黄小光
- 作品数：4 被引量：7H指数：2
- 供职机构：广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 替比培南匹伏酯侧链的合成被引量：5
- 2012年
- 目的:合成替比培南匹伏酯侧链1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐。方法:以2-甲硫基-2-噻唑啉为原料,经与3-羟基吖丁啶盐酸盐,甲烷磺酰氯,硫代乙酸钾以及水解4步反应合成1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐。结果:合成了1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐,总收率42%。结论:本方法可以方便地得到替比培南匹伏酯侧链1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐,提高了反应收率,简化了操作,降低了成本。
- 黄小光黄冰娥朱少璇
- 替比培南匹伏酯及其侧链的合成研究进展被引量：2
- 2011年
- 替比培南匹伏酯是一种新型的培南类口服抗菌药物,临床用于治疗儿童感染的肺炎、中耳炎和鼻窦炎等。介绍了替比培南匹伏酯的药理作用,综述了替比培南匹伏酯及其侧链的合成方法,并对其市场前景作了展望。
- 黄小光陈矛朱少璇王健松万平
- 关键词：侧链抗菌药物
- (S)-富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成被引量：1
- 2015年
- 以腺嘌呤为原料,经N-烷基化、O-烷基化、水解、酯化和成盐5步反应合成了(S)-富马酸替诺福韦二吡呋酯,总收率10.0%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
- 黄小光朱少璇余柱明廖维陈溪刘毅
- 关键词：腺嘌呤
- 富马酸替诺福韦二吡呋酯关键中间体的合成工艺研究被引量：2
- 2012年
- (R)-1-(6-氨基-9 H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇是富马酸替诺福韦二吡呋酯合成中的关键手性中间体。以腺嘌呤和(R)-环氧丙烷为起始原料合成(R)-1-(6-氨基-9 H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇,考察了(R)-环氧丙烷用量、反应温度、催化剂、腺嘌呤浓度、析晶溶媒和析晶温度对目标化合物产率和纯度的影响,确定最佳的反应条件如下:(R)-环氧丙烷与腺嘌呤的摩尔比为1.75∶1、反应温度为85℃、催化剂为NaOH、腺嘌呤浓度为1.38mol.L-1、析晶溶媒为异丙醇-DMF-甲醇(4∶2∶1)、析晶温度为-20℃,此条件下(R)-1-(6-氨基-9 H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇的产率为69%、纯度为98.6%。该法操作简单,产率高,产品后处理容易,易于工业化生产。
- 黄小光朱少璇余柱明
- 关键词：关键中间体腺嘌呤
