国家自然科学基金(20371043)
- 作品数：10 被引量：68H指数：4
- 相关作者：江涛王修林张前前张芳管华诗更多>>
- 相关机构：中国海洋大学军事医学科学院吉林大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 氨基糖酸在药物分子设计与合成中的应用
- 2007年
- 用非天然的分子实体模拟天然活性分子以提高药物的活性和稳定性.是药物化学中的一个研究热点。氨基糖酸综合了糖和氨基酸结构特征和化学反应特性.是一类新型非天然的多肽模拟物构建模块,广泛的应用在多肽模拟学、组合化学和人工受体分子的构建中。本文综述了近年来氨基糖酸在药物分子设计与合成中的应用进展。
- 马瑞万升标江涛
- 关键词：药物分子设计组合化学人工受体
- 铜(Ⅱ)-苏氨酸-邻菲咯啉配合物的合成及其与DNA作用的光谱研究被引量：26
- 2005年
- 合成了一种未见报道的铜(Ⅱ)苏氨酸邻菲咯啉配合物。根据元素分析、红外光谱、差热热重分析对其进行表征;并以电子吸收光谱法及溴化乙锭(EB)荧光分析法研究了此种配合物与DNA的作用。结果表明:此种配合物与DNA作用时,其电子吸收光谱的最大吸收峰明显红移,并产生明显的减色效应,同时,配合物也能较大程度地猝灭EBDNA体系的荧光,表明此种配合物与DNA存在很明显的插入结合作用。
- 张芳张前前祝陈坚王修林
- Ni(II)-糖胺金属配合物的合成、晶体结构及催化PNPP水解的活性研究被引量：3
- 2005年
- 根据文献方法合成了金属配合物[Ni(HL)]Cl2?2H2O(HL=1-[(2-氨乙基)氨基]-2-氨基-1,2-二脱氧-D-葡萄糖),并用重结晶方法得到了适于X射线衍射的Ni(II)配合物的单晶.通过对其进行元素分析、红外、紫外光谱及X射线衍射分析,表明其为畸变的八面体构型.最后研究了配合物对对硝基苯吡啶甲酸酯(PNPP)催化水解活性.
- 张炜江涛任素梅管华诗杨光弟
- 关键词：金属配合物PNPP水解晶体结构D-葡萄糖催化
- 金属-糖胺配合物的合成,光谱表征及催化酯类水解的动力学研究被引量：1
- 2005年
- 合成了4种新的糖胺 金属配合物,分别为[Ni(HL) (H2 O) 2 ]2 + Cl2 ·CH3OH·2H2 O ,[Cu(HL) ]2 + Cl2 ·CH3CH2 OH·3H2 O ,[Zn(HL) ]2 + Cl2 ·H2 O ,[Co(HL) (H2 O) (OH) ]2 + Cl2 ·CH3OH·2H2 O (HLN ,N′ 二βD 葡萄糖基乙二胺) ,并用元素分析、红外、紫外、核磁共振氢谱对其结构进行了表征。结果表明,Ni(Ⅱ) ,Co(Ⅲ)配合物为八面体构型,而Cu(Ⅱ) ,Zn(Ⅱ)配合物为四面体构型。最后研究了其对对硝基苯吡啶甲酸酯(PNPP)催化水解的催化速率常数。
- 张炜江涛任素梅张忠伟管华诗
- 关键词：光谱表征水解动力学
- 肝素与HIV-1膜表面蛋白gp120相互作用的预测和模拟被引量：4
- 2004年
- 用分子模拟软件研究肝素与 HIV-1膜表面蛋白 gp1 2 0的相互作用 .将肝素中的单糖、二糖和三糖片段作为探针对 gp1 2 0蛋白进行搜索 ,统计分析确定肝素结合区域 .用肝素六糖片段和结合区域进行反应分子对接 ,获得两种结合模式 .最终建立的模型能够很好地解释肝素体外抑制 HIV-1的现象 。
- 阎作伟胡远东李松江涛
- 关键词：GP120探针分子对接
- 氨基糖衍生物二丁基锡配合物的合成、结构表征和生物活性
- 2007年
- 分别由2-[(2Z)-3-羧基-1-氧代-2-丙烯基]氨基-2-脱氧-1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖(1a),2-[(2-羧基苯甲酰基)氨基]-2-脱氧-1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖(2a)和氧化二正丁基锡反应合成了两个新化合物双-{2-[(2Z)-3-羧基-1-氧代-2-丙烯基]氨基-2-脱氧-1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖}-二正丁基锡酯(1)和双-{2-[(2-羧基苯甲酰基)氨基]-2-脱氧-1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖}-二正丁基锡酯(2),并经红外光谱、核磁共振(1H,13CNMR)、质谱初步确定了其结构.体外抗肿瘤活性结果表明,化合物1对人肺癌细胞株A-549和人肝癌细胞株BEL-7402的细胞毒活性显示为强效;而对小鼠白血病细胞株P388和人白血病细胞株HL-60的细胞毒活性为弱效.化合物2对肿瘤细胞株HL-60,A-549和BEL-7402具有强效的细胞毒活性;而对肿瘤细胞株P388的作用则为弱效.克隆基因分析表明化合物1和2在3.82×10-6和3.02×10-6mol/L均具有造血细胞毒性.
