任浩
- 作品数：4 被引量：3H指数：1
- 供职机构：第三军医大学西南医院更多>>
- 发文基金：重庆市自然科学基金国家自然科学基金放射性药物教育部重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基于VEGFR靶点的小分子肿瘤靶向抑制肽的99Tcm标记及鉴定被引量：2
- 2012年
- 目的探讨基于血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)靶点的小分子肿瘤靶向抑制肽理想的放射性核素99Tcm标记方法。方法多肽QKRKRKKSRKKH、RKRKRKKSRYIVLS分别经双功能螯合剂S-acetyl-MAG3、GA(D)GG、HYNIC修饰后进行放射性核素99 Tcm标记,HPLC及纸层析法鉴定其标记率及放化纯度,3 H-TdR参入实验鉴定其抑制细胞增殖的能力,体外受体竞争结合实验鉴定其受体结合活性。结果以HYNIC为双功能螯合剂,这2条多肽的99Tcm标记率分别为(94.13±1.77)%、(93.79±3.53)%,明显高于S-acetyl-MAG3、GA(D)GG修饰多肽的标记率。经HYNIC修饰后的多肽对肿瘤细胞A549增殖的抑制率约为(32.86±3.36)%、(61.50±4.50)%,与修饰前无明显变化(P>0.05);多肽标记后仍保持了良好的VEGFR结合活性,室温下放置24 h后,放化纯度仍高达90%左右。结论以HYNIC为双功能螯合剂,以TPPTS为协同配体及还原剂,多肽QKRKRKKSRKKH、RKRKRKKSRYIVLS的99 Tcm标记率高,且仍具有良好的抑制肿瘤细胞增殖的能力和VEGFR结合活性。
- 冯世斌李前伟郑磊邹凌云查林任浩黄定德
- 关键词：血管内皮生长因子核素标记肿瘤显像
- ^(99)Tc^m-TP1093的制备及其在健康动物体内的生物分布及动力学特点
- 2013年
- 目的制备标记率符合显像要求的99Tcm-TP1093,探讨其在健康动物体内的生物分布及动力学特点。方法化学合成G(D)AGG-Aba-ATAQSAYG-NH2(TP1093);氯化亚锡还原法99Tcm标记TP1093,纸层析测定标记率,计算比活度;体外稳定性实验、血清蛋白结合实验及脂/水分配实验鉴定99Tcm-TP1093的理化性质;研究标记多肽在健康家兔体内的示踪动力学和正常小鼠体内生物分布;健康家兔99Tcm-TP1093显像,观察体内放射性动态分布变化,利用感兴趣区(region of interest,ROI)技术分析重要组织器官的时间-放射曲线(time-activity curve,TAC)。结果 99Tcm-TP1093的标记率为(97.23±0.87)%,比活度为(15.91±0.62)TBq/mmol。标记多肽室温放置4 h,其放射化学纯度为(93.34±0.91)%。标记多肽与血清蛋白无明显结合,脂/水分配系数lg P=-(1.68±0.09)。标记多肽在健康家兔体内的动力学过程符合权重为1/c的二室模型,t1/2α为(2.689±0.541)min,t1/2β为(69.156±20.342)min,总清除率(CL)为(5.029±4.381)mL/kg。小鼠体内分布和健康家兔显像示:血液放射性清除迅速,软组织放射性消退快;胃区呈放射性缺损,甲状腺区未见异常放射性浓聚,脑呈低放射性分布;体内放射性主要经泌尿系统排泄,少量通过肝胆系统分泌。结论 99Tcm-TP1093标记方法简便,标记率与比活度高,可制备成一步法冻干药盒,具有良好的稳定性、体内生物分布及动力学性质。
- 任浩查林冯世斌唐波李前伟
- 关键词：肿瘤坏死因子受体
- 噬菌体展示肽库筛选VPAC1高亲和力结合多肽被引量：1
- 2013年
- 目的通过噬菌体展示肽库技术筛选VPAC1高亲和力结合十二肽配体,并进行特异性和亲和力鉴定。方法建立稳定表达VPAC1的真核细胞系;利用噬菌体肽库展示技术进行全细胞差减筛选,随机挑取40个噬菌体克隆进行测序,初步鉴定确定阳性克隆,明确外源十二肽序列,固相合成该十二肽;利用体外竞争结合ELISA及流式细胞分析,鉴定目标多肽与VPAC1受体结合的特异性及亲和力。结果成功构建稳定表达VPAC1细胞系;经过4轮差减筛选,回收噬菌体逐轮得到富集,随机挑取40个克隆测序,共得到15条序列不同的多肽,经ELISA鉴定有7个克隆与细胞有特异性高结合能力;阳性噬菌体克隆与细胞结合通过多肽VP1介导;VP1能特异高亲和地与VPAC1受体结合。结论通过噬菌体展示肽库技术成功筛选得到与VPAC1高亲和力特异结合十二肽。
- 唐波黄定德郑磊任浩李前伟
- 关键词：稳定转染噬菌体展示肽库分子探针
- 肿瘤TNF受体显像的实验研究
- 受体显像是分子影像的重要组成部分和前沿研究领域之一,对病灶的探测和显示具有敏感性高、特异性强和准确性好等特点,在疾病特别是肿瘤与神经精神性疾病的诊疗中发挥日益重要的作用。本文探讨了Tc标记FP1093多肽作为TNF受体分...
- 任浩查林冯世斌唐波李前伟
- 关键词：肿瘤坏死因子受体多肽显像肿瘤
- 文献传递
