汤雁波 作品数:20 被引量:6 H指数:1 供职机构: 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 北京市自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 更多>>
新型喹诺酮类化合物的设计合成与生物活性研究 被引量:3 2013年 目的设计合成具有抗肿瘤和抗HIV活性的新型喹诺酮类化合物。方法邻苯二胺衍生物和苯甲酰乙酸乙酯衍生物经缩合关环反应得到目标产物。结果与结论共合成5个未见文献报道的喹诺酮类化合物(7~11),目标化合物的结构经1H-NMR、ESI-MS谱确证。并利用谱学方法解析了此类化合物的互变异构现象。其中,化合物11具有明显的抗肿瘤及抗HIV活性。 高佳娣 方成 汤雁波 肖志艳关键词:喹诺酮 抗肿瘤活性 抗HIV活性 1,2,4-三唑类化合物及其制法和药物用途 本发明公开了式(I)化合物所示新的1,2,4‑三唑类化合物,及其生理上可接受的盐,溶剂化物以及结晶形式,所述化合物的制备方法,含有所述化合物的药物制剂,以及所述化合物在预防和治疗与高尿酸血症相关疾病如痛风等临床中的应用。... 肖志艳 叶菲 杨亚军 田金英 汤雁波 李雪晨 严定安 张晓琳 任龙 闫祯昕 南光磊 姜楠 杨颖2H-1,4-苯并二氮-2-酮类HIV-1转录抑制剂的设计、合成及活性研究 被引量:1 2011年 转录反式激活因子(trans-activator of transcription,Tat)在HIV-1的转录中起着重要的调控作用,针对HIV-1 Tat中的β-转角结构,采用2H-1,4-苯并二氮-2-酮作为β-转角肽链骨架的模拟结构,分别以对硝基氯苯/苯乙腈、对甲基苯胺/苯甲酰氯以及硝西泮为起始原料,采用不同合成路线得到了19个2H-1,4-苯并二氮-2-酮类化合物(10~18、21~24、26~31)。初步活性评价表明,化合物30在没有明显细胞毒作用的浓度下对Tat介导的荧光素酶的表达显示了较好的抑制作用,其半数有效浓度EC50为25.0μmol·L-1。 汤雁波 张传明 方成 胡春 HUANG Li CHEN Chin-ho 肖志艳芳酮和芳酰胺类化合物及其制法和药物用途 本发明公开了式I化合物所示新的芳酮和芳酰胺类化合物,其顺反异构体及生理上可接受的盐,溶剂化物以及结晶形式,所述化合物的制备方法,含有所述化合物的药物制剂,以及所述化合物在治疗与蛋白酪氨酸磷酸酯1B相关疾病的临床中的应用。 肖志艳 叶菲 汤雁波 田金英 郭宗儒 陈正 张晓琳 贺伊博 马轶鸣 陈玲 韩静文献传递 一种2-取代吲哚衍生物的合成方法 本发明涉及一种制备2‑取代吲哚衍生物的合成方法,将芳香胺类化合物(I),酮类化合物(II)和干燥剂在有机溶剂中混合,加入钯类催化剂后在有氧的弱酸性环境下反应制得所述吲哚类化合物(III),(I)为<Image file=... 肖志艳 任龙 汤雁波 杨颖文献传递 小分子抑制剂与PTP1B变构位点结合的分子模拟及分子设计 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(protein tyrosine phosphatases 1B,PTP1B)通过催化蛋白质酪氨酸残基的去磷酸化过程,在胰岛素信号转导中起负调节作用,是治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的潜在靶点.鉴于PTP... 杨颖 汤雁波 肖志艳关键词:分子模拟 小分子抑制剂 新型鬼臼毒素类似物的合成、构型确定及细胞毒作用研究(英文) 被引量:1 2011年 目的对鬼臼毒素的A环及D环进行结构改造,以期获得合成潜在候选药物的关键中间体。方法以去甲表鬼臼毒素(DMEP)为起始原料,经醚裂解、甲基化、水解、PDC氧化、NaBH4还原、Swern氧化等反应制备得到了6个鬼臼毒素开环衍生物。结果与结论目标产物结构经1H-NMR、HR-MS确证,并结合构象分析和1H-NMR偶合常数的测定提出了确定D环开环类似物中C8′位构型的方法。 李杰 华会明 孙华 汤雁波 肖志艳关键词:鬼臼毒素 二肽及三肽类蛋白酶体抑制剂及其制法和药物用途 本发明公开了式I及式II所示新的二肽及三肽类化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐,所述化合物的制备方法,含有所述化合物的药物制剂,以及所述化合物在治疗与蛋白酶体相关疾病中的临床应用。 肖志艳 王克 徐凯 汤雁波 杨颖微波辐射合成2-乙氧羰基甲硫基-4-取代苯基亚氨基-4H-1-萘酮类化合物 2014年 以对取代苯胺与2-乙氧羰基甲硫基-1,4-萘醌为底物,采用微波合成法合成了3个新型的蛋白酶体抑制剂的关键中间体——2-乙氧羰基甲硫基-4-苯基亚氨基-4H-1-萘酮类化合物(3a^3c),其结构经1H NMR和1D NOE表征。在最佳反应条件[THF为溶剂,TiCl4为催化剂,于60℃微波(240 W)反应15 min]下,2-乙氧羰基甲硫基-4-(4-硝基苯基)亚氨基-4H-1-萘酮(3a)的收率84.2%。 武波 汤雁波 肖志艳关键词:萘醌 蛋白酶体抑制剂 微波合成 4′-去甲表鬼臼毒素类化合物及其作为抗癌剂的药物用途 本发明公开了式I化合物所示新型4′-去甲表鬼臼毒素类化合物及其生理上可接受的盐,溶剂化物以及结晶形式,含有所述化合物的药物制剂,以及所述化合物在临床中治疗肿瘤的应用。<Image file="DSA00000411457... 肖志艳 孙华 汤雁波 王娅杰文献传递