程志新
- 作品数：2 被引量：8H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- Me-too策略在新药研究开发中的应用被引量：7
- 2011年
- 采用模仿创新的方法研究和开发新药的策略被称之为Me-too策略。Me-too策略是当今世界各国广泛采用的战略,新药研究开发中Me-too策略的主要方法包括应用生物电子等排体替换、前药设计及手性药物研究等,已经成功地应用于H2受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、质子泵抑制剂、二氢吡啶类钙拮抗剂、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂、生物烷化剂中氮芥类药物等新药的研究与开发。Me-too策略具有投资少、周期短、成功率高等特点,是新药研究的一条重要途径,也是由仿制向创制转变的捷径。
- 程志新李海娟胡春
- 关键词：新药
- 3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究被引量：1
- 2013年
- 目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛,再将溴代的4-羟基苯甲醛与乙酰甘氨酸经Erlenmeyer-Plchl反应、水解反应、缩合反应合成目标化合物3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选,结果显示:所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中8个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了40%。结论在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-6位芳甲基中引入溴原子的3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且引入2个溴原子的化合物抑制活性明显高于引入1个溴原子的化合物。
- 徐赫男程志新刘宏民温志昌王言胡春
- 关键词：溴代
