王芳
- 作品数:7 被引量:39H指数:3
- 供职机构:烟台大学药学院更多>>
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- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 硝苯地平探针高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体CYP3A酶活性被引量:3
- 2013年
- 以硝苯地平为探针药物,研究建立一种大鼠肝微粒体CYP3A酶活性定量测定的高效液相色谱方法,并优化色谱条件和肝微粒体样品预处理方法.在测定条件下,硝苯地平经CYP3A酶代谢转化为氧化硝苯地平,其色谱保留时间7.09min,无内源性物质干扰.方法的线性检测范围1.0~40.0μmol/L,定量下限1.0μmol/L,回收率94.03%~98.88%,日内、日间相对标准偏差均小于7.3%.方法学验证结果表明,该方法快速、灵敏、准确,具有良好的专属性、精密度和稳定性,适于生物样品中氧化硝苯地平的定量测定,可用于CYP3A酶活性评价及酶动力学研究.
- 王芳李艳丽郑文许卉
- 关键词:CYP3A酶活性大鼠肝微粒体硝苯地平高效液相色谱法
- Box-Behnken效应面法优化穿心莲内酯-PLGA微球处方研究被引量:9
- 2013年
- 目的采用Box-Behnken实验设计方法,对穿心莲内酯微球处方进行优化。方法以聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为药物载体,采用溶剂挥发法制备穿心莲内酯微球。分别以PLGA质量浓度、聚乙烯醇(PVA)质量浓度、油水相体积比为考察对象,以载药量和包封率为评价指标,采用Box-Behnken效应曲面法筛选穿心莲内酯微球的最佳处方。结果穿心莲内酯微球的最优处方为PLGA为0.20 g/mL,PVA为18 mg/mL,油水相体积比为1∶90(0.011),所得微球的载药量为(47.21±2.36)%,包封率为(90.15±3.48)%,与模型预测值接近。结论 Box-Behnken实验设计可用于穿心莲内酯微球的处方优化筛选。
- 王芳翟文婷李艳丽许卉
- 关键词:穿心莲内酯微球处方优化效应面法
- 大鼠肝脏葡醛酸转移酶活性测定的显色光度法研究
- 2012年
- 在探讨显色反应机理的基础上,对以2-氨基酚为底物测定葡醛酸转移酶(UGTs)活性的显色光度法进行了优化.结果表明,在控制反应条件下,过量的底物本身并不发生显色反应,而其葡醛酸结合代谢物2-氨基酚葡醛酸苷可发生重氮-偶氮化反应,在540nm波长处有最大吸收,且吸光度与代谢物浓度成正比.因此,可以具有相同发色团的苯胺为标准,根据标准曲线计算UGTs的酶活性.2-氨基酚葡醛酸苷在0.5~8μmol/L范围内线性良好,r>0.999(n=6),吸光度值可在显色完全后40 min内保持稳定.应用本法测定了雄性SD大鼠肝微粒体及S9组分的UGTs活性,结果分别为0.704 nmol·min-1·mg-1和0.177 nmol·min-1·mg-1.该方法测定条件的可控性好,操作简便,结果准确可靠,适用于临床前动物药代实验研究中UGTs活性的常规评价.
- 柴媛媛王芳于红许卉
- 关键词:重氮化肝组织
- 大鼠肝细胞液体外甲基化代谢丹酚酸A的酶促反应动力学被引量:2
- 2013年
- 目的筛选大鼠肝细胞液作为儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)供体,建立丹酚酸A(SAA)体外孵育甲基化代谢的酶促反应。方法采用HPLC-UV法检测孵育体系中底物SAA的浓度,根据底物消耗量计算SAA的体外酶促代谢反应速度和动力学参数。结果在大鼠肝细胞液体外温孵体系中,SAA的酶促甲基化代谢反应呈现饱和动力学特征,符合Michaelis-Menten曲线,最大反应速率(Vmax)和米氏常数(Km)分别为30.4 nmol·mol-1·min-1,0.179 mmol·L-1。结论大鼠肝脏的COMT酶对SAA有较强的亲和力,可催化SAA发生快速、完全的甲基化代谢,大鼠肝细胞液与SAA在控制条件下体外温孵是高收率、选择性制备SAA甲基化代谢产物的一种有效手段。
- 李艳丽王芳翟文婷许卉
- 关键词:丹酚酸A
- 正交试验优化穿心莲内酯口服混悬剂的处方工艺被引量:3
- 2013年
- 目的:优选穿心莲内酯混悬剂的处方工艺。方法:采用分散法制备穿心莲内酯混悬剂,以沉降体积比、再分散性和溶出度的综合评分为指标,采用正交试验优选处方。结果:最佳处方工艺为每1 mL混悬剂含穿心莲内酯100 mg,羧甲基纤维素钠5 mg(0.5%),甘油5 mg(0.5%)。制得穿心莲内酯混悬剂的沉降体积比0.99,再分散性良好,1 h溶出度99.59%。结论:优选的处方工艺稳定可行,制剂的物理稳定性良好,符合混悬剂的质量要求。
- 王芳李艳丽翟文婷许卉
- 关键词:穿心莲内酯混悬剂处方优化正交设计
- 两种丹酚酸的体外抗氧化活性比较研究被引量:8
- 2012年
- 目的比较研究两种重要的丹酚酸化合物(丹酚酸A和丹酚酸B)的体外抗氧化活性。方法利用DPPH自由基清除、超氧阴离子清除、抗脂质过氧化、还原能力以及抑制脱氧核糖降解等体外实验,综合评价抗氧化能力。结果丹酚酸B(SAB)的电子传递和超氧阴离子清除能力强于丹酚酸A(SAA);SAA在DPPH自由基清除、抗脂质过氧化以及抑制脱氧核糖降解方面的活性均强于SAB,特别对于羟自由基定位介导的脱氧核糖降解具有显著的抑制作用,提示其为较强的金属离子络合剂。结论 SAA是一种极具开发价值的天然抗氧剂候选化合物,可能通过自由基清除、抗脂质过氧化、抑制脱氧核糖降解以及金属离子螯合发挥抗氧化作用。
- 柴媛媛王芳李艳丽许卉
- 关键词:丹酚酸A丹酚酸B抗氧化体外
- 穿心莲内酯制剂及药代动力学的研究进展被引量:14
- 2013年
- 穿心莲内酯是一种具有半日花烷骨架的天然二萜内酯类化合物,对诸多感染性疾病均显示有突出的疗效,被誉为天然抗生素药物。然而,极低的生物利用度和不良口感使其直接应用于临床受到限制。近年来,通过各种新型制剂学手段改善其生物利用度和口感逐渐成为研究热点。与此同时,相应的药代动力学研究也日益受到关注。该文阐述了穿心莲内酯的剂型和药代动力学研究进展,以利为这一活性天然产物的深入开发应用提供依据。
- 王芳翟文婷李艳丽许卉
- 关键词:穿心莲内酯制剂药代动力学