李伟
- 作品数:57 被引量:324H指数:12
- 供职机构:南京中医药大学药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家教育部博士点基金江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生文化科学理学化学工程更多>>
- HPLC-PDA指纹图谱结合UFLC-Q-TOF/MS定性鉴别评价不同产地白术药材质量被引量:21
- 2016年
- 目的 建立白术药材HPLC-PDA指纹图谱并进行定性鉴别,为全面控制白术质量提供参考。方法 白术加70%甲醇超声60 min;色谱分析采用Inertsil?ODS-SP色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温40℃,体积流量1.0 m L/min,采用Waters 2998紫外检测器,检测波长为235 nm,流动相为水(A)-乙腈(B),洗脱梯度为0~10 min,30%~45%B;10~25 min,45%B;25~50 min,45%~70%B;50~55 min,70%B;55~62 min,70%~30%B;62~75 min,30%B。质谱测定采用电喷雾离子源(ESI)的飞行时间质谱(TOF/MS);正离子模式下;质量扫描范围m/z 50~1 500。结果 分别对不同产地的白术进行比较、拟合,标定了白术HPLC-PDA指纹图谱的6个共有峰,并通过高分辨UFLC-Q-TOF/MS对共有峰进行了指认,分别为5-羟甲基糠醛、白术内酯III、白术内酯I、白术内酯II、白术内酯VI和双白术内酯;对白术的色谱条件及系统适用性、提取条件进行了优化、考察,其精密度、稳定性、重复性RSD值均小于2%;测得的10批次样品与拟合指纹图谱相似度均大于0.95。结论 所建立的HPLC指纹图谱可作为规范白术的均一性和稳定性的质量控制手段。
- 孙学文红梅崔小兵陆兔林李伟单晨啸
- 关键词:白术HPLC-PDA指纹图谱白术内酯II
- 药学专业有机化学实验教学体系改革实践被引量:4
- 2017年
- 按照药学专业人才培养方案要求,并结合学生问卷调查研究,对药学专业有机化学实验教学体系进行了改革。该文从改革教学内容入手,对实验的内容和顺序进行了重新的设置及调整,以利于进一步提高学生实践动手能力;通过改革教学方法,逐步养成学生发现问题和解决问题的实验习惯,切实加强学生创新能力培养;通过改革考核体系,对有机化学实验考核标准进行量化,做到客观评价学生实验成绩。实践表明,改革充分调动了学生的学习积极性,提高了有机化学实验课的教学质量。
- 房方李贺敏李念光李伟朱华旭吴啟南
- 关键词:药学专业有机化学实验教学体系
- Liguzinediol的合成被引量:1
- 2014年
- Liguzinediol(1),化学名为2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪,对正常以及急、慢性心力衰竭模型大鼠心脏具有较强的正性肌力作用,且无心律失常等不良反应[1-4]。1可通过作用于心肌细胞内的SERCA2a靶点发挥正性肌力作用[5]。研究表明[6-8],
- 周莹李伟陈磊陈施伟王天麟
- 关键词:LIGUZINEDIOLHYDROXYMETHYLATIONSYNTHESIS
- Liguzinediol的急性毒性被引量:13
- 2011年
- 目的考察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)的急性毒性。方法采用尾静脉注射给药方式测定liguzinediol的小鼠半数致死量(LD_(50)),用LD_(50)数据处理向导计算LD_(50)及95%可信区间。结果雌性小鼠尾静脉给药的LD_(50)为1.592 1g·kg^(-1),雄性小鼠为1.692 2g·kg^(-1)。结论 liguzindiol毒性小,应用安全。
- 闻侃刘峥卞慧敏李伟
- 关键词:LIGUZINEDIOL小鼠急性毒性试验半数致死量
- “新药研制与报批”教学中提高学生科研素养的途径研究被引量:1
- 2017年
- 目的:提高科研素养是培养现代药学研究人才的重要内容之一,也是开展研究性教学的重要保障。文章旨在以笔者承担的"新药研制与报批"课程为例,探讨如何利用有限的课堂时间提高学生的科研素养。方法:文章从科研目标的选择、科研内容的掌握、科研方法的理解、科研思维的训练、科研态度的树立以及科研精神的体会6个方面介绍笔者的教学方式和经验。结果:通过笔者的案例分析,学生开始意识到科研素养对于新药研制的重要价值。结论:科研素养的培养绝非朝夕之功,它应融入高校的整体教学范畴之中,在讲授专业知识的同时不断强化。
- 陈瑶付廷明李伟裴玉琼
- 关键词:研究性教学
- Liguzinediol缬氨酸酯前药的设计、合成及成药性评价
- 2017年
- 目的设计、合成liguzinediol缬氨酸酯前药,结合化学稳定性、理化性质、体外生物转化和体内药代动力学研究,为进一步liguzinediol氨基酸酯类前药研究奠定基础。方法以liguzinediol和N-叔丁氧羰基(Boc)-L-缬氨酸为原料,经4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化、N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)缩合成酯,15%TFA脱Boc保护得liguzinediol缬氨酸酯前药,目标化合物结构经LC-HRMS、1 H-NMR和13 C-NMR确证。采用高效液相色谱法(HPLC)测定目标化合物的化学稳定性、溶解度、容量因子和脂水分配系数,以及体外80%人体血浆中酯酶水解的释放特性和体内药代动力学研究。结果 Liguzinediol缬氨酸酯前药保留了原药的溶解度特性,体外80%人体血浆酶解liguzinediol释放速率良好,体内作用时间明显延长;但脂溶性相对较差。结论 Liguzinediol缬氨酸酯前药具有一定的成药性,且明显延长了原药liguzinediol的体内作用时间,为进一步liguzinediol氨基酸酯前药研究提供了思路。
