刘爱霞
- 作品数：7 被引量：39H指数：4
- 供职机构：华东理工大学药学院更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生理学更多>>
- 帕潘立酮的合成被引量：8
- 2010年
- 2-氨基-3-羟基吡啶经氯苄保护后,与α-乙酰基-γ-丁内酯环合得9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(4),经氯化、还原并脱苄得到关键中间体3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(6)。6与6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐经亲核取代制得帕潘立酮,总收率约35%。
- 王超禹艳坤刘爱霞冀亚飞
- 关键词：精神分裂症
- 安贝生坦合成的改进被引量：8
- 2011年
- 以二苯甲酮(2)为原料,经Darzens反应、醇解、水解反应得2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(5),然后5与L-脯氨酸甲酯盐酸盐(7)作用经非对映体拆分得关键中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(6)。最后6与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶(8)亲核取代得到目标产物安贝生坦(1),总收率26.5%。
- 刘爱霞陈一芬禹艳坤王超冀亚飞
- 关键词：内皮素受体拮抗剂
- 尼洛替尼的合成研究被引量：5
- 2011年
- 3-乙酰基吡啶与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制得(E)-3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮,接下来与硝酸胍环合得4-(3-吡啶基)-2-胺基嘧啶,然后与3-溴-4-甲基苯甲酸乙酯缩合再经水解反应制得关键中间体4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]胺基]苯甲酸。此关键中间体直接与3-三氟甲基-5-(4-甲基-1H-1-咪唑基)苯胺进行酰胺化反应,最终制得高选择性酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼,总收率约39.4%。
- 禹艳坤王超刘爱霞冀亚飞
- 关键词：尼洛替尼酪氨酸激酶抑制剂抗白血病药
- 氯虫酰胺的合成被引量：15
- 2010年
- 以3-甲基-2-硝基苯甲酸为原料,经酯化、还原、氯化、氨解制得关键中间体2-氨基-5-氯-N,3-二甲基苯甲酰胺。中间体与3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酸发生酰胺化反应制得标题化合物,总收率55.0%。其结构经1HNMR和MS确证。
- 陈一芬刘爱霞冀亚飞
- 关键词：氯虫酰胺杀虫剂鱼尼丁受体
- 6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的合成被引量：2
- 2011年
- 4-哌啶甲酸(2)与乙酐反应制得N-乙酰基-4-哌啶甲酸(3),3经历酰氯化、与间二氟苯Friedel-Crafts反应得到N-乙酰基-4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶(4)。4脱保护产物5与盐酸羟胺进行缩合反应生成(2,4-二氟苯基)-(4-哌啶基)甲酮肟盐酸盐(6)。最后,6经分子内环合、成盐反应得精神病治疗药的中间体(1),总收率49.5%。
- 王超刘爱霞禹艳坤冀亚飞
- 关键词：利培酮药物中间体
- 阿佐昔芬的合成研究
- 阿佐昔芬是美国礼来公司研制的继雷洛昔芬之后的第三代选择性雌激素受体调节剂,主要用于防治骨质疏松症和预防乳腺癌。本文以4-溴苯乙酮为起始原料,经溴代、缩合、环合、溴代以及氧化反应得到中间体3-溴-6-甲氧基-2-(4-溴苯...
- 刘爱霞
- 关键词：选择性雌激素受体调节剂骨质疏松症乳腺癌
- 文献传递
- 阿佐昔芬的合成被引量：1
- 2011年
- 以4-溴苯乙酮为起始原料,经溴化、与3-甲氧基苯硫酚缩合、分子内环合得6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩(5);5经溴化、氧化反应后,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚缩合制得关键中间体3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基}-6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩亚砜(7);7再经还原、脱甲基、甲氧基化反应合成了阿佐昔芬,总收率24.3%,其结构经1H NMR和EI-MS确证。
- 刘爱霞禹艳坤王超冀亚飞
- 关键词：选择性雌激素受体调节剂药物合成
