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2种姜黄素聚合物胶束在大鼠体内的药动学比较研究被引量：3: 2016年; 研究嵌段共聚物材料m PEG-PLA疏水端经Boc-苯丙氨酸(BP)修饰后对所制备姜黄素(curcumin,CUR)聚合物胶束药动学特征的影响,为其制剂处方优化提供试验依据。将健康雄性SD大鼠随机分为3组,分别经尾静脉单次注射给予载药胶束CUR-m PEG-PLA,CUR-m PEG-PLA-BP和参比制剂CUR的DMSO溶液(n=6),给药剂量以CUR计均为20 mg·kg-1。分别于给药前和给药后不同时刻采集各组动物血样,HPLC测定CUR血药浓度,绘制药-时曲线,采用DAS 2.0软件计算非房室模型药动学参数,并进行组间差异的统计分析。结果发现,载药胶束CUR-m PEG-PLA在大鼠体内的药动学特征与CUR的DMSO溶液相似,主要药动学参数无显著性差异;但CUR-m PEG-PLA-BP组较CUR-m PEG-PLA组的药-时曲线下面积(AUC0-∞)显著提高,清除率(CL)降低,同时消除半衰期(t1/2)和平均滞留时间(MRT)明显延长(P<0.05)。研究结果表明,采用疏水端修饰的共聚物材料m PEG-PLA-BP制备的姜黄素载药胶束体内药动学特性更佳,适于深入研发。; 张迪许茜刘珂许卉; 关键词：姜黄素聚合物胶束药代动力学

姜黄素类化合物体外抗氧化作用及其构-效关系研究被引量：5: 2018年; 本文以抗坏血酸为阳性对照药物,通过系列体外抗氧化模型,系统评价姜黄素及其结构类似物单脱甲氧基姜黄素(DMC)、双脱甲氧基姜黄素(BDMC)、二甲氧基姜黄素(BIMC)和双环戊二酮衍生物(CURC)的自由基清除及还原能力,在此基础上探索分析这类化合物抗氧化作用的构-效关系.结果表明,实验考察的姜黄素类似物具有不同程度的还原能力,并能剂量依赖地清除DPPH·、O_2^-·、·OH、ROO·和ABTS·^+自由基,酚羟基、苯环上的甲氧基以及庚二烯-3,5二酮长链共轭结构共同影响这类成分的抗氧化活性,且对不同抗氧化模型的影响存在差异.; 宋立敏张迪张杰许卉杨昕; 关键词：姜黄素自由基清除

二甲氧基姜黄素在大鼠胆汁中的代谢与排泄研究: 目的：二甲氧基姜黄素(DMC)是活性天然产物姜黄素的一种脂溶性结构修饰物，在多种疾病模型上均显示明显强于姜黄素的治疗潜力。本文首次研究揭示DMC经静脉注射途径给药后在大鼠体内经胆汁的代谢与排泄特征，为进一步的深入开发应用...; 刘卉郝盛源张迪李红许卉; 关键词：体内代谢排泄

基于光谱分析的姜黄素碱性自氧化及其产物的抗氧化活性: 2017年; 在室温及弱碱性条件下进行姜黄素自氧化反应,应用柱色谱分离、紫外吸收光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)等分析技术,分离并鉴定了主要自氧化产物的化学结构.针对反应进程,采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)分析技术,从底物消除和产物生成2个方面进行了定性及定量研究.以抗坏血酸作阳性对照,采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)、羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(O_2^(-·))体系,定量比较了产物和姜黄素的体外抗氧化活性.结果表明,姜黄素在室温及弱碱性条件下的降解消除以自氧化反应为主,姜黄素消除过程和自氧化产物生成过程均符合一级动力学特征.自氧化产物具有双环乙酰丙酮的骨架结构,并显示有DPPH·,·OH和O_2^(-·)等自由基清除活性,但作用强度均显著低于姜黄素,因此在姜黄素应用过程中应严格控制pH条件,避免发生自氧化反应.; 杨昕张迪宋立敏许茜许卉刘珂; 关键词：姜黄素抗氧化活性光谱分析

一测多评法测定红曲及脂必妥片中洛伐他汀和洛伐他汀酸被引量：10: 2017年; 目的:建立适用于红曲及其制剂质量控制的洛伐他汀和洛伐他汀酸的一测多评含量测定方法。方法:采用RPHPLC法,以洛伐他汀为内标物,测定其与洛伐他汀酸的相对校正因子,建立可同时定量检测2种成分的一测多评方法。采用不同的HPLC仪器和色谱柱,验证所建立方法的耐用性,并与外标法测定结果比较,以验证一测多评法的准确性。结果:洛伐他汀酸和洛伐他汀的相对校正因子(relative correction factor,RCF)耐用性良好,6批红曲药材和3批脂必妥片中洛伐他汀酸含量的一测多评法测定结果均与外标法无显著性差异。结论:该研究建立了准确、快速且耐用性良好的洛伐他汀酸和洛伐他汀同时定位定量的一测多评方法,为红曲及其制剂质量标准的进一步完善提供了可靠依据。; 郝盛源王磊李红张迪许卉; 关键词：红曲脂必妥片洛伐他汀

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张迪