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李伟: 作品数：57 被引量：308H指数：11; 供职机构：南京中医药大学药学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金江苏省自然科学基金更多>>; 相关领域：医药卫生文化科学理学化学工程更多>>

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HPLC-PDA指纹图谱结合UFLC-Q-TOF/MS定性鉴别评价不同产地白术药材质量被引量：17: 2016年; 目的建立白术药材HPLC-PDA指纹图谱并进行定性鉴别,为全面控制白术质量提供参考。方法白术加70%甲醇超声60 min;色谱分析采用Inertsil？ODS-SP色谱柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,柱温40℃,体积流量1.0 m L/min,采用Waters 2998紫外检测器,检测波长为235 nm,流动相为水（A）-乙腈（B）,洗脱梯度为0～10 min,30%～45%B;10～25 min,45%B;25～50 min,45%～70%B;50～55 min,70%B;55～62 min,70%～30%B;62～75 min,30%B。质谱测定采用电喷雾离子源（ESI）的飞行时间质谱（TOF/MS）;正离子模式下;质量扫描范围m/z 50～1 500。结果分别对不同产地的白术进行比较、拟合,标定了白术HPLC-PDA指纹图谱的6个共有峰,并通过高分辨UFLC-Q-TOF/MS对共有峰进行了指认,分别为5-羟甲基糠醛、白术内酯III、白术内酯I、白术内酯II、白术内酯VI和双白术内酯;对白术的色谱条件及系统适用性、提取条件进行了优化、考察,其精密度、稳定性、重复性RSD值均小于2%;测得的10批次样品与拟合指纹图谱相似度均大于0.95。结论所建立的HPLC指纹图谱可作为规范白术的均一性和稳定性的质量控制手段。; 孙学文红梅崔小兵陆兔林李伟单晨啸; 关键词：白术 HPLC-PDA 指纹图谱白术内酯II

药学专业有机化学实验教学体系改革实践被引量：4: 2017年; 按照药学专业人才培养方案要求,并结合学生问卷调查研究,对药学专业有机化学实验教学体系进行了改革。该文从改革教学内容入手,对实验的内容和顺序进行了重新的设置及调整,以利于进一步提高学生实践动手能力;通过改革教学方法,逐步养成学生发现问题和解决问题的实验习惯,切实加强学生创新能力培养;通过改革考核体系,对有机化学实验考核标准进行量化,做到客观评价学生实验成绩。实践表明,改革充分调动了学生的学习积极性,提高了有机化学实验课的教学质量。; 房方李贺敏李念光李伟朱华旭吴啟南; 关键词：药学专业有机化学实验教学体系

Liguzinediol的合成被引量：1: 2014年; Liguzinediol(1),化学名为2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪,对正常以及急、慢性心力衰竭模型大鼠心脏具有较强的正性肌力作用,且无心律失常等不良反应[1-4]。1可通过作用于心肌细胞内的SERCA2a靶点发挥正性肌力作用[5]。研究表明[6-8],; 周莹李伟陈磊陈施伟王天麟; 关键词：LIGUZINEDIOL HYDROXYMETHYLATION SYNTHESIS

Liguzinediol芳酸单酯前药的合成、理化性质及血浆酶解评价被引量：1: 2015年; 目的:设计合成系列liguzinediol的芳酸单酯前药,通过理化性质和人体血浆酶解特性研究,筛选出适合liguzinediol口服给药的候选前药。方法:以吡啶催化的酰氯与醇的酯合成法及DMAP催化的酸与醇的DCC缩合法,共合成6个liguzinediol的芳酸单酯类前药,用红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱进行结构确认。采用高效液相色谱法测定化合物的容量因子、溶解度、p H 7.4的化学稳定性以及体外80%人血浆中酯酶水解的释放特性。结果:liguzinediol的糠酸单酯、3-氯苯甲酸单酯与苯甲酸单酯血浆酶解速率过快;4-二甲氨基苯甲酸单酯化学稳定性较差;4-甲氧基苯甲酸单酯化学稳定性高,酶解释放速率适中。结论:liguzinediol的4-甲氧基苯甲酸单酯化学稳定性较高,体外80%人血浆酶解liguzinediol释放速率合适,可以作为liguzinediol口服给药形式的候选药物前体。; 张静李伟文红梅王天麟朱浩浩程冬杨坤玓陈昱清; 关键词：LIGUZINEDIOL 前药

