李鑫
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：重庆医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- (5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进被引量：1
- 2016年
- 以丁二酸酐为起始原料,经醇解和酰化反应制得丁二酸单乙酯酰氯（3）;3经甲烷磺酸催化与氨基硫脲环合合成了重要药物中间体——（5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基）-丙酸乙酯,其结构经-1H NMR,IR和MS确证。运用正交试验对环合反应条件进行优化。最优反应条件为：3 132 mmol,n（氨基硫脲）∶n（3）∶n（甲烷磺酸）=1∶3∶3,于110℃反应3 h,总收率51.3%。
- 陈世强朱飞李鑫陈宇航陈向余瑜
- 关键词：丁二酸酐1,3,4-噻二唑丙酸乙酯环合
- 2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成被引量：2
- 2017年
- 以丙二酸二乙酯为起始原料,经选择性皂化、酸化、氯化、环合和酰胺化反应合成了2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯(1),总收率37.2%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和LC-MS(ESI)确证。采用正交实验法[L_9(3~4)]优化了酰胺化反应的条件。结果表明:在最优反应条件{n[2-(5-氨基-[1,3,4]-噻二唑)基乙酸乙酯]∶n(三乙胺)∶n(间羟基苯甲酰氯)=1∶2∶3,于20℃反应8 h}下,1收率75.5%。
- 朱飞李鑫陈宇航陈欢王武万春梅甘宗捷余瑜
- 关键词：丙二酸二乙酯1,3,4-噻二唑药物合成正交实验
