则可使肾脏结扎大鼠产生升压反应。CEC血药检测证实D NNA在大鼠体内转化生成L NNA ,而L NNA在体内未被代谢生成D NNA ;肾脏结扎则使D NNA的手性转化大量减少。结论　D NNA在大鼠体内可单向代谢转化L NNA ,肾脏是D; 辛艳飞程熹王广基周向军王永祥; 关键词：L-NNA 肾脏

脊髓小胶质细胞镇痛靶点分子及其信号转导通路: 慢性疼痛作用机制与NMDA受体活化所引起的中枢敏感化、下行抑制系统阻断和胶质细胞活化有关.其中脊髓小胶质细胞受外周传入神经持续放电刺激而活化,继而释放炎性因子包括TNF-α、IL-1和IL-6,从而介导慢性疼痛的发生和发...; 王永祥龚念吴海云李腾飞马爱妞樊慧黄茜许蒙孙明丽; 关键词：小胶质细胞镇痛 Β-内啡肽

莫诺苷对神经源性疼痛镇痛作用及机制研究: 2015年; 目的研究莫诺苷作为裂环环烯醚萜是否和其他环烯醚萜一样通过激动GLP-1（glucagon-likepeptide-1）受体对神经源性疼痛产生镇痛作用.方法采用L5/L6脊神经结扎神经病理性疼痛模型并测量大鼠的机械痛阈值,分别采用鞘内注射和灌胃给药方式;体外采用N9细胞（小胶质细胞来源）过氧化氢损伤实验模型.结果莫诺苷灌胃和脊髓给药均剂量依赖性抑制神经源性疼痛,其作用可被GLP-1受体拮抗剂完全阻断.莫诺苷可以保护小胶质细胞过氧化氢损伤作用,并且其保护作用可被GLP-1受体拮抗剂平行右移.结论莫诺苷通过激动脊髓GLP-1受体对神经源性疼痛产生镇痛作用.; 许蒙龚念王永祥; 关键词：莫诺苷镇痛脊髓小胶质细胞

罗汉果甜苷的润肠通便和抗炎作用研究被引量：20: 2011年; 目的研究罗汉果甜苷润肠通便和抗炎作用。方法采用小鼠便秘模型,二甲苯和角叉菜胶致炎实验,观察罗汉果甜苷的润肠通便和抗炎作用。结果罗汉果甜苷增加便秘小鼠的墨汁推进率,降低首次排便时间,增加排便的数量和重量;罗汉果甜苷对二甲苯和角叉菜胶致炎模型没有显著影响。结论罗汉果甜苷具有润肠通便的作用。; 陈瑶王永祥范小兵贾恩礼; 关键词：罗汉果甜苷润肠通便抗炎

反向药理学:独一味通过激动脊髓GLP-1受体治疗慢性疼痛: 作为转化医学的一部分,中草药反向药理学是利用现代理论和技术研究临床己确定安全有效的中草药的疗效特点、有效成分和作用机制等.我们实验室首次揭示脊髓背角存在GLP-1(glucocan-like peptide-1,胰高血糖...; 王永祥

利拉鲁肽临床研究进展被引量：17: 2013年; 利拉鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,临床用于治疗2型糖尿病。本文综述利拉鲁肽的临床研究进展。; 陈群峰王永祥; 关键词：利拉鲁肽 GLP-1受体激动剂 2型糖尿病

D型氨基酸氧化酶活性对于D-硝基精氨酸手性转化的影响被引量：2: 2006年; D-硝基精氨酸(D-NNA)可在大鼠体内发生手性转化生成其L型异构体,即L-NNA,后者可抑制一氧化氮合酶活性,减少一氧化氮生成,升高动脉血压.研究了D型氨基酸氧化酶(DAAO)在D-NNA手性转化中的作用及DAAO对不同(包括已报道在体内可发生手型转化的)D型氨基酸的选择活性.体内实验显示,DAAO的选择性抑制剂苯甲酸钠(400mg/kg)或肌酐(400mg/kg)均可在不同程度上抑制D-NNA升压作用,进一步研究发现,肾脏或肝脏DAAO酶液在外加DAAO后可提高D-NNA的手性转化约2倍,表明DAAO对于D-NNA在体内的手性转化是必需的.DAAO酶液对可在体内发生手性转化且转化率相似(30%～50%)的D型氨基酸(D-Phe,D-Leu和D-NNA)的选择性表现出显著差异(Kcat/Km相差可达约15倍左右),这从另一方面表明体内D-硝基精氨酸氧化是其发生手性转化的前提条件但非决定因素.; 辛艳飞周向军王永祥

莫诺苷对神经源性疼痛镇痛作用及机制研究: 目的研究莫诺苷作为裂环环烯醚萜是否和其他环烯醚萜一样通过激动GLP-1(glucagon-like peptide-1)受体对神经源性疼痛产生镇痛作用。方法采用L5/L6脊神经结扎神经病理性疼痛模型并测量大鼠的机械痛...; 许蒙龚念王永祥; 关键词：莫诺苷镇痛脊髓小胶质细胞

口鼻吸入暴露系统体外给药剂量摸索确定探究: 2019年; 由于吸入制剂的便携性和病人服药依从性较好等特点,吸入途径给药方式逐渐受到人们的关注和认可,吸入给药已成为仅次于口服给药这种最常用的给药方式。本文针对口鼻吸入暴露系统体外给药剂量进行了探讨研究,采用化合物BF018吸入液,利用HPLC以及小动物口鼻熱露系统进行气溶胶浓度的测定,从而摸索一个气溶胶稳态浓度的方法。在大量的摸索试验中,会出现系统“不稳定”的状态。文中的一系列实验结果引发我们对于吸入液制剂工艺的考虑。; 戴赫王永祥; 关键词：吸入制剂

HPLC-UV法测定皮肤给药后大鼠血浆5-(4-苯氧丁氧基)补骨脂素浓度被引量：1: 2010年; 目的:建立大鼠血浆中5-(4-苯氧丁氧基)补骨脂素[5-(4-phenoxybutoxy)psoralen,PAP-1]高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)测定方法,并用于大鼠皮肤给药后血浆PAP-1浓度的测定。方法:以异欧前胡素为内标,血浆样品经乙酸乙酯提取;应用Ultimate Column AQ-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水(75:25),流速0.8 mL/min,检测波长311 nm;采用PAP-1与内标峰面积比值进行定量。大鼠皮肤给药PAP-1,检测不同时间血药浓度。结果:本方法最低检测限为5.3μg/L(S/N>10),线性范围为5.3～2120μg/L,血浆中PAP-1的日内和日间精密度为2.3%～6.0%,准确度为102%～105%,回收率为83.1%～86.5%。大鼠15 mg/kg皮肤给药后,PAP-1在4 h达峰。雄性和雌性大鼠的AUC分别为256和1209μg.L-1.h,Cmax分别为74和225μg/L。结论:本方法专属性强、简便高效,可用于测定药物代谢动力学实验中PAP-1的浓度。本文首次报道大鼠PAP-1皮肤给药的药物动力学过程,药代参数存在明显的性别差异。; 郝彬李欣燕周向军王永祥; 关键词：高效液相色谱-紫外法皮肤给药