王立萍
- 作品数：6 被引量：42H指数：3
- 供职机构：石河子大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金兵团博士基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 黄酮类化合物的代谢研究进展被引量：21
- 2014年
- 黄酮类化合物是一类广泛存在于自然界中的多酚类化合物,具有治疗心血管疾病、抗氧化、抗炎等多种药理作用。研究表明肝肠引起的首过代谢是限制其临床应用的重要因素。本文综述了黄酮类化合物的代谢研究进展,以期为黄酮类药物的代谢研究及新药开发提供参考。对近几年的文献进行分析、归纳和总结,分别按照体内法、在体法和体外法介绍黄酮类化合物代谢研究方法的进展和应用前景。体内法中重点介绍了斑马鱼模型、菌群人源化动物模型和基因敲除动物模型;在体法总结了大鼠单向肠灌流模型;体外法中主要介绍了Caco-2细胞模型、离体消化道内容物温孵法、肝肠微粒体法、肝细胞体外温孵法和基因重组代谢酶法。近年来,LC-MS-MS、微透析技术等仪器和手段的不断发展大大提高了药物分析方法的灵敏度和专属性,在微量药物浓度测定方面发挥了重要作用。此外,一些新的模式生物和代谢模型如斑马鱼模型、菌群人源化动物模型、基因敲除动物模型和人源化肝脏嵌合体小鼠模型为黄酮类化合物的代谢研究提供了新的研究思路。目前黄酮类化合物的代谢研究发展迅速,各种代谢模型及方法必将以自身独特的优势加快人们对该领域的研究步伐,进一步推动黄酮类新药的开发及临床应用。
- 王立萍王新春
- 关键词：黄酮类化合物代谢体外
- 香青兰总黄酮在大鼠体内的药代动力学研究被引量：11
- 2014年
- 为探讨香青兰总黄酮在大鼠体内的药代动力学。采用以田蓟苷为指标,HPLC法测定大鼠灌胃给药后血浆中田蓟苷的浓度,并采用DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,血浆中田蓟苷浓度在0.031～39.68μg/mL范围内线性关系良好（R=0.9990）,日内精密度（RSD）〈5%,日间精密度（RSD）〈10%,方法回收率在98.01%～103.23%之间,提取回收率在72.67%～90.35%之间。香青兰总黄酮在大鼠体内呈二室分布,大鼠灌胃香青兰总黄酮提取物3个剂量（300,600,1200 mg/kg）后,t1/2β分别为（6.904±0.922）,（6.512±3.302）,（9.820±3.116）h,AUC（0-t）分别为（0.527±0.018）,（0.980±0.097）,（1.215±0.108）mg/L/h,Tmax分别为（0.292±0.083）,（0.139±0.048）,（0.222±0.048）h,Cmax分别为（0.177±0.018）,（（0.451±0.064）,（0.656±0.115）mg/L。由此可知,该法适用于测定香青兰总黄酮在大鼠体内的血药浓度并进行药代动力学研究。
- 袁勇邢建国王立萍姚佳茗王新春
- 关键词：香青兰总黄酮药代动力学高效液相色谱法
- 田蓟苷微乳在大鼠小肠吸收特性的研究被引量：3
- 2014年
- 香青兰（Dracocephalum moldevicaL．）为唇形科青兰属植物，具有治疗高血压、高血脂、心绞痛和冠心病作用，田蓟苷（Tilianin）是其主要活性成分[1-2]。因其水溶性差，口服给药吸收不理想[3]。为增加田蓟苷溶解度，课题组前期进行了微乳制备工艺的研究[4]。在此基础上，依据大鼠与人小肠生理状况相似的特点[5]，采用大鼠在体单向灌流模型和外翻肠囊模型考察田蓟苷肠灌流液、田蓟苷微乳在大鼠各肠段吸收行为及其在小肠的吸收机制，探讨微乳载体对田蓟苷口服吸收的影响，为田蓟苷新型给药系统的口服制剂的设计提供科学依据。
- 李伟袁勇邢建国王立萍陈卫军王新春
- 关键词：微乳小肠单向灌流法
- 田蓟苷在大鼠体内血药浓度的高效液相色谱法测定及其药动学研究被引量：2
- 2014年
- 目的建立大鼠血浆中田蓟苷含量的HPLC测定方法,并应用于田蓟苷在大鼠体内的药代动力学研究。方法色谱柱为AgilentC18（4.6 mm×250mm,5μm）,流动相为乙腈-0.4%磷酸水（34：66）,流速1.0mL·min-1,检测波长327nm,柱温35℃。采用HPLC法测定给药后大鼠血浆中田蓟苷的浓度,采用DAS2.0软件拟合并计算其药代动力学参数。结果大鼠血浆中田蓟苷在0.031∽1.984μg·mL-1范围内线性关系良好（r=0.9990）,日内及日间精密度小于6%,方法回收率大于96%。提取回收率大于80%,符合生物样品分析要求。大鼠灌胃田蓟苷3个剂量（25,50,100mg·kg-1）后,t1/2β分别为（6.324±0.319）,（6.099±1.464）,（9.296±2.218）h;AUC（0-t）分别为（0.658±0.019）,（1.050±0.056）,（1.380±0.043）mg·L-1·h-1;Tmax分别为（0.278±0.127）,（0.306±0.096）,（0.361±0.048）h;Cmax分别为（0.314±0.016）,（0.566±0.031）,（0.747±0.050）mg·L-1。结论该法灵敏度高,专属性强,准确可靠,适用于田蓟苷大鼠血药浓度的测定及其药代动力学研究。
- 袁勇陈卫军邢建国王立萍王新春
- 关键词：药代动力学高效液相色谱法
- 微乳对田蓟苷增溶作用的研究被引量：3
- 2013年
- 为研究O/W型微乳对田蓟苷的增溶作用。采用以伪三元相图法制备RH-40-乙醇-油酸-水的微乳体系,用高效液相色谱法测定田蓟苷在微乳和水中的溶解度。结果显示:田蓟苷在微乳中的溶解度为水中的3541.5倍。由此可知,微乳对田蓟苷具有明显的增溶作用,且田蓟苷微乳制备简单,为开发其新型口服制剂提供了依据。
- 王立萍李伟袁勇王新春
- 关键词：微乳表面活性剂伪三元相图
- 田蓟苷在大鼠口服生物利用度屏障的研究被引量：5
- 2014年
- 田蓟苷为黄酮类化合物，是维吾尔药香青兰的主要有效成分之一，具有治疗高血压、高血脂、动脉粥样硬化和保护心肌缺血／再灌注损伤等多种药理作用，在防治心脑血管疾病方面具有广阔的应用前景。课题组前期建立了大鼠单向肠灌流模型研究田蓟苷的吸收特性，发现田蓟苷口服吸收较差，生物利用度低，极大地限制了其疗效发挥。因此，本研究通过大鼠不同部位给予田蓟苷后生物利用度的比较，评价吸收过程中各部位对其口服生物利用度的影响，旨在大的器官水平上找到药物口服生物利用度屏障所在。
- 袁勇邢建国李伟王立萍王新春
- 关键词：口服生物利用度胃肠道首过效应
