王盛
- 作品数：3 被引量：24H指数：2
- 供职机构：石河子大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金新疆生产建设兵团科技攻关计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 阿苯达唑自微乳与片剂在仓鼠体内药效学及其代谢物浓度的相关性被引量：2
- 2012年
- 目的:通过比较阿苯达唑自微乳(ABZ-SMEDDS)与阿苯达唑(ABZ)片剂对仓鼠继发性泡球蚴病的药效,探讨ABZ-SMEDDS体内代谢浓度与药效的相关性。方法:采用肝脏接种泡球蚴组织(E.m)建立动物模型,接种60 d后开始给药。治疗组口服ABZ25,50,75 mg.kg-1.d-1剂量给药,对照组口服等体积的生理盐水,连续给药2周,末次给药4 h后将动物处死,取血、肝、泡球蚴组织。观察指标:(1)泡球蚴组织湿重及抑囊率;(2)脾脏指数,再观察病理组织结构的改变。采用HPLC测定4h后血、肝脏及囊内的ABZ及其代谢产物阿苯达唑亚砜(ABZSX)的浓度,并对药效学/代谢活性浓度进行统计分析。结果:口服ABZ-SMEDDS组(po-A-S)(总体)抑囊率与口服ABZ片剂组(po-A)相比,差异具有显著性(P<0.01)。脾脏指数与对照组相比差异有显著性(P<0.05)。病理切片观察包虫囊壁生发层和角质层在感染对照组结构清晰完整,而在治疗组中均有不同程度的损伤。与po-A比其能代谢产物ABZSX集中于靶器官,肝药浓度提高(1.5～1.9倍),囊内药物浓度提高(1.3～1.9倍)。经统计分析药物代谢浓度-药效相关系数:血:rABZ=0.803,rABZSX=0.966;肝脏rABZ=0.888,rABZSX=0.907;囊内rABZ=0.958,rABZSX=0.947。结论:阿苯达唑发挥抗包虫病作用与主要代谢产物ABZSX浓度呈正相关,自微乳能显著提高ABZSX在血、肝及囊内的浓度,抑制囊泡的增殖,增强ABZ抗泡球蚴病的作用。
- 张丽娜张永军陈卫军李雪琴王盛李高
- 关键词：自微乳阿苯达唑药物代谢药效学
- 田蓟苷在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究被引量：14
- 2012年
- 目的:研究田蓟苷在Caco-2细胞模型的吸收特性。方法:体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2,高效液相色谱法测定田蓟苷含量,进行田蓟苷在小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排研究。探讨时间、pH、药物浓度及抑制剂维拉帕米、叠氮化钠、2,4-二硝基酚、根皮苷和乳糖对Caco-2细胞摄取田蓟苷的影响。结果:田蓟苷在Caco-2细胞中的摄取呈时间依赖性;在4～16 mg.L-1,摄取呈浓度依赖性,符合被动扩散过程;在pH 5.0～8.0,酸性条件下有利于药物吸收;加入维拉帕米后,田蓟苷的细胞摄取量为(1.545±0.010)mg.g-1,与对照组相比,显著增高(P<0.05);加入叠氮化钠、2,4-二硝基酚以及根皮苷后,田蓟苷的细胞摄取量分别为(0.994±0.003),(1.174±0.030),(1.098±0.021)mg.g-1,与对照组相比,显著降低(P<0.05);加入乳糖后,田蓟苷的细胞摄取量为(1.470±0.025)mg.g-1,与对照组相比,差异无显著性;药物从basolateral(B,基底面)到apical(A,肠腔面)的渗透系数Papp大于A到B(1.10倍)。结论:P-gp以及Na+依赖葡萄糖转运载体1(SGLT1)参与田蓟苷的转运过程;田蓟苷的吸收与乳糖酶根皮苷水解酶(LPH)无关;被动扩散和载体媒介转运共同参与田蓟苷细胞吸收过程。
- 黄志巧邢建国王新春王盛袁勇
- 关键词：CACO-2细胞转运外排
- 香青兰总黄酮抗心肌细胞缺氧/复氧损伤作用的研究被引量：8
- 2014年
- 为研究香青兰总黄酮对体外培养心肌细胞缺氧/复氧(H/R)损伤的保护作用及其机制。采用体外原代培养Wistar大鼠乳鼠心肌细胞建立H/R损伤模型,实验分为正常组、模型组、香青兰总黄酮高、中、低剂量组及丹参滴丸阳性药物对照组。采用MTT法测定香青兰总黄酮对心肌细胞的毒性作用;比色法测定培养液中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)的含量;HE染色法检测细胞形态;免疫组化法测定Bcl-2、Bax蛋白表达。结果表明,香青兰总黄酮各给药组均能降低心肌细胞损伤程度,与模型组比较,香青兰总黄酮高、中剂量组均能够明显降低MDA含量(P<0.01,P<0.05),降低LDH释放量(P<0.01,P<0.05),增加Bcl-2表达,减少Bax表达;香青兰总黄酮高剂量组可以提高SOD活性(P<0.01),降低CK释放量(P<0.05)。香青兰总黄酮对大鼠心肌细胞H/R损伤有保护作用,其作用机制可能与清除氧自由基和调节凋亡蛋白的表达有关。
- 王盛姚佳茗郭新红邢建国王新春
- 关键词：心肌细胞香青兰总黄酮
