王旭
- 作品数：1 被引量：1H指数：1
- 供职机构：福建医科大学药学院更多>>
- 发文基金：福建省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 苯并三唑缀合喹喔啉类化合物的合成与抗肿瘤活性被引量：1
- 2017年
- 目的:合成2-(喹喔啉基)-2-(苯并三唑基)乙腈及其衍生物,并测试其对SGC-7901和Hep G2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法:2,3-二氯喹喔啉和2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈及其衍生物通过亲核取代反应得到2-(3-氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物及其衍生物(1a^3c),并用MTT法测试所得产物的抗肿瘤活性。结果:合成得到9个相应的目标化合物,通过IR和1H NMR确认结构。标的物对人胃癌SGC-7901细胞的抑制效果较人肝癌Hep G2细胞好,其中化合物2-(3,7-二氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物(3a^3c)对人胃癌SGC-7901细胞的抑制效果都较强,喹喔啉单元产物(1b)和6-氯喹喔啉单元产物(3a)对SGC-7901细胞增殖抑制IC50值分别为5.05和5.38μg·mL^(-1)。结论:苯并三唑环5-位引入甲基或喹喔啉环6-位引入氯原子可以提高其生物活性,标的物(1b,3a)可以进行结构优化,以期提高其抗肿瘤活性。
- 许秀枝王艰宋璐王旭张春玲杨州林媚李柱来
- 关键词：喹喔啉苯并三唑抗肿瘤