Liguzinediol的急性毒性被引量：13: 2011年; 目的考察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)的急性毒性。方法采用尾静脉注射给药方式测定liguzinediol的小鼠半数致死量(LD_(50)),用LD_(50)数据处理向导计算LD_(50)及95%可信区间。结果雌性小鼠尾静脉给药的LD_(50)为1.592 1g·kg^(-1),雄性小鼠为1.692 2g·kg^(-1)。结论 liguzindiol毒性小,应用安全。; 闻侃刘峥卞慧敏李伟; 关键词：LIGUZINEDIOL 小鼠急性毒性试验半数致死量

“新药研制与报批”教学中提高学生科研素养的途径研究被引量：1: 2017年; 目的:提高科研素养是培养现代药学研究人才的重要内容之一,也是开展研究性教学的重要保障。文章旨在以笔者承担的"新药研制与报批"课程为例,探讨如何利用有限的课堂时间提高学生的科研素养。方法:文章从科研目标的选择、科研内容的掌握、科研方法的理解、科研思维的训练、科研态度的树立以及科研精神的体会6个方面介绍笔者的教学方式和经验。结果:通过笔者的案例分析,学生开始意识到科研素养对于新药研制的重要价值。结论:科研素养的培养绝非朝夕之功,它应融入高校的整体教学范畴之中,在讲授专业知识的同时不断强化。; 陈瑶付廷明李伟裴玉琼; 关键词：研究性教学

Liguzinediol缬氨酸酯前药的设计、合成及成药性评价: 2017年; 目的设计、合成liguzinediol缬氨酸酯前药,结合化学稳定性、理化性质、体外生物转化和体内药代动力学研究,为进一步liguzinediol氨基酸酯类前药研究奠定基础。方法以liguzinediol和N-叔丁氧羰基(Boc)-L-缬氨酸为原料,经4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化、N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)缩合成酯,15%TFA脱Boc保护得liguzinediol缬氨酸酯前药,目标化合物结构经LC-HRMS、1 H-NMR和13 C-NMR确证。采用高效液相色谱法(HPLC)测定目标化合物的化学稳定性、溶解度、容量因子和脂水分配系数,以及体外80%人体血浆中酯酶水解的释放特性和体内药代动力学研究。结果 Liguzinediol缬氨酸酯前药保留了原药的溶解度特性,体外80%人体血浆酶解liguzinediol释放速率良好,体内作用时间明显延长;但脂溶性相对较差。结论 Liguzinediol缬氨酸酯前药具有一定的成药性,且明显延长了原药liguzinediol的体内作用时间,为进一步liguzinediol氨基酸酯前药研究提供了思路。; 李智沈敏哲李伟文红梅刘健朱浩浩钱程博蔡建国; 关键词：LIGUZINEDIOL 前药理化性质药代动力学

Liguzinediol对普萘洛尔诱导的急性心衰豚鼠心功能的影响: 2015年; 目的研究Liguzinediol对普萘洛尔所致豚鼠急性心衰模型的治疗作用并评价其效能、效价和治疗指数。方法静脉注射普萘洛尔建立豚鼠急性心力衰竭(AHF)模型后,分组静脉恒速注射给予Liguzinediol(2.85、5.70、11.40、22.80、45.60、91.20 mg·kg-1)及阳性药盐酸肾上腺素(0.31 mg·kg-1),用RM6240多道生理信号采集处理系统记录给药0、5、10、20、40、60、90和120 min时左心室内压最大上升/下降速率(±dp/dtmax)、左心室内压(LVSP)、动脉收缩压(MSP)、动脉舒张压(MDP)和心率(HR)的变化;计算该药的效能、效价和治疗指数。结果 Liguzinediol(11.40、22.80和45.60 mg·kg-1)能有效升高模型豚鼠+dp/dtmax、LVSP、MSP、MDP和HR,降低-dp/dtmax,Liguzinediol(2.85、5.70mg·kg-1)作用较弱,ED50约为12.93 mg·kg-1,治疗指数(LD50/ED50)为131,45.60 mg·kg-1已达最大效能,再加大剂量至91.20 mg·kg-1其效应并不能相应增强。结论 Liguzinediol对急性心衰豚鼠的血流动力学指标有明显的改善作用,其安全性比同类药物高。; 徐斌李育章嫡妮林超钱星李伟卞慧敏; 关键词：LIGUZINEDIOL 血流动力学效价