- 李智沈敏哲李伟文红梅刘健朱浩浩钱程博蔡建国
- 关键词:LIGUZINEDIOL前药理化性质药代动力学
- Liguzinediol对普萘洛尔诱导的急性心衰豚鼠心功能的影响
- 2015年
- 目的研究Liguzinediol对普萘洛尔所致豚鼠急性心衰模型的治疗作用并评价其效能、效价和治疗指数。方法静脉注射普萘洛尔建立豚鼠急性心力衰竭(AHF)模型后,分组静脉恒速注射给予Liguzinediol(2.85、5.70、11.40、22.80、45.60、91.20 mg·kg-1)及阳性药盐酸肾上腺素(0.31 mg·kg-1),用RM6240多道生理信号采集处理系统记录给药0、5、10、20、40、60、90和120 min时左心室内压最大上升/下降速率(±dp/dtmax)、左心室内压(LVSP)、动脉收缩压(MSP)、动脉舒张压(MDP)和心率(HR)的变化;计算该药的效能、效价和治疗指数。结果 Liguzinediol(11.40、22.80和45.60 mg·kg-1)能有效升高模型豚鼠+dp/dtmax、LVSP、MSP、MDP和HR,降低-dp/dtmax,Liguzinediol(2.85、5.70mg·kg-1)作用较弱,ED50约为12.93 mg·kg-1,治疗指数(LD50/ED50)为131,45.60 mg·kg-1已达最大效能,再加大剂量至91.20 mg·kg-1其效应并不能相应增强。结论 Liguzinediol对急性心衰豚鼠的血流动力学指标有明显的改善作用,其安全性比同类药物高。
- 徐斌李育章嫡妮林超钱星李伟卞慧敏
- 关键词:LIGUZINEDIOL血流动力学效价
- 川芎嗪结构修饰产物Liguzinediol对阿霉素致慢性心力衰竭模型大鼠血流动力学的影响被引量:1
- 2019年
- 目的:探讨川芎嗪结构修饰产物Liguzinediol对阿霉素诱导的慢性心力衰竭(CHF)模型大鼠血流动力学的影响。方法:取SD大鼠腹腔注射2 mg/kg阿霉素复制CHF模型,将造模成功的大鼠采用随机数字表法分为生理盐水组、阳性对照组(去乙酰毛花苷注射液,0.022 5 mg/kg)和Liguzinediol低、中、高剂量组(5、10、20 mg/kg),每组8只,另取8只正常大鼠作为空白对照组(生理盐水)。各组大鼠单次静脉注射相应药物后,通过多道生理记录仪左心室插管记录左心室收缩内压(LVSP)、左心室最大压力上升/下降速度(±dp/dt_(max))、收缩压(SP)、舒张压(DP)、心率(HR)等血流动力学指标,记录时间分别为给药后1、5、10、20、40、60、90、120 min。结果:与空白对照组比较,生理盐水组大鼠的LVSP、+dp/dt_(max)、│-dp/dt_(max)│、SP、HR和给药后120 min的DP均明显降低(P<0.05)。与生理盐水组比较,Liguzinediol低剂量组大鼠给药后5~60 min的LVSP、40~90 min的+dp/dt_(max)、10~40 min的SP均明显升高(P<0.05或P<0.01);Liguzinediol中剂量组大鼠给药后5~90 min的LVSP、10~60 min的SP、10~60 min(20 min除外)的DP均明显升高(P<0.05或P<0.01);Liguzinediol高剂量组大鼠给药后1~120 min的LVSP、5~90 min的+dp/dt_(max)、5~60 min的│-dp/dt_(max)│和SP、40~60 min的DP均明显升高(P<0.05或P<0.01)。结论:单次静脉注射Liguzinediol能显著增强CHF模型大鼠的心肌收缩功能,进而控制或缓解其CHF。
- 李育朱青郭瑶郭瑶赵凤鸣李伟卞慧敏
- 关键词:LIGUZINEDIOL阿霉素慢性心力衰竭血流动力学
- 亲水液相色谱-三重四极杆质谱检测河豚鱼肝中的河豚毒素被引量:1
- 2013年
- 目的:建立河豚鱼肝中河豚毒素(TTX)的亲水液相色谱-三重四极杆质谱联用(LC-MS-MS)定量检测方法。方法:样品经匀浆,超声,乙腈沉淀离心后,取上清液进样测定。极性聚酰胺键合硅胶柱InnovationTMHP Amide(100 mm×3.0mm,5μm),流动相乙腈-0.3%甲酸(体积比为70∶30),流速为0.5 mL·min-1;柱温30℃,进样量5μL。选择正离子多反应监测(MRM)模式,[M+H]+,m/z 320.1162.1进行定量分析。结果:TTX的线性范围为0.031 3~2.00 mg·L-1(r=0.999 9);检测限(S/N=3)为3.0 pg,加样回收率在96.3%~103.0%。结论:该法灵敏度高,重复性好,简便快速,适用于河豚毒素的测定。
- 陈晓文红梅李伟张路赵继红
- 关键词:河豚鱼肝脏
- 探索以学生为主体的案例式教学法在新药研制与报批教学中的运用被引量:4
- 2021年
- 为提高新药研制与报批案例式教学效果,探索以学生为主体的教学策略,以有效避免传统教学中存在的一些弊端,激发学生学习的主观能动性,提高教学效果。
- 陈瑶李伟裴玉琼
- 关键词:以学生为主体案例式教学法