胡浩
- 作品数：7 被引量：11H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：辽宁省高校创新团队支持计划长江学者和创新团队发展计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 含锌结合基以及喹啉骨架的化合物的制备方法和用途
- 本发明涉及药物化学领域，特别涉及一种新的含锌结合基的喹啉类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，他们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。本发明还涉及该类化合物用于制备治疗和/或预防由c‑Met酪...
- 宫平秦铭泽赵燕芳刘亚婧侯云雷胡浩
- 缩氨基脲类化合物及其用途
- 本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示的缩氨基脲类化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药。其中，取代基R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、R<Sub>4</Sub>、X、...
- 宫平秦铭泽胡浩李明董昱宏
- 达格列净的合成工艺改进被引量：11
- 2014年
- 目的优化达格列净的合成工艺。方法以5-溴-2-氯苯甲酸为原料,经酰化、傅克反应、还原得到关键中间体5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷,该中间体与2,3,4,6-四-O-三甲基硅烷基-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯经缩合、醚化、脱甲氧基、酯化、脱保护得到目标化合物达格列净。结果与结论达格列净的总收率为26.4%(以5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷计),其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证。在2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4'-甲氧基二苯甲烷的合成中,采用混合溶剂甲苯-四氢呋喃(体积比3.5∶1)减少了副产物三甲硅烷基糖苷的生成;在2-氯-5-(吡喃葡萄糖-1-基)-4'-甲氧基二苯甲烷的合成中,在反应溶剂中加入适量水,提高了生成β构型糖苷的选择性,且用正己烷除去极性小的杂质,避免多次乙醇重结晶,使目标物的总收率提高至26.4%。
- 任建国吴沙沙刘爽胡浩赵燕芳
- 关键词：降糖药合成工艺
- 含锌结合基以及喹啉骨架的化合物的制备方法和用途
- 本发明涉及药物化学领域，特别涉及一种新的含锌结合基的喹啉类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，他们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。本发明还涉及该类化合物用于制备治疗和/或预防由c‑Met酪...
- 宫平秦铭泽赵燕芳刘亚婧侯云雷胡浩
- 文献传递
- 新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物的设计,合成及抗肿瘤活性的评价（英文）
- 2018年
- 本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物,并且评价了它们对五种细胞系(A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293)的活性。与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性。对其构效关系(SARs)初步的研究表明,含有苯基(1-哌嗪基)甲酮基团的化合物,特别是在苯环4位氯原子取代的化合物具有更高的活性。发现化合物4g是最有潜力的衍生物,其对A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293细胞的IC_(50)分别为1.04,3.20,6.93,4.10和20.15μmol/L,其活性结果优于在临床上使用最广泛的化疗药物之一的阳性药顺铂。
- 焦佳媛胡浩魏思源王婉秋林鹤柴宝山
- 关键词：细胞毒活性构效关系
- 缩氨基脲类化合物及其用途
- 本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示的缩氨基脲类化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药。其中，取代基R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、R<Sub>4</Sub>、X、...
- 宫平秦铭泽胡浩李明董昱宏
- 文献传递
- Lutetium (177Lu) oxodotreotide (Lutathera)
- 2018年
- Lutetium（177Lu） oxodotreotide由法国Advanced Accelerator Applications（3A）公司研发,于2017年9月26日经欧盟委员会批准在欧洲上市,又于2018年1月26日经美国FDA批准在美国上市,其商品名为Lutathera,用于治疗生长抑素受体阳性的胃肠胰腺神经内分泌肿瘤^（[1]）。Lutetium（177Lu） oxodotreotide的中文化学名称：镏（177Lu）-氮-[（4,7,10-三羧甲基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基）乙酰基]-D-苯丙氨酰基-L-半胱氨酰基-L-酪氨酰.
- 胡浩宫平
- 关键词：药品药物化学品