川芎嗪结构修饰产物Liguzinediol对阿霉素致慢性心力衰竭模型大鼠血流动力学的影响被引量：1: 2019年; 目的:探讨川芎嗪结构修饰产物Liguzinediol对阿霉素诱导的慢性心力衰竭(CHF)模型大鼠血流动力学的影响。方法:取SD大鼠腹腔注射2 mg/kg阿霉素复制CHF模型,将造模成功的大鼠采用随机数字表法分为生理盐水组、阳性对照组(去乙酰毛花苷注射液,0.022 5 mg/kg)和Liguzinediol低、中、高剂量组(5、10、20 mg/kg),每组8只,另取8只正常大鼠作为空白对照组(生理盐水)。各组大鼠单次静脉注射相应药物后,通过多道生理记录仪左心室插管记录左心室收缩内压(LVSP)、左心室最大压力上升/下降速度(±dp/dt_(max))、收缩压(SP)、舒张压(DP)、心率(HR)等血流动力学指标,记录时间分别为给药后1、5、10、20、40、60、90、120 min。结果:与空白对照组比较,生理盐水组大鼠的LVSP、+dp/dt_(max)、│-dp/dt_(max)│、SP、HR和给药后120 min的DP均明显降低(P<0.05)。与生理盐水组比较,Liguzinediol低剂量组大鼠给药后5～60 min的LVSP、40～90 min的+dp/dt_(max)、10～40 min的SP均明显升高(P<0.05或P<0.01);Liguzinediol中剂量组大鼠给药后5～90 min的LVSP、10～60 min的SP、10～60 min(20 min除外)的DP均明显升高(P<0.05或P<0.01);Liguzinediol高剂量组大鼠给药后1～120 min的LVSP、5～90 min的+dp/dt_(max)、5～60 min的│-dp/dt_(max)│和SP、40～60 min的DP均明显升高(P<0.05或P<0.01)。结论:单次静脉注射Liguzinediol能显著增强CHF模型大鼠的心肌收缩功能,进而控制或缓解其CHF。; 李育朱青郭瑶郭瑶赵凤鸣李伟卞慧敏; 关键词：LIGUZINEDIOL 阿霉素慢性心力衰竭血流动力学

亲水液相色谱-三重四极杆质谱检测河豚鱼肝中的河豚毒素被引量：1: 2013年; 目的:建立河豚鱼肝中河豚毒素(TTX)的亲水液相色谱-三重四极杆质谱联用(LC-MS-MS)定量检测方法。方法:样品经匀浆,超声,乙腈沉淀离心后,取上清液进样测定。极性聚酰胺键合硅胶柱InnovationTMHP Amide(100 mm×3.0mm,5μm),流动相乙腈-0.3%甲酸(体积比为70∶30),流速为0.5 mL·min-1;柱温30℃,进样量5μL。选择正离子多反应监测(MRM)模式,[M+H]+,m/z 320.1162.1进行定量分析。结果:TTX的线性范围为0.031 3～2.00 mg·L-1(r=0.999 9);检测限(S/N=3)为3.0 pg,加样回收率在96.3%～103.0%。结论:该法灵敏度高,重复性好,简便快速,适用于河豚毒素的测定。; 陈晓文红梅李伟张路赵继红; 关键词：河豚鱼肝脏

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