刘斌
- 作品数：134 被引量：119H指数：5
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- 相关领域：化学工程理学医药卫生文化科学更多>>
- 4-甲基-4-硝基戊酸的合成研究被引量：2
- 2018年
- 以丙烯酸甲酯和2-硝基丙烷为原料,经季铵碱催化的Michael加成反应、酯水解反应合成得到4-甲基-4-硝基戊酸,2步反应总收率87.4%,其结构经~1H NMR和GC-MS确证。
- 刘斌韦泽娜张彦民仝红娟
- 关键词：MICHAEL加成
- 2-氯-6-(3,3-二氟吡咯-1-基)吡啶的合成研究
- 2018年
- 以2-氯-6-氟吡啶和3,3-二氟吡咯盐酸盐为原料,经芳烃亲核取代反应得到2-氯-6-(3,3-二氟吡咯-1-基)吡啶,反应收率84%,其结构经1 HNMR和ESI-MS确证。
- 唐文强高艳荣仝红娟刘斌吴文莉
- 含吡咯侧链的吖啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究
- 2022年
- 目的设计合成含吡咯侧链的吖啶衍生物,并测试其体外抗肿瘤活性。方法以2-氨基-4-羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯(1)和1-(3-羟丙基)四氢吡咯(2)为原料,依次经过Mitsunobu反应、Buchwald-Hartwig偶联反应、水解反应、Friedel-Crafts酰基化及氯代反应合成得到目标化合物9-氯-2-甲氧基-3-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)吖啶(6a),6a分别与8种亲核试剂(水、乙醇、甲胺、异丙胺、2-氨基-丁烷盐酸盐、2-甲氧基丙-1-胺盐酸盐、2-甲基正丁胺、2-氨基-4,6-二甲基烟腈)反应,得到系列目标化合物6b~6i。产物及中间体结构均经ESI-MS、^(1)H-NMR谱确证。并分别讨论了中间体(4和5)、目标化合物6a的合成反应影响因素。结果体外抗肿瘤活性研究显示,目标化合物6a~6i对HepG2、A549、MCF-7和PC-3这四种细胞株均展现出了一定的活性,尤其是目标化合物6d对MCF-7细胞的增殖有较明显的抑制作用(IC_(50)=12.3μmol·L^(-1))。结论含吡咯侧链的吖啶衍生物具有一定的抗肿瘤活性,其中衍生物6d的抗肿瘤活性最强,可作为先导化合物进行更深入的研究。
- 唐文强高艳蓉徐小娜刘斌仝红娟朱周静
- 关键词：抗肿瘤活性
- 5-取代-2-羟甲基苯酚衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2021年
- 以2-羟基-4-甲基苯甲酸为原料,经过丙酮叉保护、NBS溴代制得中间体7-(溴甲基)-2,2-二甲基-4H-苯并[d][1,3]二氧六环-4-酮(4),再分别与两种杂环仲胺发生N-烷基化反应制得化合物5a、5b,最后经过四氢铝锂还原得到目标化合物1a、1b,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS进行确证。此外,采用MTT法测试了1a、1b对HepG2、HeLa、MCF-7、A5494四种肿瘤细胞以及正常宫颈上皮细胞HUCEC的体外抑制活性。结果表明,目标化合物1a、1b对HeLa细胞展现出明显的抑制作用,IC50分别为18.4和10.6μmol/L,而对正常的HUCEC细胞没有抑制活性。这些结果有望为进一步开发具有抗肿瘤活性的2-羟甲基苯酚衍生物提供参考。
- 朱周静仝红娟张彦民刘斌
- 关键词：N-烷基化反应抗肿瘤活性
- Claisen重排反应合成5-烯丙基-4-羟基异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯被引量：1
- 2022年
- 以2,3-二甲基苯酚(2)和烯丙基溴为原料,经过醚化、溴代、关环及Claisen重排等四步反应,合成得到5-烯丙基-4-羟基异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯(1),4步反应总收率为17.8%。中间体及产物结构经1H NMR和ESI-MS表征,产物结构进一步经过FT-IR、^(13)C NMR及X-射线单晶衍射进行确认。同时,重点考察了溴代反应及Claisen重排反应的主要影响因素。确定最佳溴代反应条件为:n(NBS)∶n(1-(烯丙氧基)-2,3-二甲基苯3)=2.2∶1,反应温度77℃,反应时间为2.5 h;确定Claisen重排反应条件为:n(BBr 3)∶n(4-(烯丙氧基)异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯5)=2.5∶1,反应温度25℃,反应时间2 h。
