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陈中豪
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供职机构:
南昌大学药学院
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相关领域:
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合作作者
黄睿
南昌大学药学院
熊远珍
南昌大学药学院
何小兵
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2013
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达沙替尼的合成研究
2013年
以2-氯-6-甲基苯胺为起始原料,在吡啶的催化下,以99%的转化率得到酰化产物(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺(Ⅲ);Ⅲ在以水为主的溶剂中与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、硫脲经"一锅法"连续反应得化合物2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺(Ⅴ);Ⅴ经纯化后与4,6-二氯-2-甲基嘧啶反应得化合物2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺(Ⅵ);Ⅵ与1-(2-羟乙基)哌嗪缩合得达沙替尼(Ⅶ),总收率为71%。该合成方法条件温和、反应步骤少、收率高。
黄睿
何小兵
陈中豪
熊远珍
关键词:
达沙替尼
酪氨酸激酶抑制剂
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