王悦
- 作品数:1 被引量:4H指数:1
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
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- 利格列汀合成路线图解被引量:4
- 2014年
- 利格列汀(linagliptin,1)化学名为8-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮,由勃林格殷格翰公司和礼来公司联合研发,2011年5月美国FDA批准上市,商品名为Tradjenta,中国尚未上市[1].本品系二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制剂,主要用于结合饮食和体育锻炼控制成年2型糖尿病患者的血糖水平.其作用机制是通过抑制DPP-Ⅳ,减少胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解,增加GLP-1的血浆浓度,改善餐后血糖控制,是治疗2型糖尿病的新途径.其优势在于主要经粪便排泄,患者无需定期检查肾功能和调整用药剂量.此外,本品耐受性良好,对体重影响较小,单用或和二甲双胍或匹格列酮联用均不会增加低血糖风险,且与二甲双胍联用时可产生强效降糖作用[1,2].
- 王悦郭珩岑均达
- 关键词:合成路线图解胰高血糖素样肽-1血糖水平二甲双胍美国FDAGLP-1