- 吡咯[4,3,2-de]喹啉-2(1H)-酮类BRD4蛋白抑制剂的制备方法及其用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及吡咯[4，3，2‑de]喹啉‑2(1H)‑酮类衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为BRD4蛋白抑制剂的抗肿瘤用途。<Image file="DS...
- 陆涛陈亚东张智敏冉挺姜飞陈红丽卞媛媛张德伟
- 文献传递
- KRAS及其抑制剂的研究进展
- 2020年
- RAS是人类癌症中最常发生突变的致癌基因,而KRAS则是RAS家族中最常发生突变的亚型,其中多数为12位密码子的突变。突变之后的KRAS使细胞的生长、增殖不受控制,进而导致癌症的发生与发展。尽管经过了30多年的努力,但直接靶向KRAS活性位点的药物开发均以失败告终。由于KRAS与GTP的亲和力极强,同时细胞中GTP浓度较高,以至于使KRAS成为"不可成药"靶点。近期,针对突变的KRAS G12C特异性共价抑制剂在临床试验中取得了突破性进展,为KRAS抑制剂的可成药性提供了临床证据。综述KRAS的结构功能及其小分子抑制剂的设计和临床研究概况,着重介绍具有代表意义的KRAS G12C抑制剂和其作为抗肿瘤药物的最新研发进展,为以KRAS为靶点的药物开发提供研究思路。
- 李慧丽姜飞任继威陆涛陈亚东
- 关键词：KRASKRAS组合疗法
- 吡啶并［3’，2’：6,7］吖庚因并［4,3,2-cd］异吲哚酮类衍生物及其应用
- 本发明属于医药化学领域，公开了一类吡啶并[3’,2’:6,7]吖庚因并[4,3,2‑<I>cd</I>]异吲哚酮类衍生物及其应用。该类化合物或其药学上可接受的盐具有通式（I）<Image file="27569DEST_...
- 陈亚东陆涛吴照球姜飞李慧丽马宇崔勇李红玫张智敏陈海芳
- 文献传递
- 吡咯类衍生物及其制备方法与应用
- 本发明属于医药化学领域，具体涉及吡咯类衍生物及其制备方法与应用。该化合物具有如通式（Ⅰ）所示的结构<Image file="38555DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="207" imgContent...
- 陈亚东陆涛姜飞马宇李红玫卞媛媛崔勇李慧丽
- 文献传递
- 吡啶并[3’,2’:6,7]吖庚因并[4,3,2-cd]异吲哚酮类衍生物及其应用
- 本发明属于医药化学领域，公开了一类吡啶并[3’,2’:6,7]吖庚因并[4,3,2‑<I>cd</I>]异吲哚酮类衍生物及其应用。该类化合物或其药学上可接受的盐具有通式（I）<Image file="27569DEST_...
- 陈亚东陆涛吴照球姜飞李慧丽马宇崔勇李红玫张智敏陈海芳
- 吡咯类衍生物及其制备方法与应用
- 本发明属于医药化学领域，具体涉及吡咯类衍生物及其制备方法与应用。该化合物具有如通式（Ⅰ）所示的结构<Image file="38555DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="207" imgContent...
- 陈亚东陆涛姜飞马宇李红玫卞媛媛崔勇李慧丽
- 苯并吲哚类双功能分子衍生物及其制备方法与应用
- 本发明属于医药化学领域，具体涉及苯并吲哚类双功能分子衍生物及其制备方法与应用，该类衍生物苯并吲哚类双功能分子、或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对应异构体、水合物、或其药学上可接受的盐，具有如通式（I）所...
- 陆涛陈亚东姜飞李红玫李慧丽
- 文献传递
- 吡咯[4,3,2-de]喹啉-2(1H)-酮类BRD4蛋白抑制剂的制备方法及其用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及吡咯[4，3，2?de]喹啉?2(1H)?酮类衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为BRD4蛋白抑制剂的抗肿瘤用途。<Image file="DS...
- 陆涛陈亚东张智敏冉挺姜飞陈红丽卞媛媛张德伟
- 吡咯酮类BRD4蛋白抑制剂的制备方法以及用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及吡咯酮类衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为BRD4蛋白抑制剂的抗肿瘤用途。
- 陈亚东姜飞马宇李慧丽崔勇陆涛唐伟方张德伟卞媛媛王志杰刘峰涛侯少华陈海芳
- 氮杂环庚烷[4,3,2-cd]异吲哚-2-酮类衍生物及其应用
- 本发明属于医药化学领域，公开了氮杂环庚烷[4,3,2‑cd]异吲哚‑2‑酮类衍生物及其应用。该类化合物或其药学上可接受的盐具有如下通式<Image file="DDA0002369546810000011.GIF" he...
- 陈亚东陆涛李慧丽姜飞任继威王志杰崔勇
- 文献传递