- 仝红娟李元慈高艳蓉卫丹刘斌
- 关键词：晶体结构
- 金刚烷-手性方酰胺催化剂的合成被引量：2
- 2022年
- 以方酸二乙酯(Ⅱ)和金刚烷胺(Ⅲ)为原料,经氨解反应得到金刚烷-方酰胺单乙酯中间体(Ⅳ),再分别与9-氨基-(9-脱氧)表辛可宁三盐酸盐(Ⅴa)和(1R,2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇(Ⅴb)发生氨解反应得到两种金刚烷-手性方酰胺衍生物Ⅰa和Ⅰb,中间体及目标化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS表征。分别对两步反应的主要影响因素进行讨论,确定合成中间体Ⅳ的最佳物料比n(Ⅲ)∶n(Ⅱ)=1.1∶1;合成目标化合物Ⅰ的最佳反应条件为:反应溶剂为二氯甲烷、物料比n(Ⅴ)∶n(Ⅳ)=1.2∶1、反应时间12 h。该研究提供了两种结构新颖的手性方酰胺催化剂,可用于各种不对称催化体系的筛选。
- 高艳蓉唐文强刘斌仝红娟
- 关键词：金刚烷催化剂
- N-[2,6-二氯-4-(1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]-2-甲氧基烟酰胺的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2021年
- 合成了一种新型1,2,4-噁二唑衍生物N-[2,6-二氯-4-(1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]-2-甲氧基烟酰胺(C15H10Cl2N4O3),其结构通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、HRMS以及X-射线单晶衍射进行表征。该晶体属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数a=7.1291(9)A,b=8.4352(10)A,c=14.0021(18)A,α=73.834(3)°,β=77.407(3)°,γ=70.019(3)°,M_(r)=366.18,V=752.97(16)A^(3),Z=2,D_(c)=1.611g/cm^(3),μ(MoKα)=0.454mm^(-1),F(000)=372.0,R(int)=0.023。初步活性研究发现,该化合物对LoVo、A549、SK-BR-3和HeLa这四种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用,尤其是对HeLa细胞的抑制活性与阳性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)相当。
- 刘斌徐小娜朱周静仝红娟张彦民唐文强
- 关键词：晶体结构抗肿瘤活性
- 一种具有温度监测功能的化工反应釜
- 本实用新型涉及化工反应釜设备技术领域，具体为一种具有温度监测功能的化工反应釜，包括外罐体和位于外罐体内部的反应罐体，反应罐体内固定有温度监测结构，温度监测结构包括位于反应罐体内部中间位置的空心柱，空心柱的顶端与外界相连通...
- 刘斌徐小娜
- 文献传递
- 5-氯-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并[h][1,6]萘啶的合成被引量：1
- 2021年
- 以2-氧代哌啶-3-羧酸(2)和3,4-二甲氧基苯胺为原料,通过酸胺缩合反应得到N-(3,4-二甲氧基苯基)-2-氧代哌啶-3-甲酰胺(3),化合物3与三氯氧磷反应得到目标化合物5-氯-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并[h][1,6]萘啶(1)。化合物1经^(1)H NMR、ESI-MS和元素分析表征。研究了化合物1的最佳反应条件为:三氯氧磷为反应溶剂、反应温度110℃、反应时间11 h,在该条件下,化合物1收率为66.8%。
- 仝红娟赵梅梅杜漠刘斌问娟娟
- 1-苄基-6-溴吲哚-3-甲醛的合成
- 2019年
- 以6-溴吲哚(2)为原料,通过Vilsmeier-Haack反应、 N-苄基保护,两步反应合成得到1-苄基-6-溴吲哚-3-甲醛(1)。对反应工艺进行了优化,确定合成6-溴-1H-吲哚-3-甲醛(3)的反应温度为25℃,反应时间为5 h;合成1的优化反应条件为:n(3)∶n(BnBr)=1.0∶1.3, n(3)∶n(KOH)=1.0∶1.5,反应温度25℃,反应时间3 h。在优化条件下,两步反应总收率86.5%。产物结构经1H NMR和ESI-MS确证。
- 朱周静陈革豫李可新仝红娟刘斌
