何桂元
- 作品数：10 被引量：0H指数：0
- 供职机构：中国科学院大连化学物理研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 葡萄糖醛酸转移酶UGT1A3的特异性探针底物及其应用
- 本发明提供了一类葡萄糖醛酸转移酶UGT1A3的特异性探针底物及其应用，其中酶活测定的具体操作流程如下：选择具有16位羟基的蟾蜍甾烯类化合物作为高特异性探针底物，并借助UGT体外孵育体系开展特异性底物的UGT催化反应，通过...
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- 文献传递
- 一类儿茶酚-O-甲基转移酶的特异性探针底物及其应用
- 本发明提供了一类儿茶酚-O-甲基转移酶的特异性探针底物及其应用，该特异性探针底物为7,8-二羟基香豆素类化合物，其可用于不同来源哺乳动物组织及细胞中COMT酶活的测定，具体操作流程如下：选择具有7,8位羟基的香豆素类化合...
- 杨凌夏杨柳葛广波孙晓宇宁静何桂元
- 文献传递
- 葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性探针底物及应用
- 本发明提供了一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性探针底物及其应用，该特异性探针底物是具有C-4'羟基的二氢黄酮类化合物，其酶活测定的流程如下：选择补骨脂二氢黄酮甲醚的C-4’羟基-O-葡萄糖醛酸化代谢为探针反应，通过...
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- 文献传递
- 一种UGT1A9/1A8的特异性探针底物及其应用
- 一种萘醌类化合物紫草素，其作为葡萄糖醛酸转移酶UGT1A9和UGT1A8的特异性探针底物，可用于UGT1A9/1A8酶活的定量测定。具体操作流程如下：选择紫草素作为特异性探针底物，并借助UGT体外孵育体系开展特异性底物的...
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- 葡萄糖醛酸转移酶UGT1A3的特异性探针底物及其应用
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- 阿卡宁的氧葡萄糖醛酸化代谢通路研究
- 2017年
- 目的对紫草素的立体异构单体阿卡宁的氧葡萄糖醛酸代谢通路进行研究和表征。方法采用液相色谱和质谱联用方法检测阿卡宁和其葡萄糖醛酸化代谢产物;将阿卡宁在人肝微粒体(HLM)、人肾微粒体(HKM)以及重组人类葡萄糖醛酸转移酶(UGT)中孵育,观察代谢轮廓、筛选参与催化的重组单酶、考察酶动力学;通过相关性分析以及化学抑制实验阐明UGT单酶对阿卡宁的选择性。结果阿卡宁在含尿苷5’-二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)的HLM孵育中,可以检测到1个UGT代谢产物。UGT单酶筛选发现UGT1A9高选择性催化阿卡宁。酶动力学研究显示在HLM、HKM和UGT1A9中阿卡宁的UGT代谢都呈底物抑制模式,并且表观亲和常数(Km)在3.75~4.50μmol/L。阿卡宁和已知UGT1A9探针底物异丙酚在12例个体人肝中的UGT代谢具有很好的相关性,R2为0.88。化学抑制实验显示在HLM中,厚朴酚和尼氟灭酸对阿卡宁的UGT代谢具有明显的抑制作用;睾酮、雷公藤红素和尼罗替尼对阿卡宁的UGT代谢均无明显抑制作用。结论 UGT代谢是阿卡宁(紫草素)在人体的重要代谢途径之一,阿卡宁是人类UGT1A9的一个高选择性探针底物。
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- 关键词：葡萄糖醛酸转移酶UGT1A9紫草素
- 黄芩素8位含氮取代基的结构改造对UGT代谢稳定性的影响研究
- 天然黄酮黄芩素，具有良好的药理活性，但是溶解度低，在体内广泛的被UGT酶快速代谢严重的影响了它在人体的药效发挥。我们以前曾报道过两个8-位含氮的黄芩素衍生物(BA-a和BA-j)具有比黄芩素更好的溶解度和抗CDK1活性。...
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- 一类儿茶酚-O-甲基转移酶的特异性探针底物及其应用
- 本发明提供了一类儿茶酚-O-甲基转移酶的特异性探针底物及其应用，该特异性探针底物为7,8-二羟基香豆素类化合物，其可用于不同来源哺乳动物组织及细胞中COMT酶活的测定，具体操作流程如下：选择具有7,8位羟基的香豆素类化合...
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- 葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性探针底物及应用
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- 一种UGT1A9/1A8的特异性探针底物及其应用
- 一种萘醌类化合物紫草素，其作为葡萄糖醛酸转移酶UGT1A9和UGT1A8的特异性探针底物，可用于UGT1A9/1A8酶活的定量测定。具体操作流程如下：选择紫草素作为特异性探针底物，并借助UGT体外孵育体系开展特异性底物的...
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