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铼-188羰基化合物标记多肽的研究: 铼-188是一种具有优良核性质的治疗核素，可以从发生器方便得到。fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+是一种好的188Re标记前体，本文通过其标记了两个含RGD的多肽和聚电解质微囊，并进行了初步生物学方面的研究。...; 唐林; 关键词：羰基化合物生物分布放射自显影多肽

一种放射性铼标记的含RGD序列的多肽及其制备方法和用途: 本发明公开了一种放射性铼标记的含RGD氨基酸序列的多肽及其制备方法和用途，其中，该多肽的N末端为组氨酸残基，组氨酸残基上螯合着放射性铼，其结构如通式(I)所示，其中，X为含Arg－Gly－Asp序列的多肽链。本发明采用简...; 于俊峰马玉飞唐林尹端沚; 文献传递

铼[^(188)Re]羰基化合物标记含RGD的环肽及其生物分布被引量：4: 2006年; 以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了含RGD的环形多肽,并对其在普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠体内的生物分布作了初步研究。铼[188Re]羰基化合物标记含RGD环肽标记方法简单易行,75℃反应30min,标记率在90%以上。不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠的生物分布实验表明,标记肽主要通过泌尿系统和肝胆代谢两个途径清除,1、4、24和48h肿瘤/肌肉比分别为:(4.4075±0.1139)、(5.1510±0.5375)、(4.4727±0.4895)和(4.8788±3.16)。; 唐林于俊峰郑明强夏姣云尹端沚; 关键词：生物分布

铼[~(188)Re]羰基化合物标记含RGD的多肽: 以fac-[~(188)Rel(CO)_3(H_2O)_3]+为前体标记了2个含RGD的多肽,75℃反应30min标记率在90%以上,体外稳定性在标记后4h内较好,不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,标记方法简单易行,标记产...; 唐林于俊峰夏姣云尹端沚; 关键词：铼-188 羰基化合物; 文献传递

羰基铼[^(188)Re]标记含RGD多肽被引量：3: 2006年; 以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了2个含RGD的多肽:HGRGD(D)F(组氨酸-甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸)和H CRGD(D)FC(组氨酸-半胱氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-半胱氨酸)。75℃反应30 min即得到了标记产物188Re-HGRGD(D)F和H CRGD(D)FC,标记率和放化纯度均>90%。体外稳定性实验结果表明,两个标记产物在小牛血清中稳定性都差于磷酸缓冲溶液;相比之下H CRGD(D)FC稳定性稍好于188Re-HGRGD(D)F。标记产物不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,表明这两种标记物均可用作注射用药。; 唐林于俊峰夏姣云尹端沚; 关键词：^188RE RGD 多肽

铼羰基化合物的制备及其在小鼠体内的生物分布被引量：1: 2006年; 选择三齿配基L1,L2,L3及L4(L1=组氨酸,L2=次氮基三乙酸,L3=2-吡啶甲基胺-N,N-二乙酸,L4=二(2-吡啶甲基)-胺)作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子,用于设计合成新的以[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记实验表明,4个配基的浓度在1×10-5~1×10-4mol/L,反应时间为30 min时,放射化学产率大于90%,用HPLC分离后,放射化学纯度大于95%。电泳实验表明,配合物显示不同的价态。稳定性实验表明,4种配合物在体外稳定,24 h几乎不发生分解。组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明,24 h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应,而在组氨酸溶液中,除L2形成的配合物相对来说不稳定外,其它3个较稳定。是否在体内有很高的稳定性,还需实验进一步证实。小鼠动物试验表明,4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝和肾中浓集,是较理想的双功能螯合剂。; 夏姣云汪勇先李世强于俊峰郑明强李谷才刘振锋程登峰唐林刘秀青尹端沚; 关键词：铼-188

含吡啶基的乙酸衍生物的合成及表征: 2005年; 分别以吡啶-2-甲醛和二吡啶甲基胺为原料,合成了两种含有吡啶环的新型乙酸衍生物——[(6-胺基-己基)-吡啶-2-甲基氨基]乙酸和[二(2-吡啶甲基)-氨基]乙酸。并通过IR、MS(ESI)、1HNMR和(或)元素分析对两个化合物进行了表征。; 夏姣云汪勇先于俊峰李谷才唐林刘振峰尹端沚; 关键词：吡啶基

铼[^(188)Re]羰基化合物标记新双功能螯合剂的研究被引量：2: 2006年; 合成了三种新的三齿配体L1NH2、L2H和L3NH2,用于设计合成新的以fac-[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记条件实验证明,三种配体在低浓度(10-5mol/L)的条件下,反应时间为60min内,配体标记率可达88%以上,放射化学纯度大于90%。同时合成了冷羰基铼配合物fac-[Re(CO)3L1NH2]+、fac-[Re(CO)3L2H]和fac-[Re(CO)3L3NH2]作为参照标准品。稳定性实验也说明三种标记物均具有很高的体外稳定性,标记后24h内基本不发生分解;组氨酸和半胱氨酸体外竞争实验证实fac-[188Re(CO)3L1NH2]+和fac-[188Re(CO)3L2H]比fac-[188Re(CO)3L3NH2]稳定,不易被组氨酸和半胱氨酸取代,可能羧基上的-OH与fac-[188Re(CO)3]+的配位能力比吡啶环上的N稍低,也可说明三种配体均是较理想的标记fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+的双功能螯合剂。; 夏姣云汪勇先李世强于俊峰唐林尹端沚; 关键词：铼-188 羰基化合物

叶酸在放射性核素标记研究中的应用被引量：2: 2005年; 叶酸在人体内有重要的生理功能,它能特异性结合过度表达于许多肿瘤(卵巢癌、乳腺癌、直肠癌等)细胞膜表面的叶酸受体。在肿瘤靶向药物输运体系中,包括输运放射性核素标记的叶酸螯合物显像剂,叶酸受体是一种潜在的分子靶。近年来,有关放射性核素标记的叶酸螯合物显像剂的研究越来越多。本文着重介绍了放射性核素111In6、7Ga和99Tcm(Re)标记叶酸的螯合物显像剂以及它们在肿瘤诊断方面的临床应用。这些资料表明,99Tcm标记叶酸的螯合物是一种比较有发展前途的显像剂。; 夏姣云汪勇先唐林于俊峰尹端沚; 关键词：叶酸放射性核素

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唐林