吴丽阳
- 作品数：7 被引量：6H指数：2
- 供职机构：广州医科大学更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目广州市教育局科研项目国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 钯催化苯基硼酸酯的合成被引量：2
- 2015年
- 以三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2dba3)为催化剂,2-双环己基膦-2',4',6'-三异丙基联苯(Xphos)为配体,采用联硼酸频哪醇酯[B2(pin)2]与对叔丁基氯苯(4-tert-butyl-1-chlorobenzene)反应合成对叔丁基苯基硼酸酯。通过研究Pd催化剂与配体的用量及比例、硼试剂的用量、碱的种类、不同的反应溶剂、温度及时间对反应收率的影响,确定了苯基硼酸酯合成的最佳条件为:n(对叔丁基氯苯)∶n(Pd2dba3)∶n(Xphos)∶n[B2(pin)2]∶n(KOAc)=1∶0.01∶0.04∶2∶3,以乙醇(Et OH)为溶剂于60℃反应1 h,收率达98%。
- 吴丽阳李国荣黄碧云季红张超
- 关键词：钯催化精细化工中间体
- 3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂的三维定量构效关系研究被引量：1
- 2017年
- 目的建立3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂三维定量构效关系(3D-QSAR)模型。方法采用分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)来研究3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂的构效关系。结果建立了合理、可靠的3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂CoMFA(q^2=0.630,r^2=0.994,r_(pred)~2=0.909)和CoMSIA(q^2=0.676,r^2=0.972,r_(pred)~2=0.574)模型。结论构建的3D-QSAR模型揭示了3-羧基香豆素类化合物的结构和生物活性间的关系,可为该类乳酸转运抑制剂的进一步优化设计提供科学依据。
- 李国荣吴丽阳袁牧季红张超
- 关键词：抗肿瘤剂三维定量构效关系
- 一种室温下制备芳基硼酸酯的方法
- 本发明公开了一种室温下制备式Ⅰ所示芳基硼酸酯的方法，将式Ⅱ所示的二硼类化合物和芳基卤代物在碱、氯(2‑二环己基膦基‑2',4',6'‑三‑异丙基‑1,1'‑联苯基)(2'‑氨基‑1，1'‑联苯‑2‑基)钯(II)催化剂、...
- 季红易涛张超张建业吴丽阳蔡江红
- 文献传递
- N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物的合成及其电喷雾质谱裂解途径被引量：3
- 2015年
- 目的设计合成N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物,探讨其质谱裂解规律。方法以8-氨基喹啉和取代的苯磺酰氯为原料,通过磺酰胺化反应进行合成;在正离子检测模式下,分别解析N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径。结果合成得到的目标化合物经1HNMR、MS确证;在正离子模式下,从10个磺酰胺N上有活泼氢的N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物均获得m/z 159、144、117特征质谱峰,从磺酰胺N上活泼氢被甲基取代的2,4-二氟-N-甲基-N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺获得m/z 158、130特征质谱峰,从磺酰胺N上活泼氢被乙基取代的2,4-二氟-N-乙基-N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺获得m/z 172、157、130特征质谱峰。结论 N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物以—SO2—NR—基团为中心发生裂解,磺酰胺N上取代基不同,裂解方式及碎片离子不同,由此可对该类化合物结构快速进行解析。
- 陈兵陈辉吴丽阳柏川姚骏骅
- 关键词：化学合成
- 1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类α_1-受体拮抗剂的合成及生物活性
- 2014年
- 为寻找高选择性的α1-受体拮抗剂，该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料，在碱性条件下与3-氯-1，2-环氧丙烷（Ⅱ）发生取代反应，得到3-取代苯氧基-1，2-环氧丙烷（Ⅲ），再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2．丙醇类化合物（Va～Vg），其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的α1-受体拮抗活性进行TN试，结果显示，这些化合物均具有较好的α1-受体拮抗活性（pA：〉6），其中化合物（Vg）活性最强（pA2=8．13±0．25）。
- 季红吴丽阳黄碧云袁牧
- 关键词：Α1受体拮抗剂医药与日化原料
- 一种室温下制备芳基硼酸酯的方法
- 本发明公开了一种室温下制备式Ⅰ所示芳基硼酸酯的方法，将式Ⅱ所示的二硼类化合物和芳基卤代物在碱、氯(2‑二环己基膦基‑2',4',6'‑三‑异丙基‑1,1'‑联苯基)(2'‑氨基‑1，1'‑联苯‑2‑基)钯(II)催化剂、...
- 季红易涛张超张建业吴丽阳蔡江红
- 文献传递
- 1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪的设计合成和生物活性研究
- 2017年
- 以4-取代苯酚或2-氟-3-羟基吡啶为原料,在碱性条件下与对甲苯磺酸缩水甘油酯通过亲核取代反应制备3-取代芳氧基-1,2-环氧丙烷(2)。取代芳胺与二氯二乙基胺盐酸盐反应生成1-取代芳基哌嗪(3)。2与3通过环氧开环反应得到1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪(4)。采用NMR和MS谱确定了合成化合物的结构。通过大鼠离体肛尾肌张力实验对合成化合物进行了α_1-受体拮抗活性研究,发现这些化合物的pA_2>6,显示较好的α_1-受体拮抗活性。化合物(4a)的pA_2=8.39±0.31,活性最突出。
- 季红李国荣吴丽阳蔡江红刘玉荣
- 关键词：哌嗪
