目的了解合成的肝靶向药物半乳糖化人血清白蛋白与5-氟尿嘧啶偶联物（galactosylated human serum albumin 5-fluorouracil conjugate，Gal-HSA-5-FU）对肝癌细胞Bel-7402细胞增殖和细胞周期的影响。方法采用MTT法（噻唑蓝还原法）检测Gal-HSA-5-FU对细胞生长的抑制率和IC50，流式细胞术分析细胞周期变化，荧光染色法观察细胞凋亡。结果0．953-30．500mg·L^-1 Gal-HSA-5-FU分别处理Bel-7402细胞24、48、72h，细胞增殖被抑制，其增殖抑制率随药物质量浓度的增加和作用时间的延长而增高，其IC50值分别为（20．957±0．752）、（11．793±0．546）、（5．843±0．735）mg·L^-1，48、72h的IC50值明显低于24h的IC50值，差异均有统计学意义（P〈0．01）。相同质量浓度5-FU与Gal-HSA-5-FU作用24h，其IC50值差异无统计学意义（P〉0．05）。Gal-HSA-5-Fu作用Bel-7402 24h，S期细胞明显升高，G2／M期细胞明显下降。荧光染色偶见凋亡细胞。结论Gal-HSA-5-FU能抑制Bel-7402细胞增殖，且抑制作用具有剂量和时间依赖性；一定剂量的Gal-HSA-5-FU可能通过阻滞Bel-7402于S期而抑制其增殖。
