徐晓文
- 作品数：1 被引量：5H指数：1
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- 盐酸利多卡因眼用凝胶在兔眼房水中药物浓度测定及药动学研究被引量：5
- 2014年
- 目的：建立兔眼房水中利多卡因的LC-MS/MS检测方法,研究盐酸利多卡因眼用凝胶在兔眼房水中的药动学特征。方法：72只雄性新西兰兔分成Ⅰ和Ⅱ两组,每组36只,Ⅰ和Ⅱ组分别给予盐酸利多卡因眼用凝胶受试制剂和参比制剂,左右眼均滴入15μL,于不同时间点取房水样品,经沉淀蛋白后,采用LC-MS/MS法测定房水中的利多卡因。以来曲唑为内标,采用Hanbon Hedera ODS-2 C18（2.1 mm×150 mm,5μm）色谱柱,流动相为甲醇-20 mmol·L-1醋酸铵水溶液（含0.1%甲酸）（55∶45,v/v）,质谱采用气动辅助电喷雾离子化和正离子多重反应监测。结果：利多卡因房水浓度在2.070~10350 ng·mL-1范围内线性关系良好（r=0.9995）。单次给予新西兰兔受试制剂和参比制剂后,房水中利多卡因的Cmax分别为（10193±4535）ng·mL-1和（11046±2734）ng·mL-1,AUC0-8分别为7582 ng·h·mL-1和8125 ng·h·mL-1,t1/2分别为2.6 h和1.9 h,Tmax均为0.3 h。结论：盐酸利多卡因眼用凝胶受试和参比制剂在房水中药动学特征一致,眼部给药后利多卡因可快速穿透角膜到达房水,并在房水中达到较高的浓度。
- 刘冰徐晓文林宏达孙成龙丁黎尤淋君
- 关键词：利多卡因眼用凝胶房水新西兰兔LC-MS
