陈雨
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
- 供职机构：中国药科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 诱导蛋白降解的小分子PROTACs的研究进展被引量：2
- 2017年
- 利用小分子蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)诱导蛋白降解的新型肿瘤治疗策略能够通过细胞内泛素-蛋白酶体降解系统而调控靶蛋白水平,从而克服传统小分子抑制剂的缺陷。因此针对小分子PROTACs的设计、合成及表征成为当前药物化学研究的前沿之一。本文简介小分子PROTACs的功能及作用机制,着重综述小分子PROTACs的最新研究成果,展望其应用前景和亟需解决的问题。
- 徐鹏飞陈雨仇夏秋葛绕玲谢周令卞金磊李志裕
- 关键词：蛋白降解药物设计靶点
- 可逆偶合反应在生物医学领域的应用
- 2017年
- 分子单元的偶合和解偶过程是有机化学中最基本的反应。在中性pH的水溶液中,米氏酸(Meldrum acid)衍生物作为共轭受体,可有序地与胺类以及硫醇发生click反应;随后,通过化学引发的declick反应又可释放出原来的胺或者硫醇。该过程之所以不同于其它的交叉偶联反应,是因为共轭受体和胺加成以后改变了亲电性进而影响了顺序官能团化的活性。由于该反应条件温和,便于操作,可应用于蛋白质修饰、多组分化合物库构建以及寡聚物的合成。本文针对这一类可逆偶合反应在生物医学领域的应用作一综述。
- 陈雨卞金磊李志裕
- 关键词：点击化学偶合反应
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂耐药性研究进展被引量：1
- 2016年
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂可选择性杀死同源重组功能缺陷的肿瘤细胞,而对正常细胞的危害较小,这是"合成致死"理论应用于临床的典型范例。尽管PARP抑制剂作为一种新型靶向药物,极具应用潜力,但其临床应用也面临诸多问题,其中耐药性的产生被认为是限制PARP抑制剂临床应用的重要原因之一。简介PARP-1的功能及PARP-1抑制剂研究进展,着重综述PARP-1抑制剂耐药的临床表现、可能的发生机制及逆转策略,为PARP-1抑制剂的临床合理应用提供参考。
- 焦贺陈雨谢周令李志裕
- 关键词：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶PARP-1抑制剂耐药机制耐药逆转
