徐少杰
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：重庆医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 多西他赛合成工艺被引量：3
- 2010年
- 采用新型合成工艺,以求在高收率的基础上制备高纯度的多西他赛。以10-DABIII为起始原料,经氯甲酸苄酯类化合物酯化反应,制得C-7,C-10-苄氧羰基类保护的10-DABIII,然后与(3R,4S)-1-叔丁氧羰基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮反应,形成2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-C-7,C-10-二-苄氧羰基类-10-去乙酰紫杉醇,又经氢解,得到2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-10-去乙酰紫杉醇,最后经稀酸水解得目标物多西他赛。该工艺探讨了各主要因素对反应过程的影响,确立了各步反应的最佳反应条件。所制备的目标化合物和各中间体经质谱和核磁的确证。实验结果表明该合成工艺具有成本低、易操作、收率高等优点。
- 徐少杰袁建勇周辉甘勇军李勤耕
- 关键词：多西他赛抗癌药
- 静脉麻醉药异丙酚水溶性前药的设计与合成
- 目的:设计并合成异丙酚的水溶性衍生物;方法:以N-甲基吡咯烷酮为起始原料,经碱性开环得N-甲基-γ-氨基丁酸盐,然后经Boc保护得N-甲基-N-叔丁氧羰基-γ-氨基丁酸,接着与异丙酚在DCC和DMAP存在下反应得N-甲基...
- 徐少杰
- 关键词：异丙酚药物合成
- 文献传递