- 张艳霞薛学温万升标江涛
- 关键词：有机锡羧酸酯抗肿瘤活性
- 铜(Ⅱ)-天冬氨酸-咪唑类配合物的合成及其与DNA作用的光谱研究与比较被引量：11
- 2007年
- 合成了两种新的铜(Ⅱ)-天冬氨酸-咪唑类混配配合物([Cu(HAsp)ImH2O]SO4.4H2O与[Cu(Asp)Im(OH)].4H2O,HAsp代表天冬氨酸分子,Asp代表天冬氨酸离子,Im代表咪唑)。以元素分析、红外光谱及热重-差热分析对其进行表征;以电子吸收光谱法及荧光分析法研究了这两种配合物与DNA的作用。结果表明两种铜(Ⅱ)-天冬氨酸-咪唑类混配配合物与DNA的作用方式明显不同[Cu(HAsp)ImH2O]SO4.4H2O为伴随着静电作用的插入结合;而[Cu(Asp)Im(OH)].4H2O主要与DNA的碱基N发生配位作用,造成了DNA双螺旋的破坏。分析了两种配合物因结构不同而导致的与DNA作用方式不同的原因。
- 张芳张前前陆小兰江涛王修林
- 使用本征值方法研究抗氧化剂的构效关系被引量：7
- 2004年
- 利用本征值 ( EVA)方法对一组分子多样性较大的酚类或苯胺类抗氧化剂进行了理论研究 ,在未采用任何实验数据的情况下 ,研究结果接近于文献报道的 QSAR模型 ,表明 EVA方法是研究抗氧化剂抗氧化活性构效关系的良好工具 .
- 孔德信江涛阎作伟管华诗
- 关键词：抗氧化剂定量构效关系QSAREVA方法药物
- 铜(Ⅱ)-苏氨酸-咪唑混配配合物的合成及其与DNA作用的光谱研究被引量：13
- 2005年
- 为设计合成具有应用前景的低毒抗肿瘤药物,本文合成了1种未见报道的铜(Ⅱ) 苏氨酸 咪唑混配配合物。根据元素分析、红外光谱、差热 热重分析及摩尔电导率的测定对其进行表征;并以电子吸收光谱法及溴化乙锭(EB)荧光分析法研究了此种配合物与DNA的作用方式。结果表明:配合物[Cu(Thr) (Im ) 3 ]Cl·H2 O(HThr =DL -Threonine ,Im =Imi dazole)与DNA作用时,使DNA电子吸收光谱的吸收峰发生微小位移,但该配合物在一定程度上又能够猝灭EB DNA体系的荧光,表明此配合物与DNA是以弱的插入作用相结合。
- 张芳张前前李苓王修林
- 微波组合化学在新药研究中的应用被引量：3
- 2004年
- 微波组合化学是组合化学快速发展的结果。与传统方法下的组合化学相比 ,微波组合化学加快了新药筛选中化合物库的建立过程 ,是 1种切实有效的有机合成新技术 ,并且形成了多种合成方法。本文对近 10年来出现的微波组合化学方法及其在新药研究中的应用进行了简单的综述。
- 唐洪杰任素梅陆小兰孙明昆
- 关键词：新药药物化学
