张文杰
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：天津中医药大学中医药研究院更多>>
- 发文基金：天津市应用基础与前沿技术研究计划天津市科技创新体系及条件平台建设计划项目国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- “Cocktail”体外探针法评价补骨脂素对人肝微粒体P450酶亚型活性的影响被引量：1
- 2018年
- [目的]利用Cocktail体外探针法,测定补骨脂有效成分补骨脂素对人肝微粒体多种P450酶亚型活性的影响,为补骨脂临床联合用药安全提供参考。[方法]建立液质联用方法,同时测定人肝微粒体P450酶中各探针代谢产物6α-OH紫杉醇、α-OH咪达唑仑、4-OH甲苯磺丁脲、去甲基右美沙芬、7-OH香豆素、对乙酰氨基酚和6-OH氯唑沙宗的含量。通过Cocktail体外探针实验中补骨脂素对人肝微粒体P450酶各亚型的影响,证明补骨脂对人体肝脏的代谢有影响作用。[结果]所建立的液质联用方法精密可靠,符合生物样品测定要求,可用于人肝微粒体中各P450酶探针的代谢产物的定量分析。与对照组相比,补骨脂素组各底物的转化率均下降,其中香豆素的转化率下降最为显著,补骨脂素对其转化的抑制率为95.84%,而紫杉醇的转化的抑制最不明显,仅为10.39%。补骨脂素对其他几种底物的转化抑制率均在82%～91%之间。[结论]补骨脂素对人肝微粒体的CYP1A2、2A6、2C8、2C9、2D6、2E1和3A4亚型均有抑制,其中对CYP2A6、1A2和2D6 3种亚型的影响较为显著,表明补骨脂素对人肝微粒体P450酶不同亚型影响差异显著,长期给药补骨脂应关注药物联合用药安全。
- 张文杰李梦荣韩立峰郝佳刘二伟
- 关键词：COCKTAIL补骨脂素探针药物
- 松脂醇二葡萄糖苷大鼠胆汁内排泄研究
- 2017年
- [目的]建立液质联用方法,同时测定胆汁中松脂醇二葡萄糖苷和其代谢产物松脂醇单葡萄糖苷的含量,研究两者在胆汁内排泄特征。[方法]大鼠灌胃给药松脂醇二葡萄糖苷的生理盐水溶液,并按照设定的时间点收集胆汁。以华法林单体为内标,建立液质联用分析方法,测定灌胃给药后大鼠胆汁中松脂醇二葡萄糖苷和其代谢产物松脂醇单葡萄糖苷的含量变化情况。[结果]松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷在8~5 000 ng/m L范围内线性关系良好,日内精密度和日间精密度及其他方法学考察项RSD均符合生物样本定量要求。给药后松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷的累积排泄量在给药之后不断增长,到6 h后保持一个平稳状态;排泄速率在4 h时到达顶峰,之后迅速降低,6 h后保持一个较低的状态,实验后期大鼠排泄率有上升趋势。[结论]该方法符合生物样品检测要求,可用于松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷的同时定量测量。
- 韩亚亚王磊张文杰郝佳刘二伟
- 关键词：松脂醇二葡萄糖苷液质联用胆汁排泄代谢产物
