王权
- 作品数：2 被引量：10H指数：1
- 供职机构：旭和(天津)医药科技有限公司更多>>
- 发文基金：科技型中小企业技术创新基金国家科技重大专项天津市科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 羌活化学成分研究被引量：10
- 2013年
- 目的:分离鉴定羌活Notopterygium Root中的化学成分。方法 :运用各种色谱法和重结晶方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 :从羌活中分离得到11个化合物,分别鉴定为(±)apterin(1)、异虎耳草素(2)、阿魏酸(3)、珊瑚菜内酯(4)、虎耳草素(5)、6-甲氧基当归素(6)、佛手柑内酯(7)、异佛手柑内酯(8)、富马酸(9)、异补骨脂素(10)和(±)vaginidiol(11)。结论 :分离出的化合物大部分为苯丙素类,其中(±)apterin(1)、富马酸(9)、异补骨脂素(10)和(±)vaginidiol(11)为首次从该种植物中分离得到。
- 田宇洁李金楠冯金磊王权张翠英周红刚陈卫强杨诚
- 关键词：羌活化学成分异补骨脂素
- 以Neprilysin蛋白酶为靶标的药物筛选模型的建立及应用
- 2015年
- 目的:建立以蛋白酶Neprilysin(NEP)为靶点的高通量药物筛选模型,应用该模型筛选抑制剂。方法:利用毕赤酵母表达系统。构建重组质粒p PICZα-A-NEP,表达载体通过与酵母菌X-33基因组染色体发生同源重组,将外源基因整合于染色体后实现目的蛋白的表达。应用荧光共振能量转移法(FRET)检测蛋白酶活性,优化反应条件,建立药物筛选体系,筛选抑制剂。结果:成功构建表达载体p PICZα-A-NEP;建立了以NEP为靶标的药物筛选模型,获得模型反应动力学参数Vmax=3.6μM/s,Kcat/Km=4.5×105M-1s-1,测定模型Z-因子为0.89,说明体系稳定可用于以NEP为靶标的药物的高通量筛选;并用该模型对天然产物组分库进行筛选,在0.5mg/ml的药物浓度下,得到抑制率较高的药物为4种,并测得半数抑制浓度IC50值,其中MDCNCL01000242的IC50值最低,为(8.31±0.03)μg/ml。结论:建立的药物筛选模型较为理想,适用于NEP抑制剂的筛选,可促进药物的研发。
- 田聪会唐延婷王权周红刚
- 关键词：NEP毕赤酵母表达高通量筛选
