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高生物利用度的奥美拉唑缓释微丸在大鼠体内的药代动力学: 2009年; 目的:建立一种测定大鼠体内奥美拉唑的HPLC方法,进行奥美拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力学研究。方法:采用粉末层积法制备载药丸芯,以苏丽丝(E-7-19040为包衣材料,用流化床制备奥美拉唑缓释微丸。通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂(聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯,简称TPGS)和首次加服碳酸氢钠提高奥美拉唑的生物利用度。以奥西康((市售奥美拉唑注射液)和舒而通((市售奥美拉唑肠溶胶囊)为参比制剂进行大鼠体内药代动力学研究。采用DAS ver2.0程序计算药代动力学参数。结果:大鼠口服奥美拉唑缓释微丸后,与市售奥美拉唑注射液和奥美拉唑肠溶制剂相比,达峰时间分别延长约4h和3h(P<0.01),药物半衰期都延长约11h(P<0.01),药物浓度-时间曲线下面积分别提高了2倍和6倍(P<0.01)。结论:奥美拉唑缓释微丸口服缓释效果明显,且显著提高药物AUC。; 姜斌涂家生余裕炳庞卉; 关键词：奥美拉唑缓释微丸药代动力学

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姜斌