吕玉健
- 作品数：8 被引量：17H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 环肽LHRH拮抗剂衍生物及其药物用途
- 本发明涉及通式I所示的具有LHRH受体拮抗活性的环肽衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物及它们在治疗前列腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、乳腺癌及其他与生殖有关的性激素依赖相关疾病、避孕等中的用途。<Image file="D...
- 刘克良周宁李改桃吕玉健冯思良周文霞张永祥程军平郄建坤梁远军许笑宇王晨宏孟庆斌韩寒徐亮蔡俐锋
- 文献传递
- 甲酸铵催化转移氢化还原肽链中的芳香硝基——对氨基苯丙氨酸的间接引入被引量：9
- 2010年
- 研究了用甲酸铵催化转移氢化法(AF-CTH)对不同类型肽中的芳香硝基的还原行为,这些肽类化合物包括促黑激素(MSH:四肽)、促黄体素释放激素(LHRH:十肽)和强腓肽(十七肽)的类似物.用HPLC对还原过程进行了跟踪监测,结果显示,除含对氯苯丙氨酸残基的LHRH类似物因发生脱氯副反应不适合用AF-CTH还原外,其余序列还原过程中均无明显副反应发生,硝基几乎定量地转化成为相应的氨基,实现了对氨基苯丙氨酸向肽链的间接引入.另外发现,硝基还原所需的时间与肽链长度有关,肽链越长,还原所需时间越长,但与其在序列中的位置关系不明显.
- 高永清周宁吕玉健史卫国程卯生刘克良
- 关键词：促黄体素释放激素
- 两亲性结构修饰的非天然氨基酸及二肽的合成
- 2011年
- 目的合成两亲性结构修饰的非天然氨基酸和二肽。方法将具有两亲性结构特点的甜菜碱的羧基活化成酰氯,然后与对氨基苯丙氨酸的侧链氨基反应,制备甜菜碱修饰的非天然氨基酸构建单元和目标二肽,并进行油水分配系数的测定。结果得到了1个甜菜碱修饰的非天然氨基酸和2个甜菜碱修饰的二肽。结论甜菜碱修饰的二肽具有更强的两亲性,为增强药物两亲性,改善药学性质提供了一种新的选择。
- 吕玉健周宁刘克良
- 关键词：非天然氨基酸甜菜碱二肽两亲性
- LHRH拮抗剂衍生物、其制备方法及用途
- 本发明属于医药、化学领域，具体涉及如式(I)所示的LHRH拮抗剂衍生物、其制备方法及其在制备用于治疗性激素相关疾病或避孕药物中的用途。本发明还涉及式(I)所示LHRH拮抗剂衍生物的立体异构体、溶剂合物或其无生理毒性的盐，...
- 刘克良周宁吕玉健周文霞张永祥程军平
- 文献传递
- 短暂结合药物设计：药物发现的新模式
- 2009年
- 生物体内每时每刻都会有各式各样的短暂相互作用发生,它们单独或协同发挥着生物学效应。生物分子间的这些短暂相互作用的重要性已经得到了普遍认可,一种新的药物设计模式也因此被提出,即短暂结合药物设计,这种新设计模式的出现对以寻找最高靶标亲和物为基础的传统药物设计模式提出了质疑和挑战。本文除了对短暂结合药物形成的三种结合方式,包括高离解率结合、多价结合和多靶点结合进行探讨外,还对目前可用于短暂结合作用筛选的一些技术进行了总结。虽然这种新的药物设计模式有巨大的开发潜力,但是一些研究者仍然坚持认为弱结合物没有价值,这给短暂结合药物开发带来了巨大阻力,因此,这种新的设计思想必须让更多的人认同和接受。
- 吕玉健高永清Ohlson S
- 关键词：药物设计
- 环肽LHRH拮抗剂衍生物及其药物用途
- 本发明涉及通式I所示的具有LHRH受体拮抗活性的环肽衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物及它们在治疗前列腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、乳腺癌及其他与生殖有关的性激素依赖相关疾病、避孕等中的用途。<Image file="D...
- 刘克良周宁李改桃吕玉健冯思良周文霞张永祥程军平郄建坤梁远军许笑宇王晨宏孟庆斌韩寒徐亮蔡俐锋
- 文献传递
- 前药：设计及临床应用被引量：8
- 2008年
- 前药是药物分子的生物可逆衍生物，它在体内经酶和（或）化学转化释放出有活性的母体药物，从而发挥预期的药理作用。无论在药物发现还是发展阶段，前药策略都已经成为改善药理活性化合物的物理化学、生物药剂学、药代动力学性质的一种重要工具。在已经批准的药物中，约5％～7％可以归为前药，而且前药策略在药物发现早期阶段的应用呈上升趋势。为了说明前药策略的应用，本文综述前药设计中最常用的一些官能团，重点强调几个已上市或正在临床试验的前药实例。
- 吕玉健周宁孟庆国Rautio JKumpulainen HHeimbach T
- 关键词：前药官能团
- LHRH拮抗剂衍生物、其制备方法及用途
- 本发明属于医药、化学领域，具体涉及如式(I)所示的LHRH拮抗剂衍生物、其制备方法及其在制备用于治疗性激素相关疾病或避孕药物中的用途。本发明还涉及式(I)所示LHRH拮抗剂衍生物的立体异构体、溶剂合物或其无生理毒性的盐，...
- 刘克良周宁吕玉健周文霞张永祥程军平
