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王杰
作品数:
1
被引量:3
H指数:1
供职机构:
天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室
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发文基金:
国家自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
陈守强
天津医科大学药学院天津市临床药...
高颖
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武警后勤学院
陈虹
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曹波
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2015
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新型酰胺类鬼臼毒素衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
被引量:3
2015年
目的:通过对鬼臼毒素母核进行结构改造,以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型鬼臼毒素衍生物。方法:将4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化分别引入对位取代的苯甲酸和对位取代的肉桂酸化合物,得到4-甲酰基苯甲酸及4-甲酰基肉桂酸的鬼臼毒素类衍生物,通过MTT法筛选,并对K562和Hela细胞进行药理活性评价。结果:合成得到两个系列共8个化合物,所有化合物都经过HR-ESI-MS和1HNMR验证,其中化合物1d、2b具有较强的体外抗肿瘤活性。结论:在C-4位引入4-甲酰基苯甲酸以及4-甲酰基肉桂酸基团可增加鬼臼毒素类衍生物的抗肿瘤活性。
孙强稳
王杰
陈守强
牛聪
曹波
高颖
陈虹
关键词:
鬼臼毒素衍生物
苯甲酸
肉桂酸
体外抗肿瘤活性
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