曾煌
- 作品数：4 被引量：7H指数：2
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 咔哒唑胺的合成被引量：1
- 2017年
- 1,2-二氟-4-硝基苯与苯甲醇反应后,经三氯化铁与水合肼还原硝基得4-苄氧基-3-氟苯胺,经酰胺化后,以二(三甲基硅基)氨基锂为碱经环合反应得(5R)-3-(4-苄氧基-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮,经脱保护、与1-氧-6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸苄酯发生亲核取代反应、再经催化氢化脱保护得(5R)-3-[3-氟-4-[(4-羟基哌啶-4-基)甲氧基]-苯基]-5-羟甲基噁唑烷-2-酮,与7-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸硼二乙酸盐复合物反应后经酸解制得咔哒唑胺,总收率18.4%(以1,2-二氟-4-硝基苯计)。
- 曾煌张怡张子学潘登倪峰
- 关键词：艰难梭菌感染
- 抗菌药磷酸特地唑胺和咔哒唑胺的合成研究
- 磷酸特地唑胺是一种噁唑烷酮类抗生素,主要用于治疗由革兰氏阳性菌引起的急性细菌性皮肤及皮肤组织结构感染(ABSSSI),于2014年7月获得FDA批准上市。咔哒唑胺是一种噁唑烷酮与喹诺酮嵌合型抗生素,主要用于治疗艰难梭菌感...
- 曾煌
- 文献传递
- 特地唑胺磷酸酯的合成被引量：1
- 2016年
- 5-溴-2-氰基吡啶(5)经环合、甲基化得5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶(7);另用3-氟-4-溴苯胺(2)和氯甲酸苄酯反应后,再与硼酸三异丙酯偶联形成4-(苄氧羰基氨基)-2-氟苯硼酸(4)。4与7经Suzuki偶联、闭环反应得(R)-3-[4-[2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羟甲基噁唑烷-2-酮(9),9经三氯氧磷酯化、成钠盐,最后酸化得特地唑胺磷酸酯,总收率19%(以5计)。
- 曾煌张子学刘育潘登王冠
- 关键词：噁唑烷酮抗生素
- 磷酸特地唑胺有关物质的合成被引量：4
- 2017年
- 目的合成抗菌药磷酸特地唑胺的3个有关物质。方法在参考磷酸特地唑胺相关合成方法的基础上,以磷酸特地唑胺或其中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-[2-(2-甲基四氮唑-5-基)吡啶-5-基]苯胺为原料,经多步反应分别制得磷酸特地唑胺的3种有关物质:(5S)-3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-3-基]苯基]-5-[(磷酰氧基)甲基]-2-口恶唑烷酮、3-{3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯胺}-2-羟丙基磷酸酯、(R)-5-氯代甲基-3-[3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基]口恶唑烷-2-酮。结果与结论 3种有关物质的结构经MS、~1H-NMR谱确证,有关物质的合成为磷酸特地唑胺原料药的质量研究提供了杂质对照品。
- 邹磊曾煌张子学潘登黄雷
