廖凡
- 作品数：8 被引量：7H指数：2
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺的制备方法
- 本发明涉及一种N,N,6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酰胺的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸...
- 赵建宏关禹户晖廖凡马磊楼开炎张敏赵金媛马立荣陈春燕
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- 6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸的制备方法
- 本发明涉及一种6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸的制备方法，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将3‑卤代‑4‑(4‑甲基苯基)‑4‑氧代丁酸(2)与2‑氨基‑5‑甲基吡啶(3)进行反应...
- 赵建宏关禹廖凡邓卫平施小新赵金媛马立荣陈春燕杨俊李杰雷青云
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- 酒石酸唑吡坦的合成新工艺被引量：2
- 2017年
- 报道了一条合成酒石酸唑吡坦(1)的新方法。以甲苯(2)为起始原料,经傅-克酰基化反应、溴化反应得3-溴-4-对甲基苯基-4-氧代丁酸(4),不经纯化直接与2-氨基-5-甲基吡啶(5)缩合得2-[6-甲基-2-(对甲基苯基)咪唑并[1,2-a]-吡啶-3-基]乙酸(6),与二甲胺经酸胺缩合反应得唑吡坦(7),最后7与L-(+)-酒石酸成盐得1,总收率36%(以2计),纯度99.8%。其中,由化合物4和5制备6的方法未见文献报道。
- 赵建宏关禹廖凡户晖冀亚飞
- 关键词：酒石酸唑吡坦合成工艺N
- N,N,6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酰胺的制备方法
- 本发明涉及一种N,N,6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酰胺的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸...
- 赵建宏关禹户晖廖凡马磊楼开炎张敏赵金媛马立荣陈春燕
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- 酒石酸唑吡坦的绿色合成工艺研究被引量：2
- 2018年
- 目的优化催眠药酒石酸唑吡坦的生产工艺。方法以6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]吡啶(2)为原料,经草酰氯酰化、甲醇酯化后得到中间体2-(6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]吡啶)-2-氧代乙酸甲酯,经过Wolff-Kishner-黄鸣龙还原得到6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸(唑吡坦酸),唑吡坦酸与二甲胺缩合酰化得到N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(唑吡坦),最后与L-(+)-酒石酸成盐得到酒石酸唑吡坦。结果与结论优化后的工艺路线比原生产工艺缩短3步反应,总收率为39.0%(以2为原料计),产物纯度高达99.5%。酒石酸唑吡坦的结构经MS、~1H-NMR谱确证,改进后的工艺合成路线原料价廉、易得、低毒,反应条件温和,后处理简单,成本低。
- 廖凡关禹黄文武李春刚施小新赵建宏
- 关键词：酒石酸唑吡坦镇静催眠
- 西达本胺的工艺优化被引量：4
- 2017年
- (E)-3-(3-吡啶)丙烯酸经羰基二咪唑活化生成活泼中间体(E)-3-(3-毗啶)丙烯酰咪唑(3)后,与4-氨甲基苯甲酸的钠盐在水和二氯甲烷的混合溶剂中经相转移催化反应得4-[N-[(E)-3-(3-吡啶)丙烯酰基]氨甲基]苯甲酸(5),避免了3遇水分解,将收率从62%提高至80%。5与3,4-二氨基氟苯在N,N'-二环己基碳二亚胺和催化量的1-羟基苯并三唑作用下缩合得西达本胺,将间位杂质降至5%以内,粗品经乙醇重结晶后纯度达99.5%,总收率61.5%。
- 赵建宏户晖关禹廖凡虞心红
- 关键词：西达本胺相转移催化反应
- 酒石酸唑吡坦绿色合成工艺研究及氢溴酸西酞普兰关键中间体5--溴苯酞合成研究
- 本文完成了酒石酸唑吡坦绿色合成工艺的研究及氢溴酸西酞普兰中间体5-溴苯酞的合成研究两部分工作。<br> 酒石酸唑吡坦(z1，zolpidem)是一个用于治疗失眠的药，具有作用强，无成瘾性和无宿醉效应等优点。...
- 廖凡
- 关键词：酒石酸唑吡坦氢溴酸西酞普兰中间体合成
- 6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸的制备方法
- 本发明涉及一种6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸的制备方法，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将3‑卤代‑4‑(4‑甲基苯基)‑4‑氧代丁酸(2)与2‑氨基‑5‑甲基吡啶(3)进行反应...
- 赵建宏关禹廖凡邓卫平施小新赵金媛马立荣陈春燕杨俊李杰雷青云
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